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Sulfasalazina

La sulfasalazina , que se comercializa bajo la marca Azulfidine , entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar la artritis reumatoide , la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . [5] Algunos la consideran un tratamiento de primera línea para la artritis reumatoide. [6] Se toma por vía oral o se puede administrar por vía rectal. [5]

Se producen efectos secundarios significativos en aproximadamente el 25% de las personas. [6] Comúnmente, estos incluyen pérdida de apetito, náuseas, dolor de cabeza y sarpullido. [5] Los efectos secundarios graves incluyen supresión de la médula ósea , problemas hepáticos , síndrome de Stevens-Johnson y problemas renales . [6] [7] [4] No debe usarse en personas alérgicas a la aspirina o sulfonamida . [6] El uso durante el embarazo parece ser seguro para el bebé. [5]

La sulfasalazina pertenece a la familia de medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME). [5] No está claro exactamente cómo funciona. [5] Un mecanismo propuesto es la inhibición de las prostaglandinas , lo que produce efectos antiinflamatorios locales en el colon. [4] Las bacterias intestinales descomponen el medicamento en sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico . [5]

La sulfasalazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1950. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] La sulfasalazina está disponible como medicamento genérico . [5] En 2020, fue el medicamento número 284 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [9] [10]

Usos médicos

La sulfasalazina se utiliza en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal , incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . También está indicada para su uso en la artritis reumatoide y se utiliza en otros tipos de artritis inflamatoria (por ejemplo, artritis psoriásica y artritis reactiva ). [11] [3] [2]

Generalmente no se administra a niños menores de dos años. [3] [2]

Efectos secundarios

El uso de sulfasalazina está contraindicado en personas con alergia a las sulfas y en aquellas con obstrucciones del tracto urinario , obstrucciones intestinales y problemas hepáticos o renales graves . [4]

La sulfasalazina se metaboliza a sulfapiridina. Los niveles séricos deben controlarse cada tres meses y con mayor frecuencia al inicio. Los niveles séricos superiores a 50 μg/L se asocian con efectos secundarios. En casos raros, la sulfasalazina puede causar depresión grave en varones jóvenes. También puede causar oligospermia e infertilidad temporal . Se ha informado de trombocitopenia inmunitaria. [12]

La sulfasalazina inhibe la dihidropteroato sintasa y puede causar deficiencia de folato y anemia megaloblástica . [13] [14] [15] y varios otros efectos indeseables. [16]

La sulfasalazina puede causar anemia hemolítica en personas con deficiencia de G6PD . [17]

La sulfasalazina puede causar cálculos renales. [18] La sulfasalazina puede causar malestar estomacal, náuseas , vómitos, pérdida de apetito , dolor de cabeza, mareos o cansancio inusual. [5] La piel y la orina pueden adquirir un color anaranjado, con reacciones alérgicas ocasionales. [19] [5]

La sulfasalazina puede causar sulfhemoglobinemia . [ cita requerida ]

Farmacología

Alrededor del 90% de una dosis de sulfasalazina llega al colon, donde la mayor parte es metabolizada por bacterias en sulfapiridina y mesalazina (también conocida como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA). Ambos metabolitos son activos; la mayor parte de la sulfapiridina se absorbe y luego se metaboliza, pero la mayor parte de la mesalazina no lo hace y permanece en el colon. [3]

Se elimina en la orina una mezcla de sulfapiridina inalterada, hidroxilada y glucuronizada, al igual que mesalazina acetilada y sulfasalazina no metabolizada. [3] [2]

El mecanismo de acción no está claro, pero parece que la sulfasalazina y sus metabolitos tienen efectos inmunosupresores , antibacterianos y antiinflamatorios. [11] [3] También parece inhibir el antiportador cistina - glutamato , [20] así como la sepiapterina reductasa . [21]

Química

Es un cofármaco que es una combinación de sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico acoplado con un enlace azo.

Costo

En personas con artritis reumatoide, la relación coste-eficacia de la sulfasalazina mejora al combinarla con otros medicamentos. [22] Se utiliza comúnmente para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal en parte debido a su relación coste-eficacia. [23]

Investigación

La sulfasalazina se ha estudiado en cirrosis , [24] psoriasis , [25] urticaria idiopática , [26] y amiloidosis . [27]

Referencias

  1. ^ "Uso de sulfasalazina durante el embarazo". Drugs.com . 9 de noviembre de 2018 . Consultado el 24 de enero de 2020 .
  2. ^ abcd «Sulfasalazina 250 mg/5 ml suspensión oral - Resumen de las características del producto (RCP)». compendio electrónico de medicamentos (emc) . 13 de septiembre de 2019 . Consultado el 4 de diciembre de 2019 .
  3. ^ abcdef «Comprimidos de salazopirina: resumen de las características del producto». Compendio electrónico de medicamentos (EMC). Febrero de 2014. Archivado desde el original el 16 de abril de 2017.
  4. ^ abcd Vallerand AH, Sanoski CA, Deglin JH (5 de junio de 2014). Guía de medicamentos de Davis para enfermeras (decimocuarta edición). Filadelfia. ISBN 978-0-8036-4085-6.OCLC 881473728  .{{cite book}}: Mantenimiento de CS1: falta la ubicación del editor ( enlace )
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