Antagonista del receptor de endotelina

Fármaco que bloquea los receptores de endotelina.

Un antagonista del receptor de endotelina ( ERA ) es un fármaco que bloquea los receptores de endotelina .

Existen tres tipos principales de ERA:

• Antagonistas duales del receptor ET, que afectan tanto a los receptores de endotelina A (ET _A ) como a los receptores B (ET _B ) ^[1]
  • aprocitentán , bosentán , macitentan , tezosentán
• Antagonistas selectivos del receptor ET _{A , que afectan a} los receptores de endotelina A
  • sitaxentan , ambrisentan , atrasentán , BQ-123 , sparsentan , zibotentan , avosentan, edonentan, clazosentán
• Antagonistas selectivos del receptor ET _{B , que afectan} a los receptores de endotelina B
  • BQ-788 y A192621 se utilizan en investigación pero aún no han llegado a la etapa de ensayo clínico.

Macitentan , ambrisentan y bosentan se utilizan principalmente para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar , mientras que atrasentán es un fármaco anticancerígeno experimental .

Referencias

1. Antagonistas del receptor de endotelina