La procaína es un fármaco anestésico local del grupo de los aminoésteres . Se utiliza con mayor frecuencia en procedimientos dentales para adormecer el área alrededor de un diente [1] y también se utiliza para reducir el dolor de la inyección intramuscular de penicilina . Debido a la ubicuidad del nombre comercial Novocaína o Novocaína , en algunas regiones, la procaína se conoce genéricamente como novocaína . Actúa principalmente como un bloqueador de los canales de sodio . [2] Hoy en día, se utiliza terapéuticamente en algunos países debido a sus efectos simpaticolíticos , antiinflamatorios , mejoradores de la perfusión y mejoradores del estado de ánimo . [3]
La procaína se sintetizó por primera vez en 1905, [4] poco después de la amilocaína . [5] Fue creada por el químico Alfred Einhorn, quien le dio al compuesto químico el nombre comercial de novocaína, del latín nov- (que significa "nuevo") y -caine , una terminación común para los alcaloides utilizados como anestésicos. Fue introducida en el uso médico por el cirujano Heinrich Braun .
Antes del descubrimiento de la amilocaína y la procaína, la cocaína era un anestésico local de uso común. [6] Einhorn deseaba que su nuevo descubrimiento se utilizara para amputaciones, pero para ello los cirujanos preferían la anestesia general . Sin embargo, los dentistas la encontraron muy útil. [7]
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El uso principal de la procaína es como anestésico.
Aparte de su uso como anestésico dental, la procaína se utiliza con menos frecuencia hoy en día, ya que existen alternativas más eficaces (e hipoalergénicas ) como la lidocaína (Xylocaine). Al igual que otros anestésicos locales (como la mepivacaína y la prilocaína ), la procaína es un vasodilatador, por lo que a menudo se coadministra con epinefrina con el propósito de vasoconstricción . La vasoconstricción ayuda a reducir el sangrado, aumenta la duración y la calidad de la anestesia, evita que el fármaco llegue a la circulación sistémica en grandes cantidades y, en general, reduce la cantidad de anestésico necesaria. [8] Como anestésico dental , por ejemplo, se necesita más novocaína para el tratamiento del conducto radicular que para un simple empaste. [1] A diferencia de la cocaína , un vasoconstrictor, la procaína no tiene las cualidades eufóricas y adictivas que la ponen en riesgo de abuso.
La procaína, un anestésico éster , se metaboliza en el plasma por la enzima pseudocolinesterasa mediante hidrólisis en ácido para-aminobenzoico (PABA), que luego es excretado por los riñones en la orina .
Se ha recomendado la inyección de procaína al 1% para el tratamiento de complicaciones por extravasación asociadas con venopunción, esteroides y antibióticos. Asimismo, se ha recomendado para el tratamiento de inyecciones intraarteriales inadvertidas (10 ml de procaína al 1%), ya que ayuda a aliviar el dolor y el espasmo vascular.
La procaína es un aditivo ocasional en drogas ilegales que se venden en la calle, como la cocaína. Los fabricantes de MDMA también utilizan procaína como aditivo en proporciones que van desde 1:1 hasta un 10 % de MDMA con un 90 % de procaína, lo que puede ser potencialmente mortal. [9]
El uso de procaína conduce a la depresión de la actividad neuronal. La depresión hace que el sistema nervioso se vuelva hipersensible, produciendo inquietud y temblores, lo que lleva a convulsiones leves a severas. [ cita requerida ] Los estudios en animales han demostrado que el uso de procaína llevó al aumento de los niveles de dopamina y serotonina en el cerebro. [10] Otros problemas pueden ocurrir debido a la tolerancia variable individual a la dosis de procaína. El nerviosismo y los mareos pueden surgir de la excitación del sistema nervioso central, lo que puede llevar a insuficiencia respiratoria si se toma una sobredosis. La procaína también puede inducir el debilitamiento del miocardio que conduce a un paro cardíaco . [11]
La procaína también puede causar reacciones alérgicas que provocan problemas respiratorios, erupciones cutáneas e hinchazón. Las reacciones alérgicas a la procaína no suelen ser una respuesta a la propia procaína, sino a su metabolito PABA. De hecho, las reacciones alérgicas son bastante raras: se estima que tienen una incidencia de 1 por cada 500.000 inyecciones. Aproximadamente uno de cada 3000 norteamericanos blancos es homocigoto (es decir, tiene dos copias del gen anormal) para la forma atípica más común de la enzima pseudocolinesterasa [12] [13] y no hidroliza los anestésicos de éster como la procaína. Esto da como resultado un período prolongado de altos niveles del anestésico en la sangre y una mayor toxicidad.
Sin embargo, ciertas poblaciones del mundo, como la comunidad Vysya en la India, suelen tener una deficiencia de esta enzima. [13]
La procaína se puede sintetizar de dos maneras.
Adaptado de
Introducción a las técnicas de laboratorio orgánico: un enfoque a microescala
, Pavia, Lampman, Kriz y Engel, 1989.