Cetrorelix ( posada, PROHIBICIÓN), o acetato de cetrorelix ( USAN, ENE), vendido bajo la marca Cetrotide , es un antagonista inyectable de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) . Un decapéptido sintético , se utiliza en reproducción asistida para inhibir los aumentos prematuros de la hormona luteinizante [1] El fármaco actúa bloqueando la acción de la GnRH en la hipófisis, suprimiendo así rápidamente la producción y la acción de la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante. (FSH). Además, cetrorelix se puede utilizar para tratar cánceres de próstata [ cita necesaria ] y de mama sensibles a hormonas (en mujeres premenopáusicas o perimenopáusicas) [ cita necesaria ] y algunos trastornos ginecológicos benignos (endometriosis, fibromas uterinos y adelgazamiento del endometrio). [ cita necesaria ] Se administra como múltiples inyecciones subcutáneas diarias de 0,25 mg o como una inyección subcutánea de dosis única de 3 mg. La duración de la dosis única de 3 mg es de cuatro días; si no se administra gonadotropina coriónica humana (hCG) dentro de los cuatro días, se inicia una dosis diaria de 0,25 mg y se continúa hasta que se administra hCG.
Está disponible como medicamento genérico . [2] [3]
Cetrorelix es comercializado por Merck Serono para su uso en fertilización in vitro en todos los países excepto Japón, donde lo comercializan Shionogi y Nippon Kayaku . [4] Aeterna Zentaris recibe regalías por estas ventas y conserva los derechos para desarrollar cetrorelix para otras indicaciones. En el uso de FIV, se inyecta diariamente después de que se ha iniciado la estimulación del folículo y se acerca la evidencia de maduración del folículo; administrado diariamente previene un aumento endógeno de LH que desencadenaría una ovulación prematura antes de la administración de hCG por parte del médico tratante. Como alternativa al antagonista de GnRH, también se podría administrar un agonista de GnRH , pero el agonista debe iniciarse antes para superar el efecto agonista. Cetrorelix se puede mezclar con folitropina alfa sin comprometer su seguridad y eficacia reportadas. [5]
El uso de cetrorelix está contraindicado en insuficiencia renal grave. No está destinado a mujeres de 65 años o más. No se recomienda el uso en mujeres con afecciones alérgicas graves. Usar con precaución en mujeres con alergias activas o antecedentes de alergias.
Cetrorelix estaba en desarrollo para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna , el cáncer de mama premenopáusico , la endometriosis , el cáncer de ovario , el cáncer de próstata y los fibromas uterinos , pero se suspendió el desarrollo para estas indicaciones. [6]
Un estudio publicado en Nature Medicine encontró un vínculo entre el desequilibrio hormonal en el útero y el síndrome de ovario poliquístico (SOP), específicamente la exposición prenatal a la hormona antimülleriana . [7] Para el estudio, los investigadores inyectaron AMH a ratones preñados para que tuvieran una concentración de la hormona más alta de lo normal. De hecho, dieron a luz a hijas que luego desarrollaron tendencias similares al síndrome de ovario poliquístico. Estos incluían problemas de fertilidad, pubertad retrasada y ovulación errática. Para revertirlo, los investigadores administraron cetrorelix a los ratones poliquísticos, lo que hizo que los síntomas desaparecieran. Estos experimentos deberían confirmarse en humanos, pero podría ser el primer paso para comprender la relación entre el ovario poliquístico y la hormona antimülleriana.
En otro estudio, durante un período de 3 semanas, se administraron inyecciones diarias de cetrorelix a 12 hombres para suprimir los niveles de testosterona. Los niveles de testosterona se redujeron significativamente en comparación con un grupo de control. Durante este tiempo de supresión, se observaron aumentos en las lipoproteínas de alta densidad (HDL). Los HDL son responsables de eliminar el colesterol de la sangre y cantidades más altas se correlacionan con una mayor salud cardiovascular. [8]
