La fenilefrina es un medicamento utilizado como descongestionante para la congestión nasal no complicada , [3] utilizado para dilatar la pupila , utilizado para aumentar la presión arterial (administrado por vía intravenosa en casos de presión arterial baja ) y utilizado para aliviar las hemorroides . [2] [4] Puede tomarse por vía oral , como aerosol nasal , inyectarse en una vena o músculo , o aplicarse sobre la piel . [2]
Los efectos secundarios comunes cuando se toma por vía oral o se inyecta incluyen náuseas, vómitos, dolor de cabeza y ansiedad. [2] El uso en hemorroides generalmente es bien tolerado. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir frecuencia cardíaca lenta , isquemia intestinal , dolor en el pecho , insuficiencia renal y muerte del tejido en el lugar de la inyección. [2] [4] No está claro si su uso durante el embarazo y la lactancia es seguro. [2] La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor adrenérgico α 1 con actividad agonista del receptor adrenérgico β mínima o nula . [3] Provoca constricción tanto de las arterias como de las venas . [2]
La fenilefrina fue patentada en 1933 [5] y entró en uso médico en 1938. [6] Está disponible como medicamento genérico . [4] [7] [8] A diferencia de la pseudoefedrina , el abuso de fenilefrina es muy poco común. [9] Se ha cuestionado su eficacia como descongestionante nasal. [2] [10] [11] En 2023, un panel de la Administración de Alimentos y Medicamentos concluyó que el medicamento era ineficaz como descongestionante nasal cuando se tomaba por vía oral. [12]
La fenilefrina se utiliza como alternativa a la pseudoefedrina como descongestionante, cuya disponibilidad ha sido restringida debido a su potencial uso en la síntesis ilícita de metanfetamina . [13] Su eficacia como descongestionante oral ha sido cuestionada, y varios estudios independientes encontraron que no proporcionaba más alivio a la congestión sinusal que un placebo. [14] [15] [16]
Un metanálisis de 2007 concluyó que la evidencia de su efectividad es insuficiente, [17] aunque otro metanálisis publicado poco después por investigadores de GlaxoSmithKline encontró que la dosis estándar de 10 mg era más efectiva que un placebo; sin embargo, el hecho de que GSK comercialice muchos productos que contienen fenilefrina ha generado algunas especulaciones sobre la publicación selectiva y otras técnicas controvertidas. [18] Un estudio de 2007 realizado por Wyeth Consumer Healthcare señala que 7 estudios disponibles en 1976 respaldan la eficacia de la fenilefrina en una dosis de 10 mg. [19] La Administración de Alimentos y Medicamentos retiró la indicación "para el alivio temporal de la congestión nasal asociada con la sinusitis" en 2007. [2]
Dos estudios publicados en 2009 examinaron los efectos de la fenilefrina sobre los síntomas de la rinitis alérgica al exponer a las personas al polen en un ambiente interior controlado. Ningún estudio pudo distinguir entre los efectos de la fenilefrina o un placebo. Se descubrió que la terapia con pseudoefedrina y loratadina – montelukast era significativamente más efectiva que la fenilefrina y el placebo. [14] [15]
Anteriormente, la pseudoefedrina estaba mucho más disponible en los Estados Unidos; sin embargo, las disposiciones de la Ley de Lucha contra la Epidemia de Metanfetamina de 2005 imponían restricciones a la venta de productos de pseudoefedrina para evitar la fabricación clandestina de metanfetamina. Desde 2004, la fenilefrina se comercializa cada vez más como sustituto de la pseudoefedrina; Algunos fabricantes han cambiado los ingredientes activos de los productos para evitar las restricciones de venta. [20] La fenilefrina no tiene patente desde hace algún tiempo y hay muchas marcas genéricas disponibles. [ cita necesaria ]
En septiembre de 2023, un comité asesor independiente de la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU . (FDA) acordó por unanimidad que no hay pruebas suficientes que demuestren que "la fenilefrina administrada por vía oral sea eficaz como descongestionante nasal". [21] El comité también cree unánimemente que esto no necesita más estudios. La FDA respondió al comité afirmando que tomaría en consideración su consejo. [22] [23]
Las hemorroides son causadas por la inflamación de las venas en el área rectal . [24] La fenilefrina se puede usar tópicamente para prevenir los síntomas de las hemorroides. La fenilefrina provoca la constricción del músculo liso vascular y se utiliza a menudo en el tratamiento de las hemorroides para estrechar las venas inflamadas y aliviar el dolor que las acompaña. Sin embargo, las venas contienen menos músculo liso vascular en sus paredes que las arterias. Los productos para el tratamiento también pueden incluir sustancias que formarán una barrera protectora sobre el área inflamada, lo que provocará menos dolor al evacuar las heces . [25]
El clorhidrato de fenilefrina al 0,25% se utiliza como vasoconstrictor en formulaciones de supositorios para el tratamiento de hemorroides. [26]
La fenilefrina se utiliza como colirio para dilatar la pupila y facilitar la visualización de la retina. A menudo se utiliza en combinación con tropicamida como sinérgico cuando la tropicamida sola no es suficiente. El glaucoma de ángulo estrecho es una contraindicación para el uso de fenilefrina. Como midriático , está disponible en mínimos de 2,5% y 10%. Las gotas para los ojos de fenilefrina se aplican en el ojo después de aplicar un anestésico tópico. [27]
La fenilefrina se ha utilizado como inyección intracameral en la cámara anterior del ojo para detener el sangrado intraocular que ocurre durante la cirugía de cataratas y glaucoma. [28]
La fenilefrina se usa comúnmente como vasopresor para aumentar la presión arterial en pacientes inestables con hipotensión , especialmente como resultado de un shock séptico . Este uso es común en anestesia o prácticas de cuidados críticos; es especialmente útil para contrarrestar el efecto hipotensor de la anestesia epidural y espinal , así como el efecto vasodilatador de las toxinas bacterianas y la respuesta inflamatoria en la sepsis y el síndrome de respuesta inflamatoria sistémica . La vida media de eliminación de la fenilefrina es de aproximadamente 2,5 a 3,0 horas. [29]
Debido a su efecto vasoconstrictor, la fenilefrina puede provocar una necrosis grave si se infiltra en los tejidos circundantes. Debido a esto, debe administrarse a través de una vía central, si es posible. El daño se puede prevenir o mitigar infiltrando el tejido con el alfabloqueante fentolamina mediante inyección subcutánea. [30]
La fenilefrina se usa para tratar el priapismo . Se diluye con solución salina normal y se inyecta directamente en los cuerpos cavernosos . El mecanismo de acción es provocar la constricción de los vasos sanguíneos que entran en el pene, provocando así una disminución del flujo sanguíneo y aliviando el priapismo.
