receptor NAGly

El receptor de N- araquidonilglicina ( receptor NAGly ), también conocido como receptor 18 acoplado a proteína G ( GPR18 ), es una proteína que en los humanos está codificada por el gen GPR18 .^[5]^[6] Junto con los otros receptores previamente "huérfanos" GPR55 y GPR119 , se ha descubierto que GPR18 es un receptor para neurotransmisores lipídicos endógenos, varios de los cuales también se unen a receptores cannabinoides .^[7]^[8]^[9] Se ha descubierto que participa en la regulación de la presión intraocular .^[10]

La investigación respalda la hipótesis de que GPR18 es el receptor anormal de cannabidiol y la N-araquidonoilglicina , el metabolito lipídico endógeno de la anandamida , inicia la migración microglial dirigida en el SNC mediante la activación de GPR18, ^[11] aunque evidencia reciente demuestra que no se demostró que NAGly sea un agonista de GPR18 en neuronas simpáticas de rata. ^[12]

La resolvina D2 (RvD2), un miembro de la clase de mediadores proresolución especializados (SPM) de metabolitos de ácidos grasos poliinsaturados , es un ligando activador de GPR18; RvD2 y su activación de GPR18 contribuyen a la resolución de respuestas inflamatorias, así como enfermedades basadas en inflamación y otras enfermedades en modelos animales y se propone que lo hagan en humanos. ^[13] Además, RvD2 es un metabolito del ácido graso omega-3 , el ácido docosahexaenoico (DHA); el metabolismo de DHA a RvD2 y la activación de GPR18 por parte de RvD2 se propone como uno entre muchos otros mecanismos para los efectos antiinflamatorios y otros efectos beneficiosos atribuidos a las dietas ricas en ácidos grasos omega-3 ^[14]

Ligandos

Agonistas

Los ligandos que se unen a GPR18 como agonistas incluyen: ^[11]^[15]

N -araquidonoilglicina (NAGly)
Cannabidiol anormal (Abn-CBD)
AM-251 - agonista parcial
Cannabidiol - agonista parcial
CBG-DMH ^[16]
O-1602
Δ ⁹ -Tetrahidrocannabinol (Δ ⁹ -THC): el THC es en realidad un agonista más potente en GPR18 que en CB ₁ o CB ₂ , con Ki de 0,96 nM en GPR18, 8,1 nM en GPR55, 25,1 nM en CB ₁ y 35,2 nM en CB ₂ . ^[17]
Anandamida ( N -araquidonoiletanolamina, AEA)
Araquidonilciclopropilamida (ACPA) ^[18]
Resolvina D2 (RvD2) ^[19]

Antagonistas

Amauromina ^[20]
O-1918
CID-85469571 ^[21]

Referencias

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Otras lecturas

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