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Haloperidol

El haloperidol , que se vende bajo la marca Haldol, entre otras, es un medicamento antipsicótico típico . [9] El haloperidol se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia , los tics del síndrome de Tourette , la manía en el trastorno bipolar , el delirio , la agitación, la psicosis aguda y las alucinaciones por abstinencia de alcohol . [9] [10] [11] Puede utilizarse por vía oral o inyectarse en un músculo o una vena . [9] El haloperidol suele actuar en un plazo de 30 a 60 minutos. [9] Una formulación de acción prolongada puede utilizarse como inyección cada cuatro semanas por personas con esquizofrenia o enfermedades relacionadas, que olvidan o se niegan a tomar el medicamento por vía oral. [9]

El haloperidol puede producir un trastorno del movimiento conocido como discinesia tardía , que puede ser permanente. [9] Puede producirse síndrome neuroléptico maligno y prolongación del intervalo QT , este último en particular con la administración intravenosa. [9] En personas mayores con psicosis debido a demencia , produce un mayor riesgo de muerte. [9] Cuando se toma durante el embarazo, puede provocar problemas en el lactante. [9] [12] No debe utilizarse en personas con enfermedad de Parkinson . [9]

El haloperidol fue descubierto en 1958 por Paul Janssen , [13] preparado como parte de una investigación de la relación estructura-actividad en análogos de la petidina (meperidina). [14] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [15] Es el antipsicótico típico más utilizado. [16] En 2020, fue el medicamento número 303 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [17]

Usos médicos

El haloperidol se utiliza en el control de los síntomas de:

El haloperidol se consideraba indispensable para el tratamiento de situaciones de emergencia psiquiátrica. [24] [25] Sin embargo, los fármacos atípicos más nuevos han adquirido un papel más importante en varias situaciones, como se describe en una serie de revisiones de consenso publicadas entre 2001 y 2005. [26] [27] [28]

En una comparación de 15 antipsicóticos en la esquizofrenia realizada en 2013, el haloperidol demostró una eficacia estándar. Fue entre un 13 y un 16 % más eficaz que la ziprasidona , la clorpromazina y la asenapina , aproximadamente tan eficaz como la quetiapina y el aripiprazol , y un 10 % menos eficaz que la paliperidona . [29] Una revisión sistemática de 2013 comparó el haloperidol con un placebo en la esquizofrenia: [30]

Embarazo y lactancia

Los datos de experimentos con animales indican que el haloperidol no es teratogénico , pero es embriotóxico en dosis altas. En humanos, no existen estudios controlados. Los informes en mujeres embarazadas revelaron posibles daños al feto, aunque la mayoría de las mujeres estuvieron expuestas a múltiples fármacos durante el embarazo. Además, los informes indican que los neonatos expuestos a fármacos antipsicóticos corren el riesgo de presentar síntomas extrapiramidales y/o de abstinencia después del parto, como agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria y trastorno de la alimentación. Siguiendo los principios generales aceptados, el haloperidol debe administrarse durante el embarazo solo si el beneficio para la madre supera claramente el riesgo fetal potencial. [21]

El haloperidol se excreta en la leche materna. Algunos estudios han examinado el impacto de la exposición al haloperidol en los lactantes y, en la mayoría de los casos, no se observaron efectos adversos en el crecimiento y el desarrollo del lactante. [31]

Otras consideraciones

Fórmula esquelética del decanoato de haloperidol . El grupo decanoato está resaltado en rojo .

Durante el tratamiento a largo plazo de los trastornos psiquiátricos crónicos, la dosis diaria debe reducirse al nivel más bajo necesario para el mantenimiento de la remisión. En ocasiones, puede estar indicado interrumpir el tratamiento con haloperidol de forma gradual. [ cita requerida ] Además, durante el uso a largo plazo, se recomienda un control sistemático que incluya la medición del IMC, la presión arterial, la glucemia en ayunas y los lípidos, debido al riesgo de efectos secundarios. [32]

Se deben instituir adecuadamente otras formas de terapia (psicoterapia, terapia ocupacional/ergoterapia o rehabilitación social). [ cita requerida ] Los estudios de imágenes PET han sugerido que son preferibles las dosis bajas. La respuesta clínica se asoció con al menos un 65% de ocupación de los receptores D2, mientras que más del 72% probablemente causó hiperprolactinemia y más del 78% se asoció con efectos secundarios extrapiramidales. Las dosis de haloperidol superiores a 5 mg aumentaron el riesgo de efectos secundarios sin mejorar la eficacia. [33] Los pacientes respondieron con dosis incluso inferiores a 2 mg en el primer episodio de psicosis. [34] Para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia, una conferencia de consenso internacional recomendó una reducción de la dosis de aproximadamente un 20% cada 6 meses hasta que se establezca una dosis mínima de mantenimiento. [32]

El éster decanoato de haloperidol ( decanoato de haloperidol , nombres comerciales Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) tiene una duración de acción mucho más larga , por lo que a menudo se usa en personas que se sabe que no cumplen con la medicación oral. Se administra una dosis mediante inyección intramuscular una vez cada dos a cuatro semanas. [35] El nombre IUPAC del decanoato de haloperidol es [4-(4-clorofenil)-1-[4-(4-fluorofenil)-4-oxobutil]piperidin-4-il] decanoato.

