La oximetazolina , vendida bajo la marca Afrin, entre otras, es un medicamento descongestionante y vasoconstrictor tópico . Está disponible sin receta en forma de aerosol nasal para tratar la congestión nasal y las hemorragias nasales , como gotas para los ojos para tratar el enrojecimiento de los ojos debido a una irritación menor y (en los Estados Unidos) como crema tópica recetada para tratar el enrojecimiento facial persistente debido a rosácea en adultos. Sus efectos comienzan en cuestión de minutos y duran hasta seis horas. El uso intranasal durante más de tres días puede provocar que la congestión reaparezca o empeore , resultando en dependencia física .
La oximetazolina es un derivado del imidazol . [1] Fue desarrollado a partir de xilometazolina en Merck por Wolfgang Fruhstorfer y Helmut Müller-Calgan en 1961. [2] La oximetazolina, un simpaticomimético directo , se une y activa los receptores adrenérgicos α 1 y los receptores adrenérgicos α 2 , sobre todo. [1] Un estudio lo clasificó en el siguiente orden: α(2A) > α(1A) ≥ α(2B) > α(1D) ≥ α(2C) >> α(1B), pero esto no está universalmente aceptado. . [3]
Otro estudio lo clasificó con ratios de selectividad en los receptores alfa 2 adrenérgicos de 200 para a2A vs a2B, 7,1 a2A vs a2C y 28,2 a2B vs a2C. [4]
En 2021, fue el medicamento número 292 más recetado en los Estados Unidos, con más de 600.000 recetas. [5] [6]
La oximetazolina está disponible sin receta como descongestionante tópico en forma de clorhidrato de oximetazolina en aerosoles nasales . [7]
En los Estados Unidos, la crema de oximetazolina al 1% está aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos para el tratamiento tópico del eritema facial persistente (enrojecimiento) asociado con la rosácea en adultos. [8]
Debido a sus propiedades vasoconstrictoras, la oximetazolina también se usa para tratar hemorragias nasales [9] [10] y enrojecimiento de los ojos debido a una irritación menor (comercializada como Visine LR en forma de gotas para los ojos). [ cita necesaria ]
En julio de 2020, la oximetazolina recibió la aprobación de la FDA para el tratamiento del párpado caído adquirido . [11]
Puede producirse congestión de rebote o rinitis medicamentosa . Una revisión de 2006 sobre la patología de la rinitis medicamentosa concluyó que el uso de oximetazolina durante más de tres días puede provocar rinitis medicamentosa y recomendó limitar su uso a tres días. [12]
Novartis recomendó un período máximo de uso de cinco días, en lugar de tres días, en una presentación a la Administración de Productos Terapéuticos . Novartis sugirió que "la justificación [de 3 días] no se basaba en pruebas" y citó un extenso conjunto de pruebas, y señaló un rango de períodos recomendados de cinco a diez días, que coincide con la duración típica del resfriado común. [13]
No existe un antídoto específico para la oximetazolina, aunque sus efectos farmacológicos pueden revertirse con antagonistas adrenérgicos como la fentolamina . [ cita médica necesaria ]
La oximetazolina es un simpaticomimético que agoniza selectivamente los receptores adrenérgicos α 1 y, parcialmente, α 2 . [14] Dado que los lechos vasculares expresan ampliamente los receptores α 1 , la acción de la oximetazolina produce vasoconstricción . Además, la aplicación local del fármaco también produce vasoconstricción debido a su acción sobre los receptores α 2 postsinápticos endoteliales ; Por el contrario, la aplicación sistémica de agonistas α 2 produce vasodilatación debido a la inhibición mediada centralmente del tono simpático a través de los receptores α 2 presinápticos . [15] La vasoconstricción de los vasos produce alivio de la congestión nasal de dos maneras: primero, aumenta el diámetro de la luz de las vías respiratorias; en segundo lugar, reduce la exudación de líquido de las vénulas poscapilares. [16] Puede reducir la resistencia de las vías respiratorias nasales (NAR) hasta un 35,7% y reducir el flujo sanguíneo de la mucosa nasal hasta un 50%. [17]
Dado que las imidazolinas son agentes simpaticomiméticos, sus efectos primarios aparecen sobre los receptores adrenérgicos α, con poco o ningún efecto sobre los receptores adrenérgicos β . [18] Al igual que otras imidazolinas, la oximetazolina se absorbe fácilmente por vía oral. [18] Los efectos sobre los receptores α del clorhidrato de oximetazolina absorbido sistémicamente pueden persistir hasta 7 horas después de una dosis única. [19] La vida media de eliminación en humanos es de 5 a 8 horas. [20] Se excreta sin cambios tanto por los riñones (30%) como por las heces (10%). [19]
La marca de oximetazolina Afrin se vendió por primera vez como medicamento recetado en 1966. Después de encontrar un éxito temprano sustancial como medicamento recetado, estuvo disponible como medicamento sin receta en 1975. Schering-Plough no participó en publicidad intensa hasta 1986. [21]
Las marcas incluyen Afrin, ClariClear, Dristan , Drixine, Drixoral, Nasivin, Nasivion, Nezeril, Nostrilla, Logicin, Vicks Sinex, Visine LR, Sudafed OM, Otrivin, Oxy, SinuFrin, Upneeq y Mucinex Sinus-Max.
Anatomía y funciones generales de los sistemas nerviosos motor autónomo y somático.
