La flucloxacilina , también conocida como floxacilina , es un antibiótico que se utiliza para tratar infecciones de la piel , infecciones del oído externo , infecciones de úlceras en las piernas, infecciones del pie diabético e infecciones de los huesos . [6] Se puede utilizar junto con otros medicamentos para tratar la neumonía y la endocarditis . [6] También se puede utilizar antes de la cirugía para prevenir infecciones por Staphylococcus . [6] No es eficaz contra el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA). [7] Se toma por vía oral o se administra mediante inyección en una vena o músculo. [6]
Los efectos secundarios comunes incluyen malestar estomacal. [6] Otros efectos secundarios pueden incluir dolores musculares o articulares, dificultad para respirar y problemas hepáticos. [6] [8] Parece ser seguro durante el embarazo y la lactancia. [6] No debe usarse en personas alérgicas a la penicilina . [6] Es un antibiótico betalactámico de espectro estrecho de la clase de las penicilinas . [8] Es similar en efecto a la cloxacilina y la dicloxacilina , siendo activo contra las bacterias formadoras de penicilinasa . [9]
La flucloxacilina fue patentada en 1961. [10] A partir de 2011, ya no se utiliza comúnmente en los Estados Unidos o Canadá. [11]
La flucloxacilina es un antibiótico utilizado para tratar infecciones de la piel , infecciones del oído externo , infecciones de úlceras en las piernas, infecciones del pie diabético e infecciones de los huesos . [6]
La flucloxacilina se utiliza para infecciones cutáneas tanto estafilocócicas como estreptocócicas . [12] Estas incluyen foliculitis , carbuncos , [13] impétigo , ectima , celulitis , erisipela , fascitis necrosante e infecciones de afecciones cutáneas como eczema , sarna , úlceras y acné . [6] [12] [14] Debido a la creencia generalizada de que se necesita una terapia dual para cubrir tanto el estafilococo como el estreptococo en la celulitis, a veces se administra flucloxacilina con la adición de bencilpenicilina para la celulitis más grave. [5] Sin embargo, el apoyo a esta práctica ha disminuido desde que los hallazgos de un estudio publicado en el Emergency Medicine Journal en 2005 no demostraron que esta combinación brindara un beneficio clínico adicional. [15] [16] [17] En el Reino Unido, el uso de flucloxacilina sola es la primera opción para tratar la celulitis. Algunos otros países varían. [18]
Las infecciones de úlceras en las piernas se pueden tratar con flucloxacilina. [6] En el caso de las infecciones del pie diabético, la dosis se ajusta según si la infección es leve, moderada o grave. [6]
A pesar de tener una penetración ósea inferior a la óptima (10-20 %), la flucloxacilina parece eficaz en el tratamiento de la osteomielitis . [19] [20]
Dependiendo de las pautas locales, se puede utilizar en el tratamiento de infecciones de las articulaciones mientras se esperan los resultados del cultivo. [5] [21]
Se puede utilizar en combinación con otros antibióticos para tratar la neumonía y se puede utilizar para prevenir la infección antes de la cirugía, en particular la cirugía de corazón, pulmón o huesos. [6] [14] Cuando se utiliza para tratar la endocarditis , en combinación con otros antibióticos o solo, la dosis de flucloxacilina puede tener que superar la dosis habitual. [6]
A pesar de que la flucloxacilina es insensible a las betalactamasas, algunos organismos han desarrollado resistencia a ella y a otros antibióticos betalactámicos de espectro reducido, incluida la meticilina . Entre estos organismos se encuentra el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina , que ha desarrollado resistencia a la flucloxacilina y a otras penicilinas al tener una proteína de unión a la penicilina alterada. [22]
Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de flucloxacilina incluyen: diarrea , náuseas , sarpullido , urticaria , dolor e inflamación en el lugar de la inyección, sobreinfección (incluida candidiasis ), alergia y aumentos transitorios de las enzimas hepáticas y la bilirrubina. [23]
En casos poco frecuentes, en menos de 1 de cada 1.000 personas, la ictericia colestásica (también denominada hepatitis colestásica) se ha asociado con el tratamiento con flucloxacilina. Puede aparecer como heces pálidas con orina oscura y ojos y piel amarillentos. [24] La reacción puede ocurrir hasta varias semanas después de haber interrumpido el tratamiento y tarda semanas en resolverse. La incidencia estimada es de una de cada 15.000 exposiciones y es más frecuente en personas mayores de 55 años, mujeres y aquellas con una duración del tratamiento de más de dos semanas. [6] [24] [23]
