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Nefopam

El nefopam , que se vende bajo la marca Acupan , entre otras, es un analgésico no opioide de acción central , con propiedades estimulantes centrales y simpaticomiméticas, que se utiliza principalmente para tratar el dolor moderado a intenso. [3]

El nefopam actúa en el cerebro y la médula espinal para aliviar el dolor a través de mecanismos novedosos: efectos antinociceptivos por inhibición de la recaptación de monoamina triple y actividad antihiperalgésica a través de la modulación de la transmisión glutamatérgica . [4]

Usos médicos

El nefopam es eficaz para la prevención de temblores durante la cirugía o la recuperación de la cirugía. [5] [6] El nefopam fue significativamente más eficaz que la aspirina como analgésico en un ensayo clínico, [7] aunque con una mayor incidencia de efectos secundarios como sudoración, mareos y náuseas, especialmente en dosis más altas. [8] [9] La potencia relativa estimada de nefopam a la morfina indica que 20 mg de nefopam HCl es el equivalente analgésico aproximado de 12 mg de morfina con una eficacia analgésica comparable a la morfina, [10] [11] [12] o la oxicodona , [13] mientras que el nefopam tiende a producir menos efectos secundarios, no produce depresión respiratoria, [14] y tiene mucho menos potencial de abuso , por lo que es útil como alternativa a los analgésicos opioides o como tratamiento complementario para su uso junto con opioides u otros tipos de analgésicos. [12] [15] El nefopam también se utiliza para tratar el hipo severo . [16] El nefopam también se utiliza para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno afectivo y un trastorno por déficit de atención. [17] El nefopam también se puede utilizar como un analgésico para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. https://www.researchgate.net/publication/228540898_Biological_Peculiarities_of_the_Analgesic_Drug_Nefopam_in_Rats

Contraindicaciones

El nefopam está contraindicado en personas con trastornos convulsivos, aquellas que han recibido tratamiento con inhibidores irreversibles de la monoaminooxidasa como fenelzina , tranilcipromina o isocarboxazida en los últimos 30 días y aquellas con dolor por infarto de miocardio , principalmente debido a la falta de datos de seguridad en estas condiciones. [18]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, nerviosismo, boca seca, mareos y retención urinaria . [18] Los efectos secundarios menos comunes incluyen vómitos, visión borrosa, somnolencia, sudoración, insomnio, dolor de cabeza, confusión, alucinaciones, taquicardia, agravamiento de la angina y, raramente, una decoloración rosada temporal y benigna de la piel o eritema multiforme . [18]

Sobredosis

Se han reportado casos de sobredosis y muerte con nefopam. [19] La sobredosis generalmente se manifiesta con convulsiones , alucinaciones , taquicardia y circulación hiperdinámica . [18] El tratamiento suele ser de apoyo, controlando las complicaciones cardiovasculares con betabloqueantes y limitando la absorción con carbón activado . [18]

Interacciones

Tiene efectos anticolinérgicos y simpaticomiméticos aditivos con otros agentes con estas propiedades. [18] Se debe evitar su uso en personas que reciben algunos tipos de antidepresivos ( antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la monoaminooxidasa ) ya que existe la posibilidad de que se produzca síndrome serotoninérgico o crisis hipertensivas . [18]

Farmacología

Farmacodinamia

El mecanismo de acción del nefopam y sus efectos analgésicos no se comprenden bien, aunque se ha demostrado que inhibe la recaptación de serotonina , noradrenalina y dopamina (es decir, actúa como un inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina).Inhibidor de la recaptación de serotonina, noradrenalina y dopaminaSe cree que está involucrado. [22] [4] También reduce la señalización del glutamato mediante la modulación de los canales de sodio y calcio . [23] [4]

Farmacocinética

La biodisponibilidad absoluta del nefopam es baja. [1] Se informa que alcanza concentraciones plasmáticas terapéuticas entre 49 y 183 nM. [21] El fármaco se une a las proteínas aproximadamente en un 73 % en un rango plasmático de 7 a 226 ng/mL (28–892 nM). [1] El metabolismo del nefopam es hepático , por N - desmetilación y por otras vías . [1] Su vida media terminal es de 3 a 8 horas, mientras que la de su metabolito activo , el desmetilnefopam, es de 10 a 15 horas. [1] Se elimina principalmente en la orina y, en menor medida, en las heces . [1]

Química

El nefopam es un análogo ciclado de la orfenadrina , la difenhidramina y la tofenacina ; cada uno de estos compuestos se diferencia entre sí solo por la presencia de uno o dos carbonos . [24] [25] [26] El sistema de anillo del nefopam es un sistema de benzoxazocina. [24] [27]

Sociedad y cultura

Uso recreativo

Se ha informado raramente sobre el uso recreativo de nefopam [19] y es mucho menos común que el de los analgésicos opioides. [28]

Nombres

En la década de 1960, cuando se desarrolló por primera vez, tenía el nombre genérico de fenazoxina . [23]

Véase también

Referencias

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