Si bien existen numerosos dominios diferentes según el tipo de célula, hay varios dominios característicos comunes entre todas las isoformas de MYLK. Las MYLK contienen un dominio central catalítico con un dominio de unión de ATP. A ambos lados del núcleo catalítico se encuentran los sitios de unión de iones de calcio/calmodulina. La unión de iones de calcio a este dominio aumenta la afinidad de unión de MYLK a la cadena ligera de miosina. Este dominio de unión de miosina se encuentra en el extremo C-Terminus de la quinasa. En el otro lado de la quinasa, en el extremo N-Terminus, se encuentra el dominio de unión de actina, que permite que MYLK forme interacciones con filamentos de actina, manteniéndolo en su lugar. [4] [5]
Estas enzimas son importantes en el mecanismo de contracción en el músculo . Una vez que hay una afluencia de cationes de calcio (Ca 2+ ) en el músculo, ya sea desde el retículo sarcoplásmico o desde el espacio extracelular , puede comenzar la contracción de las fibras musculares lisas. Primero, el calcio se unirá a la calmodulina . [7] Después de la afluencia de iones de calcio y la unión a la calmodulina, pp60 SRC (una proteína quinasa) causa un cambio conformacional en MYLK, activándolo y dando como resultado un aumento en la fosforilación de la cadena ligera de miosina en el residuo de serina 19. La fosforilación de MLC permitirá que el puente cruzado de miosina se una al filamento de actina y permita que comience la contracción (a través del ciclo del puente cruzado ). Dado que el músculo liso no contiene un complejo de troponina , como lo hace el músculo estriado , este mecanismo es la vía principal para regular la contracción del músculo liso. La reducción de la concentración intracelular de calcio inactiva la MLCK, pero no detiene la contracción del músculo liso, ya que la cadena ligera de miosina se ha modificado físicamente a través de la fosforilación (y no a través de la actividad de la ATPasa). Para detener la contracción del músculo liso, este cambio debe revertirse. La desfosforilación de la cadena ligera de miosina (y la posterior terminación de la contracción muscular) se produce a través de la actividad de una segunda enzima conocida como fosfatasa de la cadena ligera de miosina (MLCP). [8]
Reguladores upstream
La proteína quinasa C y la quinasa ROC están involucradas en la regulación de la ingesta de iones de calcio; estos iones de calcio, a su vez, estimulan una MYLK, forzando una contracción. [9] La quinasa Rho también modula la actividad de MYLK al regular negativamente la actividad de la proteína contraparte de MYLK: la fosfatasa de cadena ligera de miosina (MYLP). [10] Además de la regulación negativa de MYLK, ROCK fortalece indirectamente la contracción de actina/miosina al inhibir la cofilina, una proteína que despolimeriza las fibras de estrés de actina. [11] De manera similar a ROCK, la proteína quinasa C regula MYLK a través de la proteína CPI-17, que regula negativamente MYLP. [12]
Otra fuente de trastornos del músculo liso, como la isquemia-reperfusión , la hipertensión y la enfermedad de la arteria coronaria , surge cuando las mutaciones de la proteína quinasa C (PKC) dan como resultado una inhibición excesiva de MYLP, que contrarresta la actividad de MYLK al desfosforilar la cadena ligera de miosina. Debido a que la cadena ligera de miosina no tiene una propiedad inherente de escisión de fosfato, la PKC activa evita la desfosforilación de la proteína ligera de miosina dejándola en la conformación activada, lo que provoca un aumento en la contracción del músculo liso. [12]
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Lectura adicional
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