Compuesto químico
PSB-CB5 ( CID-85469571 ) es un compuesto que actúa como antagonista del antiguo receptor huérfano GPR18 , y es el primer antagonista selectivo caracterizado para este receptor, con una CI50 de 279 nM, y buena selectividad sobre receptores relacionados (más de 36x selectividad vs CB 1 y GPR55 , y 14x vs CB 2 .) Como todos los antagonistas previamente conocidos para GPR18 también antagonizan GPR55, ha sido difícil separar los efectos de estos dos receptores diana, por lo que se espera que el descubrimiento de un antagonista selectivo de GPR18 sea útil en la investigación de las acciones de este receptor. [1] [2] [3]
Véase también
Referencias
- ^ Rempel V, Atzler K, Behrenswerth A, Karcz T, Schoeder C, Hinz S, et al. (2014). "Derivados de imidazol-4-ona bicíclicos: una nueva clase de antagonistas para los receptores acoplados a proteína G huérfanos GPR18 y GPR55". MedChemComm . 5 (5): 632–49. doi :10.1039/C3MD00394A.
- ^ Flegel C, Vogel F, Hofreuter A, Wojcik S, Schoeder C, Kieć-Kononowicz K, et al. (agosto de 2016). "Caracterización de GPCR no olfativos en espermatozoides humanos con un enfoque en GPR18". Scientific Reports . 6 : 32255. Bibcode :2016NatSR...632255F. doi :10.1038/srep32255. PMC 5004183 . PMID 27572937.
- ^ Schoeder CT, Kaleta M, Mahardhika AB, Olejarz-Maciej A, Łażewska D, Kieć-Kononowicz K, Müller CE (julio de 2018). "Relaciones estructura-actividad de imidazotiazinonas y análogos como antagonistas del receptor acoplado a proteína G huérfana activado por cannabinoides GPR18". Revista Europea de Química Medicinal . 155 : 381–397. doi :10.1016/j.ejmech.2018.05.050. PMID 29902723. S2CID 49214747.