Las formulaciones tópicas de haloperidol no deben utilizarse como tratamiento para las náuseas porque las investigaciones no indican que esta terapia sea más eficaz que las alternativas. [36]

Efectos adversos

Fuentes de las siguientes listas de efectos adversos: [37] [38] [39] [40]

Como el haloperidol es un antipsicótico típico de alta potencia, tiende a producir efectos secundarios extrapiramidales significativos . Según un metaanálisis de 2013 sobre la eficacia comparativa y la tolerabilidad de 15 fármacos antipsicóticos, fue el más propenso de los 15 a causar efectos secundarios extrapiramidales. [29]

Con más de 6 meses de uso el 14 por ciento de los usuarios aumenta de peso. [41] El haloperidol puede ser neurotóxico. [42]

Frecuente (incidencia >1%)

Frecuencia desconocida

Raro (incidencia <1%)

Contraindicaciones

Precauciones especiales

Interacciones

Neurotoxicidad potencial

Varias líneas de evidencia sugieren que el haloperidol exhibe neurotoxicidad . [48] [49] Algunos estudios informan una asociación entre los medicamentos antipsicóticos, especialmente los agentes de primera generación, y una disminución en el volumen de materia gris . [50] El haloperidol bloquea irreversiblemente el receptor sigma σ 1. [51] Puede ejercer efectos nocivos en la corteza prefrontal dorsolateral (CPDL) al atenuar la transcripción y expresión del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF), asociado con un aumento en el ARN largo no codificante BDNF-AS en la CPDL. [52] Además de los mecanismos anteriores, el haloperidol se metaboliza en HPP + , una neurotoxina monoaminérgica relacionada con MPTP . [5] [6] [7] Esto podría estar involucrado en los síntomas extrapiramidales que se desarrollan con la terapia con haloperidol a largo plazo. [5] [6] [7]

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual cuando se discontinúan los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [53] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida de apetito. [54] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [54] Con menos frecuencia puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [54] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [54]

Hay evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. [55] También puede provocar la reaparición de la afección que se está tratando. [56] En raras ocasiones, puede producirse discinesia tardía cuando se suspende la medicación. [54]

Sobredosis

Síntomas

Los síntomas suelen deberse a efectos secundarios. Los más frecuentes son:

Tratamiento

El tratamiento es principalmente sintomático e implica cuidados intensivos con estabilización de las funciones vitales. En casos de sobredosis oral detectados tempranamente, se puede intentar la inducción de la emesis , el lavado gástrico y el uso de carbón activado . En el caso de una sobredosis grave, se pueden utilizar antídotos como la bromocriptina o el ropinirol para tratar los efectos extrapiramidales causados ​​por el haloperidol, que actúan como agonistas del receptor de dopamina. [ cita requerida ] Se debe controlar el ECG y los signos vitales, especialmente la prolongación del intervalo QT, y las arritmias graves deben tratarse con medidas antiarrítmicas. [ 21 ]

Pronóstico

Una sobredosis de haloperidol puede ser fatal, [57] pero en general el pronóstico después de una sobredosis es bueno, siempre que la persona haya sobrevivido a la fase inicial.

Farmacología

Haloperidol, comprimido oral de 10 mg

El haloperidol es un antipsicótico típico de tipo butirofenona que exhibe antagonismo de alta afinidad del receptor de dopamina D 2 y cinética de disociación lenta del receptor. [58] Tiene efectos similares a las fenotiazinas . [23] El fármaco se une preferentemente a los receptores D 2 y α 1 en dosis bajas (ED 50 = 0,13 y 0,42 mg/kg, respectivamente), y a los receptores 5-HT 2 en una dosis más alta (ED 50 = 2,6 mg/kg). Dado que el antagonismo de los receptores D 2 es más beneficioso en los síntomas positivos de la esquizofrenia y el antagonismo de los receptores 5-HT 2 en los síntomas negativos, esta característica subyace al mayor efecto del haloperidol en delirios, alucinaciones y otras manifestaciones de la psicosis. [59] La afinidad insignificante del haloperidol por los receptores de histamina H 1 y los receptores muscarínicos de acetilcolina M 1 produce un antipsicótico con una menor incidencia de sedación, aumento de peso e hipotensión ortostática , aunque tiene tasas más altas de síntomas extrapiramidales emergentes del tratamiento .

