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Piquindona

La piquindona ( Ro 22-1319 ) es un antipsicótico atípico con una estructura tricíclica que se desarrolló en la década de 1980 pero nunca se comercializó. [1] [2] [3] Actúa como un antagonista selectivo del receptor D 2 , [4] [5] [6] aunque en función de su perfil de efectos su selectividad puede considerarse controvertida. A diferencia de la mayoría de los demás ligandos del receptor D 2 , la piquindona muestra una unión dependiente de Na + , una propiedad que comparte con la tropaprida, la zetidolina y la metoclopramida . [7]

En ensayos clínicos se encontró que la piquindona posee una eficacia moderada en el tratamiento de los síntomas positivos de la esquizofrenia y, en particular, también fue modestamente efectiva para los síntomas negativos , aunque esto fue justo por debajo de la significación estadística. [1] Además, en relación con el haloperidol , se encontró que posee significativamente menos síntomas extrapiramidales y tenía una propensión mucho menor a inducir discinesia tardía , lo que indica su naturaleza atípica . [1] [3] Además de la psicosis , la piquindona también ha sido efectiva en el tratamiento del síndrome de Tourette en numerosos estudios clínicos. [8] [9] [10] [11]

Véase también

Referencias

  1. ^ abc Cohen JD, Van Putten T, Marder S, Berger PA, Stahl SM (octubre de 1987). "La eficacia de la piquindona, un nuevo neuroléptico atípico, en el tratamiento de los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia". Revista de psicofarmacología clínica . 7 (5): 324–9. doi :10.1097/00004714-198710000-00006. PMID  2890671.
  2. ^ Olson GL, Cheung HC, Morgan KD, et al. (septiembre de 1981). "Un modelo de receptor de dopamina y su aplicación en el diseño de una nueva clase de antipsicóticos rígidos de tipo pirrolo[2,3-g]isoquinolina". Journal of Medicinal Chemistry . 24 (9): 1026–34. doi :10.1021/jm00141a002. PMID  6116805.
  3. ^ ab Davidson AB, Boff E, MacNeil DA, Wenger J, Cook L (1983). "Efectos farmacológicos de Ro 22-1319: un nuevo agente antipsicótico". Psicofarmacología . 79 (1): 32–9. doi :10.1007/BF00433013. PMID  6132425. S2CID  12070196.
  4. ^ Nakajima T, Iwata K (noviembre de 1984). "[3H]Ro 22-1319 (piquindona) se une al subtipo de receptor dopaminérgico D2 de una manera dependiente del sodio". Farmacología molecular . 26 (3): 430–8. PMID  6149457.
  5. ^ Pugh MT, O'Boyle KM, Molloy AG, Waddington JL (1985). "Efectos del supuesto antagonista D-1 SCH 23390 sobre el comportamiento estereotipado inducido por el agonista D-2 RU24213". Psicofarmacología . 87 (3): 308–12. doi :10.1007/BF00432713. PMID  2934758. S2CID  19324697.
  6. ^ Molloy AG, O'Boyle KM, Pugh MT, Waddington JL (julio de 1986). "Comportamientos locomotores en respuesta a nuevos agonistas selectivos de los receptores de dopamina D-1 y D-2, y la influencia de los antagonistas selectivos". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 25 (1): 249–53. doi :10.1016/0091-3057(86)90262-5. PMID  3529126. S2CID  7007444.
  7. ^ Collin S, Vercauteren DP, Vanderveken D, Evrard G, Durant F (marzo de 1989). "Requerimientos estructurales de agentes antidopaminérgicos dependientes de Na+: tropaprida, piquindona, zetidolina y metoclopramida. Comparación con ligandos independientes de Na+". Journal of Computer-aided Molecular Design . 3 (1): 39–53. Bibcode :1989JCAMD...3...39C. doi :10.1007/BF01590994. PMID  2715795. S2CID  13298150.
  8. ^ Uhr SB, Berger PA, Pruitt B, Stahl SM (octubre de 1984). "Tratamiento del síndrome de Tourette con RO22-1319, un antagonista del receptor D-2". The New England Journal of Medicine . 311 (15): 989. doi :10.1056/NEJM198410113111517. PMID  6147753.
  9. ^ Uhr SB, Pruitt B, Berger PA, Stahl SM (abril de 1986). "Informe de caso de cuatro pacientes con síndrome de Tourette tratados con piquindona, un antagonista del receptor D2". Journal of Clinical Psychopharmacology . 6 (2): 128–30. doi :10.1097/00004714-198604000-00028. PMID  2871057.
  10. ^ Uhr SB, Pruitt B, Berger PA, Stahl SM (julio de 1986). "Mejora de los síntomas del síndrome de Tourette con piquindona, un nuevo antagonista del receptor de dopamina-2". Psicofarmacología Clínica Internacional . 1 (3): 216–20. doi :10.1097/00004850-198607000-00004. PMID  3549873.
  11. ^ Jiménez-Jiménez FJ, García-Ruiz PJ (2001). "Opciones farmacológicas para el tratamiento del trastorno de Tourette". Drugs . 61 (15): 2207–20. doi :10.2165/00003495-200161150-00005. PMID  11772131. S2CID  44720189.[ enlace muerto permanente ]