Sustancia que imita la estimulación de los receptores colinérgicos.
Un fármaco parasimpaticomimético , a veces llamado fármaco colinomimético [1] o agente estimulante del receptor colinérgico [2] , es una sustancia que estimula el sistema nervioso parasimpático (SNP). [3] [2] Estos productos químicos también se denominan fármacos colinérgicos porque la acetilcolina (ACh) es el neurotransmisor utilizado por el SNP. [1] [4] Los productos químicos de esta familia pueden actuar directamente estimulando los receptores nicotínicos o muscarínicos (imitando así a la acetilcolina), o indirectamente inhibiendo la colinesterasa , promoviendo la liberación de acetilcolina u otros mecanismos. [5] Los usos comunes de los parasimpaticomiméticos incluyen el glaucoma , el síndrome de Sjögren y la vejiga hipoactiva . [6]
Algunas armas químicas como el gas sarín o el VX , agentes antidisturbios no letales como el gas lacrimógeno e insecticidas como el diazinón entran en esta categoría.
Relaciones estructura-actividad de los fármacos parasimpaticomiméticos[7]
Para un agente colinérgico, los siguientes criterios describen la relación estructura-actividad:
- Regla de 5 de Ing: no debe haber más de cinco átomos entre el nitrógeno y el hidrógeno terminal para la actividad muscarínica (o colinérgica);
- la molécula debe poseer un átomo de nitrógeno capaz de soportar una carga positiva, preferiblemente una sal de amonio cuaternario;
- Para obtener la máxima potencia, el tamaño de los grupos alquilo sustituidos en el nitrógeno no debe exceder el tamaño de un grupo metilo;
- la molécula debe tener un átomo de oxígeno, preferiblemente un oxígeno tipo éster capaz de participar en un enlace de hidrógeno;
- Debe haber una unidad de dos carbonos entre el átomo de oxígeno y el átomo de nitrógeno.
Productos farmacéuticos/suplementos
De acción directa
Estos actúan estimulando los receptores nicotínicos o muscarínicos .
- Ésteres de colina
- Alcaloides vegetales
De acción indirecta
Las sustancias parasimpaticomiméticas de acción indirecta pueden ser inhibidores reversibles de la colinesterasa, inhibidores irreversibles de la colinesterasa o sustancias que promueven la liberación de ACh o antiadrenérgicos . Estos últimos inhiben el sistema antagonista, el sistema nervioso simpático .
Véase también
Referencias
- ^ ab Dowd, Frank (2017). Farmacología y terapéutica para odontología: Capítulo 6 - Agonistas colinérgicos y antagonistas de los receptores muscarínicos . St. Louis, Missouri: Elsevier. págs. 82–97. ISBN 978-0-323-39307-2.OCLC 958121223 .
- ^ ab Forrester, John V.; Dick, Andrew D.; McMenamin, Paul G.; Roberts, Fiona; Pearlman, Eric (2016). "Farmacología general y ocular". The Eye . Elsevier. págs. 338–369.e1. doi :10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x. ISBN 978-0-7020-5554-6Los
parasimpaticomiméticos son un grupo de fármacos que actúan estimulando directamente el receptor muscarínico, por ejemplo la pilocarpina, o inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa, que hidroliza la acetilcolina en la sinapsis.
- ^ "Diccionario médico de Dorlands: parasimpaticomimético". Archivado desde el original el 26 de julio de 2009.
- ^ Parasimpaticomiméticos
- ^ Brenner, GM (2000). Farmacología. Filadelfia, PA: WB Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
- ^ Moro, Christian; Phelps, Charlotte; Veer, Vineesha; Clark, Justin; Glasziou, Paul; Tikkinen, Kari AO; Scott, Anna M. (24 de noviembre de 2021). "La eficacia de los parasimpaticomiméticos para el tratamiento de la vejiga hipoactiva: una revisión sistemática y un metanálisis". Neurourología y urodinámica . 41 (1): 127–139. doi :10.1002/nau.24839. ISSN 1520-6777. PMID 34816481. S2CID 244530010.
- ^ "Química medicinal de los adrenérgicos y colinérgicos". Archivado desde el original el 4 de noviembre de 2010. Consultado el 23 de octubre de 2010 .
- ^ Karadsheh, N; Kussie, P; Linthicum, DS (1991). "Inhibición de la acetilcolinesterasa por cafeína, anabasina, metilpirrolidina y sus derivados". Toxicology Letters . 55 (3): 335–42. doi :10.1016/0378-4274(91)90015-X. PMID 2003276.
Enlaces externos