Farmacocinética

Por la boca

La biodisponibilidad del haloperidol oral varía entre el 60 y el 70%. Sin embargo, existe una amplia variación en los valores medios de Tmax y T1 / 2 informados en diferentes estudios, que varían entre 1,7 y 6,1 horas y entre 14,5 y 36,7 horas respectivamente. [4]

Inyecciones intramusculares

Decanoato de Haldol para inyección en el músculo [67]

El fármaco se absorbe bien y rápidamente con una alta biodisponibilidad cuando se inyecta por vía intramuscular. El Tmax es de 20 minutos en individuos sanos y de 33,8 minutos en pacientes con esquizofrenia. El T1 /2 medio es de 20,7 horas. [4] La formulación inyectable de decanoato es solo para administración intramuscular y no está destinada a usarse por vía intravenosa. Las concentraciones plasmáticas de decanoato de haloperidol alcanzan un pico aproximadamente seis días después de la inyección, y luego disminuyen, con una vida media aproximada de tres semanas. [68]

Inyecciones intravenosas

La biodisponibilidad es del 100% en inyección intravenosa (IV) y el inicio de acción es muy rápido, en cuestión de segundos. El T 1/2 es de 14,1 a 26,2 horas. El volumen aparente de distribución es de entre 9,5 y 21,7 L/kg. [4] La duración de acción es de cuatro a seis horas.

Concentraciones terapéuticas

En general, se observan niveles plasmáticos de cinco a quince microgramos por litro para la respuesta terapéutica (Ulrich S, et al. Clin Pharmacokinet. 1998). La determinación de los niveles plasmáticos rara vez se utiliza para calcular los ajustes de dosis, pero puede ser útil para verificar el cumplimiento.

La concentración de haloperidol en el tejido cerebral es aproximadamente 20 veces mayor que la concentración en sangre. Se elimina lentamente del tejido cerebral, [69] lo que puede explicar la lenta desaparición de los efectos secundarios cuando se suspende el medicamento. [69] [70]

Distribución y metabolismo

El haloperidol se une fuertemente a las proteínas plasmáticas humanas, con una fracción libre de solo el 7,5 al 11,6 %. También se metaboliza ampliamente en el hígado y solo alrededor del 1 % de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina. La mayor proporción de la depuración hepática se produce por glucuronidación , seguida de reducción y oxidación mediada por CYP, principalmente por CYP3A4 . [4] El haloperidol se metaboliza en HPP + , una neurotoxina monoaminérgica relacionada con MPTP , por las enzimas CYP3A. [5] [6] [7]

Química

El haloperidol es un material cristalino con una temperatura de fusión de 150 °C. [71] Este fármaco tiene una solubilidad muy baja en agua (1,4 mg/100 mL), pero es soluble en cloroformo, benceno, metanol y acetona. También es soluble en ácido clorhídrico 0,1 M (3 mg/mL) con calentamiento. [72]

Historia

El haloperidol fue descubierto por Paul Janssen . [73] Fue desarrollado en 1958 en la empresa belga Janssen Pharmaceutica y sometido al primero de los ensayos clínicos en Bélgica más tarde ese año. [74] [75]

El haloperidol fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) el 12 de abril de 1967; más tarde fue comercializado en los Estados Unidos y otros países bajo la marca Haldol por McNeil Laboratories . [74]

Sociedad y cultura

Costo

El haloperidol es relativamente económico, siendo hasta 100 veces más económico que los antipsicóticos más nuevos. [76] [77]

Nombres

Haloperidol es el nombre aprobado por INN , BAN , USAN y AAN .

Se vende bajo los nombres comerciales Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Alemania), Einalon S, Eukystol, Haldol (nombre comercial común en EE. UU. y el Reino Unido), Halol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace Norodol (Turquía) y Sigaperidol. [ cita requerida ]

Investigación

El haloperidol se estaba investigando para el tratamiento de la depresión . [78] [79] Se empleó como antagonista del receptor de dopamina en dosis bajas a corto plazo para regular positivamente los receptores de dopamina y producir supersensibilidad del receptor seguida de la retirada del fármaco como un medio para tratar la depresión. [78] [80] [79]

Uso veterinario

El haloperidol también se utiliza en muchos tipos diferentes de animales para tranquilizarlos de forma no selectiva y disminuir la excitación conductual, en entornos veterinarios y otros, incluida la gestión del cautiverio. [81]

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