La clorpropamida es un fármaco antidiabético que pertenece a la clase de compuestos orgánicos de las sulfonilureas . Se utiliza para tratar la diabetes mellitus tipo 2. Es una sulfonilurea de primera generación de acción prolongada.
Al igual que otras sulfonilureas, la clorpropamida actúa aumentando la secreción de insulina , por lo que sólo es eficaz en pacientes que tienen alguna función de las células beta pancreáticas . Puede causar episodios relativamente largos de hipoglucemia ; esta es una de las razones por las que se utilizan en su lugar sulfonilureas de acción más corta, como la gliclazida o la tolbutamida . El riesgo de hipoglucemia hace que este fármaco sea una mala opción para los ancianos y los pacientes con insuficiencia hepática y renal leve a moderada . La clorpropamida también se utiliza en la diabetes insípida central parcial . [1]
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 3 a 5 horas después de una reabsorción rápida y casi completa (>90%) en el intestino. La vida media plasmática es de 36 horas; el fármaco es eficaz durante unas 24 horas, más que otras sulfonilureas. Un nivel plasmático estable sólo se alcanza después de tres días de aplicación continua. El 90% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas; existen al menos dos sitios de unión a la albúmina . Más del 99% de la clorpropamida se excreta sin cambios a través de los riñones. Primero se filtra en los glomérulos , luego se reabsorbe y finalmente se secreta en el lumen tubular . [1]
La clorpropamida y otras sulfonilureas favorecen el aumento de peso, por lo que no suelen ser recomendables para su uso en pacientes muy obesos . La metformina (Glucophage) se considera un fármaco mejor para estos pacientes. Las sulfonilureas deben utilizarse con precaución o, en general, evitarse en pacientes con insuficiencia hepática y renal, pacientes con porfiria , pacientes que están amamantando , pacientes con cetoacidosis y pacientes de edad avanzada. [1] [2]
Los efectos secundarios más comunes están relacionados con la piel, como erupciones cutáneas , fotoalergia y (en casos raros) síndrome de Stevens-Johnson . [1] Los efectos secundarios menos comunes de la clorpropamida incluyen síntomas gastrointestinales como náuseas , vómitos y diarrea . [2] Puede causar enrojecimiento facial después de la ingestión de alcohol . [3] En dosis muy altas puede aumentar la secreción de hormona antidiurética (ADH), lo que puede provocar hiponatremia . [1] También aumenta notablemente el nivel sérico de fosfatasa alcalina . [ cita requerida ]
La clorpropamida es un polvo cristalino blanco sin sabor ni olor característicos. Presenta polimorfismo . Su constante de disociación ácida p K a es 5,0 a 20 °C. [1]