La fenilefrina puede provocar efectos secundarios como dolor de cabeza, bradicardia refleja , excitabilidad, inquietud y arritmias cardíacas. [2] No se recomienda el uso de fenilefrina en personas con hipertensión. [31]
El principal efecto secundario de la fenilefrina es la presión arterial alta . Por lo general, se recomienda a las personas con presión arterial alta que eviten los productos que la contengan. Debido a que este medicamento es una amina simpaticomimética sin actividad agonista del receptor adrenérgico β, no aumenta la fuerza de contractilidad ni el gasto del músculo cardíaco. Puede aumentar la presión arterial, lo que resulta en una frecuencia cardíaca lenta mediante la estimulación de los barorreceptores vasculares (probablemente carotídeos). Un efecto secundario común durante la administración intravenosa es la bradicardia refleja. [32] Las gotas para los ojos de baja concentración no provocan cambios en la presión arterial y los cambios con las gotas de dosis más altas no duran mucho. [33]
La hiperplasia prostática también puede empeorar con el uso y el uso crónico puede provocar hiperemia de rebote . [34] Las personas con antecedentes de ansiedad o trastornos de pánico, o que toman medicamentos anticonvulsivos para la epilepsia, no deben tomar esta sustancia. La interacción farmacológica puede producir convulsiones. Se ha demostrado que algunos pacientes tienen malestar estomacal, calambres abdominales intensos y problemas de vómitos relacionados con la toma de este medicamento. [35]
La fenilefrina pertenece a la categoría C del embarazo. Debido a la falta de estudios realizados en animales y en humanos, no se sabe si produce daño al feto. La fenilefrina sólo debe administrarse a mujeres embarazadas que tengan una necesidad clara. [35]
El uso prolongado puede causar rinitis medicamentosa , una condición de congestión nasal de rebote . [36]
El efecto de aumento de la presión arterial de la fenilefrina puede verse incrementado por fármacos como los inhibidores de la monoaminooxidasa , los antidepresivos tricíclicos y la hidrocortisona . Los pacientes que toman estos medicamentos pueden necesitar una dosis más baja de fenilefrina para lograr un aumento similar de la presión arterial.
Los medicamentos que pueden disminuir los efectos de la fenilefrina pueden incluir bloqueadores de los canales de calcio , inhibidores de la ECA y benzodiazepinas . Los pacientes que toman estos medicamentos pueden necesitar una dosis más alta de fenilefrina para lograr un aumento comparable de la presión arterial. [37]
La fenilefrina es un fármaco simpaticomimético, lo que significa que imita las acciones de la epinefrina (comúnmente conocida como adrenalina) o norepinefrina. La fenilefrina se une selectivamente a los receptores adrenérgicos α 1 , lo que provoca vasoconstricción venosa y arterial. [31] [38]
Mientras que la pseudoefedrina causa vasoconstricción y aumento del aclaramiento mucociliar a través de su actividad adrenérgica no específica, el agonismo selectivo del receptor adrenérgico α 1 de la fenilefrina causa vasoconstricción sola, creando una diferencia en sus métodos de acción. [ cita necesaria ]
La fenilefrina oral es ampliamente metabolizada por la monoaminooxidasa , [1] una enzima que está presente en la membrana mitocondrial de las células de todo el cuerpo. [39] En comparación con la pseudoefedrina oral, la fenilefrina tiene una biodisponibilidad reducida y variable ; sólo hasta el 38%. [1] [40]
Sin embargo, se ha cuestionado la eficacia de la fenilefrina oral para este uso [como descongestionante].
La fenilefrina no fue significativamente diferente del placebo en el criterio de valoración principal.
No hubo diferencias estadísticamente significativas entre la fenilefrina y el placebo en ninguna medida.