La flucloxacilina está contraindicada en aquellas personas con antecedentes de alergia a penicilinas, cefalosporinas o carbapenémicos . Tampoco debe utilizarse en el ojo ni administrarse a personas con antecedentes de hepatitis colestásica asociada al uso de dicloxacilina o flucloxacilina. [23]
Se debe utilizar con precaución en ancianos, pacientes con insuficiencia renal en los que se requiere una dosis reducida y en aquellos con insuficiencia hepática, debido al riesgo de hepatitis colestásica. [23]
Se debe tomar con el estómago vacío, media a una hora antes de la comida, ya que la absorción se reduce cuando se toma con alimentos, [25] aunque algunos estudios sugieren que esto no compromete las concentraciones plasmáticas de flucloxacilina en la mayoría de las circunstancias. [26]
El Servicio Nacional de Salud del Reino Unido recomienda tomarlo al menos 30 minutos antes de la comida y al menos 2 horas después. [24]
La flucloxacilina puede reducir la excreción de metotrexato , lo que puede dar lugar a un riesgo de toxicidad por metotrexato. El nivel de flucloxacilina en la sangre puede aumentar en caso de insuficiencia renal y con el uso de probenecid . [9]
La flucloxacilina es un antibiótico de espectro estrecho que pertenece al grupo de antibióticos de la penicilina . [8] [27] Actúa rompiendo la pared celular bacteriana. [27]
Al igual que otros antibióticos β-lactámicos, la flucloxacilina actúa inhibiendo la síntesis de las paredes celulares bacterianas . Inhibe la reticulación entre las cadenas de polímeros de peptidoglicano lineales que forman un componente principal de la pared celular de las bacterias grampositivas . [ cita requerida ]
La flucloxacilina es más estable en medio ácido que muchas otras penicilinas y puede administrarse por vía oral, además de por vía parenteral . Sin embargo, al igual que la meticilina , es menos potente que la bencilpenicilina contra las bacterias grampositivas que no producen β-lactamasa. [ cita requerida ]
La flucloxacilina tiene una farmacocinética , una actividad antibacteriana y unas indicaciones similares a las de la dicloxacilina, y ambos agentes se consideran intercambiables. Se ha informado de que tiene una incidencia mayor, aunque rara, de efectos adversos hepáticos graves que la dicloxacilina, [28] pero una incidencia menor de efectos adversos renales. [23]
La flucloxacilina es insensible a las enzimas beta-lactamasas (también conocidas como penicilinasas) secretadas por muchas bacterias resistentes a la penicilina. La presencia del grupo isoxazolilo en la cadena lateral del núcleo de la penicilina facilita la resistencia a las β-lactamasas, ya que son relativamente intolerantes al impedimento estérico de la cadena lateral . Por lo tanto, es capaz de unirse a las proteínas de unión a la penicilina e inhibir la reticulación del peptidoglicano, pero no se une ni es inactivada por las β-lactamasas. [ cita requerida ]
La flucloxacilina se desarrolló en la década de 1960 tras un aumento de las infecciones estafilocócicas resistentes a la penicilina ( productoras de beta-lactamasa ) debido al uso generalizado de bencilpenicilina en 1960. [29] [30] Todas las penicilinas naturales y las primeras penicilinas semisintéticas fueron destruidas por la beta-lactamasa estafilocócica, lo que llevó a Beecham (más tarde GlaxoSmithKline ) a buscar antibióticos más estables. En 1962, se desarrolló una serie de penicilinas estables al ácido con una estructura similar ( oxacilina , cloxacilina , dicloxacilina y flucloxacilina), con el potencial de ser tomadas por vía oral. La flucloxacilina y la dicloxacilina mostraron una estabilidad particular contra la enzima beta-lactamasa de Staph. aureus y podían resistir el ácido. [29] [30] Beecham desarrolló aún más la cloxacilina y popularizó la flucloxacilina en el Reino Unido, mientras que Bristol Laboratories se concentró en comercializar oxacilina y dicloxacilina en los Estados Unidos, lo que llevó a la diferencia en el uso en ambos países. [31] [32] La flucloxacilina se comercializó por primera vez en Europa en la década de 1970. [8]
Tanto las preparaciones orales como intravenosas de flucloxacilina son económicas y están disponibles como sal sódica de flucloxacilina sódica, en cápsulas (250 o 500 mg), suspensiones orales (125 mg/5 ml o 250 mg/5 ml) e inyecciones (polvo para reconstitución, 250, 500, 1000 y 2000 mg por vial). [5] [33]
La flucloxacilina no se usa comúnmente en los Estados Unidos o Canadá a partir de 2011. [8] Sin embargo, en varios otros países, se suministra bajo una variedad de nombres comerciales, incluidos Floxapen, Flopen, Flubex, Flupen, Phylopen y Staphylex. [1]
La flucloxacilina se combina con ampicilina en co-fluampicil . [6]
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