Prazosin , vendido bajo la marca Minipress , entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la presión arterial alta , los síntomas de agrandamiento de la próstata y las pesadillas relacionadas con el trastorno de estrés postraumático (TEPT). [6] Es un bloqueador α 1 . [6] Es un tratamiento menos preferido para la presión arterial alta. [6] Otros usos pueden incluir insuficiencia cardíaca y síndrome de Raynaud . [7] Se toma por vía oral . [6]
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos , somnolencia , náuseas y palpitaciones del corazón . [6] Los efectos secundarios graves pueden incluir presión arterial baja al estar de pie y depresión . [6] [7] La prazosina es un agonista inverso no selectivo de los receptores adrenérgicos α 1 . [6] Funciona para disminuir la presión arterial al dilatar los vasos sanguíneos y ayuda con el agrandamiento de la próstata al relajar el flujo de salida de la vejiga . [6] No está del todo claro cómo funciona en el trastorno de estrés postraumático. [6]
Prazosin fue patentado en 1965 y entró en uso médico en 1974. [8] Está disponible como medicamento genérico . [6] En 2021, fue el medicamento número 183 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. [9] [10]
La prazosina es activa después de tomarse por vía oral y tiene un efecto mínimo sobre la función cardíaca debido a su selectividad por el receptor adrenérgico α 1 . Sin embargo, cuando se inicia prazosin, la frecuencia cardíaca y la contractilidad pueden aumentar para mantener la presión arterial previa al tratamiento porque el cuerpo ha alcanzado la homeostasis con su presión arterial anormalmente alta. El efecto reductor de la presión arterial se hace evidente cuando se toma prazosin durante períodos de tiempo más prolongados. La frecuencia cardíaca y la contractilidad vuelven a disminuir con el tiempo y la presión arterial disminuye.
Las características antihipertensivas del prazosin lo convierten en una opción de segunda línea para el tratamiento de la presión arterial alta. [11]
La prazosina también es útil en el tratamiento de la vacilación urinaria asociada con la hiperplasia prostática benigna , bloqueando los receptores adrenérgicos α 1 , que controlan la constricción tanto de la próstata como de la uretra . Aunque no es una opción de primera línea ni para la hipertensión ni para la hiperplasia prostática benigna, es una opción para las personas que presentan ambos problemas concomitantemente. [11]
Durante su uso para la vacilación urinaria en veteranos militares en la década de 1990, Murray A. Raskind y sus colegas descubrieron que el prazosin parecía ser eficaz para reducir las pesadillas . Revisiones posteriores indican que la prazosina es eficaz para mejorar la calidad del sueño y tratar las pesadillas relacionadas con el trastorno de estrés postraumático (TEPT). [12] [13]
Prazosin se usa de forma no autorizada en el tratamiento del insomnio y puede producir efectos sedantes . [14] [15]
El medicamento suele recomendarse para las picaduras graves del escorpión rojo indio . [16] [17] [18]
Los efectos secundarios comunes (4 a 10% de frecuencia) del prazosin incluyen mareos , dolor de cabeza, somnolencia , falta de energía, debilidad, palpitaciones y náuseas. [3] Los efectos secundarios menos frecuentes (1–4%) incluyen vómitos, diarrea, estreñimiento, edema , hipotensión ortostática , disnea , síncope , vértigo , depresión, nerviosismo, congestión nasal y erupción cutánea. [3] Un efecto secundario muy raro del prazosin es el priapismo . [3] [19] Un fenómeno asociado con el prazosin se conoce como " respuesta a la primera dosis ", en el que los efectos secundarios del fármaco (específicamente hipotensión ortostática, mareos y somnolencia) son especialmente pronunciados en la primera dosis. [3]
La hipotensión ortostática y el síncope se asocian con la escasa capacidad del cuerpo para controlar la presión arterial sin receptores α-adrenérgicos activos. La congestión nasal se agrava con los cambios de posición del cuerpo, porque los receptores α 1 -adrenérgicos también controlan el flujo sanguíneo vascular nasal y los alfabloqueantes lo inhiben, del mismo modo que los agonistas alfa-adrenérgicos tienen el efecto contrario al de ser descongestionantes. [20] [21]
Prazosin es un bloqueador α 1 que actúa como un agonista inverso no selectivo en los receptores adrenérgicos α 1 , incluidos los subtipos de receptores adrenérgicos α 1A , α 1B y α 1D . [22] Se une a estos receptores con valores de afinidad (K i ) de 0,13 a 1,0 nM para el receptor adrenérgico α 1Α , de 0,06 a 0,62 nM para el receptor adrenérgico α 1B y de 0,06 a 0,38 nM para el receptor α 1D . receptor adrenérgico. [23] [24] Tiene una afinidad mucho menor por los receptores adrenérgicos α 2 (K i = 210–5012 nM para el receptor adrenérgico α 2A , 13–398 nM para el receptor adrenérgico α 2B y 10–200 nM para el receptor adrenérgico α 2C ). [23] [24] Los receptores adrenérgicos α 1 se encuentran en el músculo liso vascular , donde son responsables de la acción vasoconstrictora de la norepinefrina . [25] También se encuentran en todo el sistema nervioso central . [26] Además, se han encontrado receptores α 1 -adrenérgicos en las células inmunitarias , donde la unión de catecolaminas puede estimular y mejorar la producción de citocinas . [27] [28]
El prazosin tiene un inicio de acción de 30 a 90 minutos, [5] la vida media de eliminación del prazosin es de 2 a 3 horas, [4] y su duración de acción es de 10 a 24 horas. [4]
Se ha dicho que la prazosina es el único antagonista selectivo de los receptores adrenérgicos α 1 que se ha utilizado en el tratamiento del insomnio en un grado significativo. [14] Se utiliza en dosis de 1 a 12 mg para este fin. [14] La combinación de prazosina y el betabloqueante timolol puede producir mayores efectos sedantes que cualquiera de ellos solo. [15]
Se ha demostrado que prazosin previene la muerte en modelos animales de tormenta de citocinas . [29] Como fármaco reutilizado, se está investigando la prazosina para la prevención del síndrome de tormenta de citocinas y las complicaciones de la COVID-19 , donde se cree que disminuye la desregulación de las citocinas . [30] [28] [31]
Este fármaco simpaticolítico se utiliza en el tratamiento de la hipertensión, la ansiedad y el trastorno de estrés postraumático.
... Antagonista de los adrenoceptores alfa-1 en el músculo liso vascular, inhibiendo así el efecto vasoconstrictor de la adrenalina y noradrenalina circulantes y liberadas localmente, lo que produce vasodilatación periférica.
