La brorphine es un compuesto analgésico opioide basado en piperidina . [1] [2] La brorphine se descubrió originalmente en un artículo de 2018 que investigaba compuestos opioides funcionalmente sesgados , con la intención de encontrar analgésicos más seguros que produzcan menos depresión respiratoria que los opioides típicos. [3] Originalmente se informó que la brorphine estaba altamente sesgada, con una CE50 de 4,8 nM para la unión de GTPγS y 182 nM para el reclutamiento de β-arrestina, [3] sin embargo, un estudio más reciente no encontró sesgo significativo para ninguno de los compuestos probados, incluida la brorphine. [4] Nunca se ha establecido su perfil de seguridad en ningún modelo animal. A pesar de la falta de información de seguridad sobre el compuesto, la brorphine se ha vendido como droga de diseño desde mediados de 2019, inicialmente identificada en el Medio Oeste de EE. UU., aunque desde entonces se ha encontrado en 2020 en Bélgica. Su estructura química está relacionada con compuestos como el bencilfentanilo y la bezitramida , aunque es lo suficientemente distinto estructuralmente como para quedar fuera de la definición formal de "análogo del fentanilo" en jurisdicciones como los EE. UU. y Nueva Zelanda, que tienen controles de estructura Markush sobre esta familia de drogas. [4] [5]
La brorphine fue identificada por primera vez en el suministro de drogas recreativas de EE. UU. en julio de 2020 por el Centro de Investigación y Educación en Ciencias Forenses (CFSRE) a través de su programa NPS Discovery; sin embargo, las identificaciones anteriores por parte de la Administración para el Control de Drogas (DEA) pueden haber llegado ya a fines de 2019. El aumento de la brorphine en los EE. UU. puede estar directamente relacionado con la disminución del isotonitazeno debido a la clasificación de la DEA. [6] La brorphine fue implicada por primera vez en 20 muertes en los EE. UU., principalmente en casos originados en los estados del medio oeste. La brorphine se encontró comúnmente con fentanilo y flualprazolam , una combinación de medicamentos verificada por pruebas de productos farmacéuticos. La brorphine también se ha identificado en píldoras y tabletas de opioides falsificados. Recientemente, los datos de CFSRE y NMS Labs muestran que la brorphine se ha detectado en más de 100 casos hasta octubre de 2020. [7] [8] [9]
La brorpfina no está sujeta a control en virtud de la Convención Única sobre Estupefacientes de 1961 ni de la Ley Federal de Análogos , pero podría ser ilegal venderla, producirla, poseerla o consumirla en varios países si se vende para consumo humano. En los Estados Unidos, la DEA colocó la brorpfina en la Lista I de emergencia temporal durante dos años el 4 de enero de 2021. [10] El 3 de febrero de 2023, la DEA presentó planes en el Registro Federal para la colocación permanente de la brorpfina en la Lista I. [11] [12]