Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza y vómitos . [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas renales . [2] El uso durante el embarazo parece ser seguro. [2] Es un profármaco , que actúa después de convertirse en aciclovir en el cuerpo de una persona. [2]
Reducción de la transmisión del VHS de personas con infección recurrente a personas no infectadas
Herpes zóster (culebrilla): la dosis típica para el tratamiento del herpes es de 1.000 mg por vía oral tres veces al día durante siete días consecutivos. [10]
Prevención de los virus del herpes en personas inmunodeprimidas (como aquellas que se someten a quimioterapia contra el cáncer) [11]
Varicela en niños (de 2 a 18 años) [1]
Se ha mostrado prometedor como tratamiento para la mononucleosis infecciosa [12] [13] [14] y se administra de manera preventiva en casos sospechosos de exposición al virus del herpes B. [15]
La parálisis de Bell no parece beneficiarse del uso de valaciclovir como único tratamiento. [16] [17]
El aciclo-GTP, el metabolito trifosfato activo del aciclovir, es un inhibidor muy potente de la replicación del ADN viral . El aciclo-GTP inhibe e inactiva competitivamente la ADN polimerasa viral . [1] Su forma monofosfato también se incorpora al ADN viral, lo que da como resultado la terminación de la cadena . También se ha demostrado que las enzimas virales no pueden eliminar el aciclo- GMP de la cadena, lo que da como resultado la inhibición de una mayor actividad de la ADN polimerasa. El aciclo-GTP se metaboliza con bastante rapidez dentro de la célula, posiblemente por las fosfatasas celulares . [18]
El aciclovir es activo contra la mayoría de las especies de la familia de los herpesvirus . En orden descendente de actividad: [19]
El fármaco es predominantemente activo contra el VHS y, en menor medida, contra el VZV. Solo tiene una eficacia limitada contra el VEB y el CMV. Sin embargo, se ha demostrado que el valaciclovir reduce o elimina la presencia del virus de Epstein-Barr en sujetos afectados por mononucleosis aguda, lo que conduce a una disminución significativa de la gravedad de los síntomas. [12] [13] [14] El valaciclovir y el aciclovir actúan inhibiendo la replicación del ADN viral, pero hasta 2016 había poca evidencia de que fueran eficaces contra el virus de Epstein-Barr. [20] La terapia con aciclovir previene la latencia viral , pero no ha demostrado ser eficaz para erradicar los virus latentes en los ganglios nerviosos . [19]
Hasta 2005, la resistencia al valaciclovir no ha sido significativa. Los mecanismos de resistencia en el VHS incluyen deficiencia de la timidina quinasa viral y mutaciones de la timidina quinasa viral y/o de la ADN polimerasa que alteran la sensibilidad al sustrato. [21]
También se utiliza para la profilaxis posterior a la exposición al virus del herpes B. [15] [22]
Química
Los detalles de la síntesis de valaciclovir fueron publicados por primera vez por científicos de la Fundación Wellcome .
El valaciclovir fue patentado en 1987 y entró en uso médico en 1995. [3] [4] Está disponible como medicamento genérico . [6] En 2022, fue el 113.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 5 millones de recetas. [7] [8]
Sociedad y cultura
Nombres de marca
Lo comercializa GlaxoSmithKline con las marcas Valtrex [1] y Zelitrex. El valaciclovir está disponible como medicamento genérico en los EE. UU. desde noviembre de 2009. [25]
Referencias
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