El pentobarbital (EE. UU.) o pentobarbitona (británico y australiano) es un barbitúrico de acción corta que se utiliza normalmente como sedante , preanestésico y para controlar las convulsiones en emergencias. [3] También se puede utilizar para el tratamiento a corto plazo del insomnio , pero ha sido reemplazado en gran medida por la familia de fármacos benzodiazepínicos .
En dosis altas, el pentobarbital causa la muerte por paro respiratorio . Se utiliza para la eutanasia veterinaria y algunos estados de EE. UU. y el gobierno federal de ese país lo utilizan para ejecutar a criminales convictos mediante inyección letal . [4] En algunos países y estados, también se utiliza para el suicidio asistido por un médico . [5] [6]
El pentobarbital se empezó a consumir de forma indebida a fines de la década de 1930 y a veces se lo conocía como "avispas amarillas" debido al color amarillo de las cápsulas de la marca Nembutal. [7] El pentobarbital en forma oral (pastillas) no está disponible comercialmente. [4] [ verificación fallida ]
El pentobarbital fue desarrollado por Ernest H. Volwiler y Donalee L. Tabern en Abbott Laboratories en 1930.
Las aplicaciones típicas del pentobarbital son sedación , hipnosis a corto plazo , preanestésico , tratamiento del insomnio y control de convulsiones en emergencias. [3] Abbott Pharmaceutical suspendió la fabricación de su marca Nembutal de cápsulas de pentobarbital en 1999, reemplazada en gran medida por la familia de medicamentos de las benzodiazepinas.
El pentobarbital puede reducir la presión intracraneal en el síndrome de Reye , tratar la lesión cerebral traumática e inducir el coma en pacientes con isquemia cerebral . [8] Se ha recomendado el coma inducido con pentobarbital en pacientes con insuficiencia hepática aguda refractaria al manitol . [9]
El pentobarbital también se utiliza como agente anestésico veterinario. [10]
El pentobarbital puede causar la muerte cuando se utiliza en dosis altas. Se utiliza para la eutanasia de seres humanos y animales. Se toma solo o en combinación con agentes complementarios como la fenitoína en soluciones inyectables comerciales para la eutanasia de animales . [5] [6]
En los Países Bajos , el pentobarbital forma parte del protocolo estándar para el suicidio asistido por un médico , para que el paciente se lo autoadministre. [11] Se administra en forma líquida, en una solución de jarabe de azúcar y alcohol , que contiene 9 gramos de pentobarbital. A esto le sigue un antiemético para prevenir los vómitos. [11]
Se toma por vía oral para la muerte asistida por un médico en los estados de Oregón, Washington, Vermont y California (a partir de enero de 2016). [12] [13] La dosis oral de pentobarbital indicada para el suicidio asistido por un médico en Oregón es típicamente de 10 g de líquido. [12] [13]
En Suiza , el pentobarbital sódico se administra al paciente por vía intravenosa . Una vez administrado, se induce el sueño en 30 segundos y el corazón deja de latir en 3 minutos. [14] También se utiliza la administración oral. Un farmacéutico suizo informó en 2022 que la dosis para el suicidio asistido se había aumentado a 15 gramos porque con dosis más bajas la muerte estaba precedida por un coma de hasta 10 horas en algunos casos. [15]
El pentobarbital se ha utilizado o considerado como un sustituto del barbitúrico tiopental sódico utilizado para la pena capital mediante inyección letal en los Estados Unidos cuando ese fármaco dejó de estar disponible. [16] En 2011, el fabricante estadounidense de tiopental sódico interrumpió la producción y la importación del fármaco resultó imposible. El pentobarbital se utilizó en una ejecución estadounidense por primera vez en diciembre de 2010 en Oklahoma, como parte de un protocolo de tres fármacos. [16] En marzo de 2011, el pentobarbital se utilizó por primera vez como fármaco único en una ejecución estadounidense, en Ohio. Desde entonces, varios estados, así como el gobierno federal, han utilizado pentobarbital para inyecciones letales; algunos utilizan protocolos de tres fármacos y otros utilizan pentobarbital solo.
