La felodipina es un medicamento del tipo bloqueador de los canales de calcio que se utiliza para tratar la presión arterial alta .
Fue patentado en 1978 y aprobado para uso médico en 1988. [2]
La felodipina se utiliza para tratar la presión arterial alta y la angina estable . [1] [3]
No debe utilizarse en personas embarazadas, que tengan insuficiencia cardíaca aguda , que estén sufriendo un ataque cardíaco , que tengan una válvula cardíaca obstruida o que tengan obstrucciones que bloqueen el flujo sanguíneo que sale del corazón . [1]
En personas con insuficiencia hepática es necesario reducir la dosis, porque el felodipino se elimina por el hígado. [1]
El único efecto secundario muy común, que ocurre en más de 1 de cada 10 personas, es el dolor y la hinchazón en los brazos y las piernas. [1]
Los efectos secundarios comunes, que ocurren entre el 1% y el 10% de las personas, incluyen sofocos, dolor de cabeza, palpitaciones , mareos y fatiga. [1]
La felodipina puede exacerbar la gingivitis . [1]
La felodipina se metaboliza por el citocromo P450 3A4 , por lo que las sustancias que inhiben o activan el CYP3A4 pueden afectar fuertemente la cantidad de felodipina presente. [1]
Los inhibidores de CYP3A4, que aumentan la cantidad de felodipino disponible por dosis, incluyen cimetidina , eritromicina , itraconazol , ketoconazol , inhibidores de la proteasa del VIH y jugo de pomelo . [1] [4]
Los activadores del CYP3A4, que disminuyen la cantidad de felodipina disponible por dosis, incluyen fenitoína , carbamazepina , rifampicina , barbitúricos , efavirenz , nevirapina y la hierba de San Juan . [1]
La felodipina es un bloqueador de los canales de calcio . [1] También se ha descubierto que la felodipina actúa como antagonista del receptor de mineralocorticoides o como antimineralocorticoide . [5]
Existen diferentes canales de calcio en el tejido vascular y cardíaco; un estudio in vitro sobre tejidos vasculares y cardíacos humanos que compara la selectividad de varios bloqueadores de los canales de calcio para el tejido vascular en comparación con el cardíaco encontró las siguientes proporciones de tejido vascular/cardíaco: mibefradil 41, felodipino 12; nifedipino 7, amlodipino 5 y verapamilo 0,2. [6] : 172
La felodipina es un miembro de la clase de bloqueadores de los canales de calcio 1,4- dihidropiridina . [6] : 20–21 Es una mezcla racémica y es insoluble en agua pero soluble en diclorometano y etanol. [6] : 25
La empresa sueca Hässle, una división de Astra AB , descubrió la felodipina; [7] presentó una solicitud de patente en 1979 reclamando la felodipina como fármaco antihipertensivo. [8] [9] Astra asoció este fármaco y otros con Merck & Co. en los EE. UU. en virtud de un acuerdo de 1982 entre las empresas. [7] El fármaco fue aprobado por la FDA en 1991 después de una revisión de tres años y medio; el fármaco entró en un mercado muy concurrido que incluía otros bloqueadores de los canales de calcio nifedipina , verapamilo , nicardipina e isradipina . [7] La FDA le dio al fármaco una calificación 1C, lo que significa que encontró poca diferencia entre la felodipina y los fármacos ya aprobados para el mismo uso. [7]
En 1994, Astra AB y Merck cambiaron su asociación a una empresa conjunta llamada Astra Merck, [10] y en 1998 Astra (en ese momento, AstraZeneca ) compró los derechos de Merck en la empresa conjunta. [11]
Los primeros genéricos estuvieron disponibles en Suecia en 2003 [12] y en los EE. UU. en 2004. [13] : 155
En abril de 2016, AstraZeneca anunció que vendería el derecho a comercializar felodipina en China a China Medical System Holdings por 310 millones de dólares; AZ continuaría fabricando el medicamento. [14]
En 2016, felodipino se comercializaba con muchas marcas en todo el mundo: Auronal, Cardioplen, Catrazil, Dewei, Dilahex, Enfelo, Erding, Fedil, Fedisyn, Feldil, Felicipin, Felo, Felocard, Felocor, Feloday, Felodil, Felodin, Felodip, Felodipin. , Felodipina, Felodipine, Felodipino, Felodistad, Felogard, Felohexal, Felop, Felopine, Felostad, Feloten, Felotens, Felpin, Flodicar, Flodil, Keliping, Keydipin, Lodistad, Modip, Munobal, Nirmadil, Parmid, Penedil, Perfudal, Phelop, Phenodical , Plendil, Plentopine, Polo, Presid, Preslow, Prevex, Renedil, Sistar, Splendil, Stapin, Topidil, Vascalpha, Versant y XiaoDing. [15]
La combinación de felodipino y candesartán se comercializó como Atacand. [15]
La combinación de felodipino y ramipril se comercializó como Delmuno, Tazko, Triacor, Triapin, Triasyn, Tri-Plen, Unimax y Unitens. [15]
La combinación de felodipino y enalapril se comercializó como Lexxel. [15]
La combinación de felodipino y metoprolol se comercializó como Logimat, Logimax y Mobloc. [15]