El alfatradiol , también conocido como 17α-estradiol y vendido bajo las marcas Avicis , Avixis , Ell-Cranell Alpha y Pantostin , es un medicamento inhibidor débil de los estrógenos y de la 5α-reductasa que se usa por vía tópica en el tratamiento de la pérdida de cabello de patrón (alopecia androgénica o calvicie de patrón) en hombres y mujeres. [1] [2] [3] [4] Es un estereoisómero de la hormona esteroide endógena y el estrógeno 17β-estradiol (o simplemente estradiol ). [1]
El alfatradiol se utiliza en forma de solución etanólica para aplicación tópica en el cuero cabelludo . Al igual que otros fármacos contra la alopecia, tópicos u orales , debe aplicarse de forma continua para evitar una mayor caída del cabello. [5] La recuperación del cabello que ya se ha perdido solo es posible en una medida limitada. En general, la alopecia avanzada no responde bien al tratamiento médico, que históricamente se ha considerado una consecuencia de la pérdida de las raíces del cabello . [6]
Un estudio dirigido por una universidad (que incluyó a varios autores que son asesores de empresas como Pfizer) en 103 mujeres que comparaban el alfatradiol con el minoxidil , otro tratamiento tópico para la caída del cabello, encontró que este último era más eficaz. A diferencia del minoxidil, el alfatradiol no resultó en un aumento de la densidad o el grosor del cabello, sino solo en la desaceleración o estabilización de la caída del cabello en este estudio. [7] En un estudio anterior, no se observaron efectos secundarios sistémicos y se descubrió que el 17α-estradiol reducía la caída del cabello androgénica, aunque no era eficaz para el crecimiento de cabello nuevo. [8]
Otros esfuerzos con el alfatradiol se han dirigido a enfermedades neurodegenerativas, incluido el Parkinson. [9]
Otros medicamentos para la caída del cabello incluyen ketoconazol , finasterida y dutasterida .
No se conoce nada sobre el uso de alfatradiol durante el embarazo o la lactancia , ni en pacientes menores de 18 años. El prospecto recomienda no utilizarlo en estas circunstancias. [10]
El ardor o la picazón local no son efectos del alfa-tradiol, sino del etanol presente en el disolvente. La solución puede estimular la producción de sebo . [10]
El alfatradiol (17α-estradiol) se distingue del estradiol (17β-estradiol), la hormona sexual predominante en las mujeres, solo por la estereoquímica del átomo de carbono 17. A diferencia del 17β-estradiol, el 17α-estradiol, aunque todavía se une al receptor de estrógeno , tiene menos o ninguna actividad estrogénica feminizante dependiendo de su dosis y el tejido que esté afectando. [11] El alfatradiol actúa como un inhibidor de la enzima 5α-reductasa , que es responsable de la activación de la testosterona a dihidrotestosterona , y que desempeña un papel en la regulación del crecimiento del cabello. [5] El 17α-estradiol se ha estudiado como un agente terapéutico con potencial para tratar la enfermedad de Alzheimer y Parkinson y otros pacientes con enfermedades neurodegenerativas. [12] El 17α-estradiol (como la sal sódica de su forma sulfatada) es un componente menor (<10%) de los productos de reemplazo hormonal (como los estrógenos conjugados , marca Premarin), que se han estudiado y/o comercializado en mujeres y hombres desde la década de 1930. Se ha publicado un estudio de los efectos de varias formas de 17α-estradiol en humanos sobre los parámetros bioquímicos, la eficacia, la estrogenicidad, el metabolismo, la seguridad y la tolerabilidad. [13]
El alfatradiol se une al ERα y ERβ con un 58% y un 11% de la afinidad de unión relativa del 17β-estradiol. [14] Sin embargo, tiene una actividad estrogénica 100 veces menor en relación con el estradiol. [15] Por otro lado, se ha descubierto que el alfatradiol se une y activa el ER-X expresado en el cerebro con una mayor potencia que el estradiol, lo que indica que puede ser el ligando endógeno predominante para el receptor. [16] A diferencia del estradiol, el alfatradiol no es un ligando del receptor de estrógeno acoplado a la proteína G (afinidad >10 μM). [17]
Alfatradiol es el nombre genérico del medicamento y su DCI. [2] También se conoce como 17α-estradiol . [1]
El alfatradiol se comercializa bajo las marcas Avicis, Avixis, Ell-Cranell Alpha y Pantostin. [2]
El alfatradiol está disponible en Alemania y en varios países de América Latina , incluidos Argentina , Brasil y México .
El alfatradiol administrado sistémicamente mejoró la función metabólica, redujo la resistencia a la insulina, disminuyó la grasa intraabdominal y disminuyó la inflamación en ratones machos viejos sin inducir la feminización, lo que sugiere una posible utilidad en el tratamiento de la diabetes tipo 2. [18]