La moxidectina es un fármaco antihelmíntico utilizado en animales para prevenir o controlar los gusanos parásitos ( helmintos ), como el gusano del corazón y los gusanos intestinales, en perros , gatos , caballos , ganado vacuno y ovino . La moxidectina mata algunos de los parásitos internos y externos más comunes uniéndose selectivamente a los canales iónicos de cloruro regulados por glutamato del parásito . Estos canales son vitales para la función de las células nerviosas y musculares de los invertebrados ; Cuando la moxidectina se une a los canales, interrumpe la neurotransmisión , lo que provoca parálisis y muerte del parásito.
La moxidectina se aprobó para la oncocercosis (ceguera de los ríos) en 2018 para personas mayores de 11 años en los Estados Unidos según dos estudios. [4] Es necesario realizar ensayos adicionales, con seguimiento a largo plazo, para evaluar si la moxidectina es segura y eficaz para el tratamiento de la infección por nematodos en niños y mujeres en edad fértil. [5] Se prevé que la moxidectina será útil para lograr los objetivos de eliminación de esta enfermedad. [6]
Los nematodos pueden desarrollar resistencia cruzada entre la moxidectina y otros parasiticidas similares, como la ivermectina , la doramectina y la abamectina . [10]
La moxidectina se está evaluando como tratamiento para erradicar la sarna en humanos, especialmente cuando son resistentes a otros tratamientos. [11]
Los estudios de moxidectina muestran que los efectos secundarios varían según el animal y pueden verse afectados por la formulación, el método de aplicación y la dosis del producto. [ cita necesaria ]
Una sobredosis de moxidectina potencia el efecto del ácido gamma -aminobutírico ( GABA ) en el sistema nervioso central . [12] En los caballos, la sobredosis puede provocar depresión , caída del labio inferior, temblor , falta de coordinación al moverse ( ataxia ), disminución del ritmo respiratorio ( frecuencia respiratoria ), estupor y coma . [12]
Si un perro lame la moxidectina de la piel que se aplicó como tratamiento "local" ( tópico ), esto tiene el mismo efecto que una sobredosis y puede provocar vómitos, salivación y signos neurológicos como ataxia , temblor y nistagmo . [7] Algunos perros Collie pueden tolerar la moxidectina, pero otros individuos son sensibles y, tras la ingestión, experimentan vómitos, salivación o signos neurológicos transitorios. [7]
La moxidectina es muy lipófila , lo que provoca que tenga un alto volumen de distribución . [13] La moxidectina se concentra en el tejido adiposo del animal , desde donde se libera hasta dos meses después de su administración. [13]
En las cabras, la biodisponibilidad oral de la moxidectina es 2,7 veces menor y la vida media es 1,8 veces más corta que en las ovejas. [14]
La moxidectina, una lactona macrocíclica de la clase de la milbemicina , [7] es un derivado semisintético de la nemadectina, que es un producto de fermentación de la bacteria Streptomyces cyanogriseus subsp. no cianogénero . [15]
A finales de la década de 1980, un agrónomo de la American Cyanamid Company descubrió la bacteria Streptomyces de la que se deriva la moxidectina en una muestra de suelo de Australia. Dos empresas presentaron patentes para la moxidectina: Glaxo Group y American Cyanamid Company ; [1] en 1988, todas las patentes fueron transferidas a American Cyanamid. [1] En 1990 se comercializó en Argentina el primer producto de moxidectina . [1]
Para uso humano, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos aprobó la moxidectina en junio de 2018 para el tratamiento de la oncocercosis en adultos y adolescentes de 12 años o más. Esta es la primera aprobación humana en todo el mundo. El titular de la licencia es la empresa biofarmacéutica sin fines de lucro Medicines Development for Global Health. [dieciséis]