El pentobarbital es producido por la empresa danesa Lundbeck . El uso de la droga para ejecuciones es ilegal según la ley danesa y, cuando esto se descubrió, tras la protesta pública en los medios de comunicación daneses, Lundbeck dejó de venderlo a los estados de EE. UU. que imponen la pena de muerte y prohibió a los distribuidores estadounidenses venderlo a cualquier cliente, como autoridades estatales, que practiquen o participen en ejecuciones de seres humanos. [17]
El 18 de julio de 2012, Texas comenzó a utilizar el protocolo de pentobarbital como fármaco único para ejecutar a los condenados a muerte, [18] debido a la escasez de bromuro de pancuronio , un paralizante muscular que anteriormente se utilizaba como componente de un cóctel de tres fármacos. [18] En octubre de 2013, Missouri cambió su protocolo para permitir que el pentobarbital de una farmacia de preparación magistral se utilizara en una dosis letal para las ejecuciones. [19] Se utilizó por primera vez en noviembre de 2013. [20] [21]
Según un artículo de ProPublica de diciembre de 2020 , en 2017 la Oficina Federal de Prisiones (BOP), en conversaciones con el entonces fiscal general Jeff Sessions , había comenzado a buscar proveedores de pentobarbital para su uso en inyecciones letales. La BOP era consciente de que el uso de pentobarbital como su "nueva opción farmacológica" sería cuestionado en los tribunales porque algunos abogados habían dicho que "el pentobarbital inundaría los pulmones de los presos con espuma y espuma, infligiendo un dolor y un terror similar a una muerte por ahogamiento". La BOP afirmó que estas preocupaciones eran injustificadas y que sus dos testigos expertos afirmaron que el uso de pentobarbital era "humanitario". [22] El 25 de julio de 2019, el fiscal general de los Estados Unidos, William Barr, ordenó al gobierno federal que reanudara la pena capital después de 16 años. [23] El protocolo federal prevé la administración intravenosa de dos jeringas que contienen cada una 2,5 gramos de pentobarbital sódico seguida de una descarga de solución salina. [24]
Al igual que otros barbitúricos, el pentobarbital se une al sitio de unión de barbitúricos en el receptor GABA-A . Esta acción aumenta la duración de la apertura del canal iónico. En dosis altas, el pentobarbital es capaz de abrir el canal iónico en ausencia de GABA . [25]
El pentobarbital sufre un metabolismo de primer paso en el hígado y posiblemente en los intestinos. [26]
La administración de etanol , benzodiazepinas , opioides , antihistamínicos , otros sedantes-hipnóticos y otros depresores del sistema nervioso central provocará posibles efectos aditivos. [8]
El pentobarbital se sintetiza por métodos análogos al del amobarbital , con la única diferencia de que la alquilación del éster α-etilmalónico se lleva a cabo con 2-bromopentano en lugar de 1-bromo-3-metilbutano para dar pentobarbital. [27] [28] [29]
El pentobarbital puede presentarse como un ácido libre , pero generalmente se formula como la sal sódica , pentobarbital sódico. El ácido libre es apenas soluble en agua y en etanol [30] [31], mientras que la sal sódica muestra una mejor solubilidad.
El pentobarbital es un INN , AAN , BAN y USAN , mientras que el pentobarbital es un AAN y BAN anteriores.
Un nombre comercial para este fármaco es Nembutal , acuñado por John S. Lundy, quien comenzó a usarlo en 1930, a partir de la fórmula estructural de la sal de sodio —Na (sodio) + etil + metilo + butilo + al ( sufijo común para barbitúricos ). [32] Nembutal es una marca registrada y fabricada por la compañía farmacéutica danesa Lundbeck (ahora producida por Akorn Pharmaceuticals) es la única forma inyectable de pentobarbital aprobada para la venta en los Estados Unidos.
Abbott dejó de fabricar su marca Nembutal de cápsulas de pentobarbital en 1999, y en gran medida fue reemplazada por la familia de fármacos benzodiazepínicos. El Nembutal de Abbott, conocido en las calles como "avispas amarillas", fue objeto de un abuso generalizado. [33] [34] Estaban disponibles en cápsulas de 30, 50 y 100 mg de colores amarillo, blanco anaranjado y amarillo, respectivamente. [35]
Tanto las cápsulas de secobarbital como el pentobarbital (generalmente conocido por su nombre comercial, Nembutal) líquido (que no debe confundirse con el medicamento para la epilepsia fenobarbital) se han utilizado solos o en combinación para el suicidio asistido por un médico o la eutanasia. También se utilizan en formas inyectables para la eutanasia animal.
En Australia, la mayoría de las personas ingieren la dosis letal de pentobarbital como bebida: un polvo blanco mezclado con unos 30 mililitros de una suspensión líquida. [...] Sin embargo, en los casos en que la persona esté demasiado enferma para ingerir el medicamento por sí misma, un médico o un enfermero especializado podría administrar la dosis, según la Ley propuesta.
