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Flualprazolam

El flualprazolam es un tranquilizante de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son benzodiazepinas (BZD) fusionadas con un anillo de triazol . Se sintetizó por primera vez en 1976, [2] pero nunca se comercializó. Puede considerarse la versión triazol del fludiazepam . Posteriormente se ha vendido como droga de diseño , [3] [4] [5] [6] siendo identificada definitivamente como tal por primera vez en Suecia en 2018. [7] [8] Puede describirse como el derivado 2'- fluoro del alprazolam o el análogo fluoro en lugar de cloro del triazolam , y tiene efectos sedantes y ansiolíticos similares . [9] [10] [11] [12] [13]

Estatus legal

El flualprazolam está prohibido en Suecia y también es ilegal en el Reino Unido. [14] En diciembre de 2019, la Organización Mundial de la Salud recomendó la inclusión internacional del flualprazolam como medicamento de la Lista IV del Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas . [15]

En los Estados Unidos, Oregón y Virginia han incluido el flualprazolam en la Lista I. [16] El 23 de diciembre de 2022, la DEA anunció que había comenzado a considerar la posibilidad de incluir el flualprazolam en la Lista I temporal. [17] Más tarde, el 25 de julio de 2023, la DEA publicó un aviso previo a la publicación de que el flualprazolam pasaría a estar temporalmente incluido en la Lista I como sustancia controlada desde el 26 de julio de 2023 hasta el 26 de julio de 2025. [18]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ US 3987052, Hester Jr JB, "6-Phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines.", expedida el 19 de octubre de 1976, asignada a Pharmacia y Upjohn Co. 
  3. ^ Wagmann L, Manier SK, Bambauer TP, Felske C, Eckstein N, Flockerzi V, Meyer MR (julio de 2020). "Toxicocinética y toxicología analítica del flualprazolam: destino metabólico, mapeo de isozimas, concentración plasmática humana y principales productos de excreción urinaria". Revista de toxicología analítica . 44 (6): 549–558. doi : 10.1093/jat/bkaa019 . PMID  32104896.
  4. ^ Papsun DM, Krotulski AJ, Homan J, Temporal KD, Logan BK (marzo de 2021). "Concentraciones sanguíneas de flualprazolam en 197 casos de investigación forense". Revista de toxicología analítica . 45 (3): 226–232. doi : 10.1093/jat/bkaa070 . PMID  32542312.
  5. ^ Rice K, Hikin L, Lawson A, Smith PR, Morley S (abril de 2021). "Cuantificación de flualprazolam en sangre mediante LC-MS-MS: una serie de casos de nueve muertes". Revista de toxicología analítica . 45 (4): 410–416. doi :10.1093/jat/bkaa098. PMID  32780842.
  6. ^ Ling J, Zhang W, Yan X, Liu W, Wang Y, Ding Y (agosto de 2022). "Detección sensible y análisis del metabolismo primario de flualprazolam en sangre". Revista de medicina forense y legal . 90 : 102388. doi :10.1016/j.jflm.2022.102388. PMID  35691207.
  7. ^ "21 nya droger förbjudna hittills I år" [21 nuevos medicamentos prohibidos en lo que va de año] (PDF) . Svenska Narkotika Polisföreningens Tidskrift [ Revista de la Asociación Sueca de Policía Antinarcóticos ]. Junio ​​de 2018. Archivado desde el original (PDF) el 5 de agosto de 2018 . Consultado el 23 de abril de 2023 .
  8. ^ Kriikku P, Rasanen I, Ojanperä I, Thelander G, Kronstrand R, Vikingsson S (febrero de 2020). "Concentraciones de flualprazolam en sangre femoral en 33 casos post mortem". Internacional de Ciencias Forenses . 307 : 110101. doi : 10.1016/j.forsciint.2019.110101. hdl : 10138/323513 . PMID  31865266. S2CID  209448865.
  9. ^ Waters L, Manchester KR, Maskell PD, Haegeman C, Haider S (mayo de 2018). "El uso de un modelo cuantitativo de relación estructura-actividad (QSAR) para predecir la unión del receptor GABA-A de las benzodiazepinas de reciente aparición" (PDF) . Science & Justice . 58 (3): 219–225. doi :10.1016/j.scijus.2017.12.004. PMID  29685303.
  10. ^ Zawilska JB, Wojcieszak J (julio de 2019). "Un mundo en expansión de nuevas sustancias psicoactivas: benzodiazepinas de diseño". Neurotoxicología . 73 : 8–16. doi :10.1016/j.neuro.2019.02.015. PMID  30802466. S2CID  73461430.
  11. ^ Moosmann B, Auwärter V (octubre de 2018). "Benzodiazepinas de diseño: otra clase de nuevas sustancias psicoactivas". Nuevas sustancias psicoactivas . Manual de farmacología experimental. Vol. 252. Springer International Publishing. págs. 383–410. doi :10.1007/164_2018_154. ISBN . 978-3-030-10561-7. Número PMID  30367253.
  12. ^ Chetraru E, Ameline A, Gheddar L, Raul JS, Kintz P (febrero de 2018). "Les" benzodiazepinas de diseño ": ¿qu'en sait-on aujourd'hui?". Toxicología Analítica y Clínica . 30 (1): 5–18. doi :10.1016/j.toxac.2017.12.001. ISSN  2352-0078.
  13. ^ Mei V, Concheiro M, Pardi J, Cooper G (octubre de 2019). "Validación de un método LC-MS/MS para la cuantificación de 13 benzodiazepinas de diseño en sangre". Journal of Analytical Toxicology . 43 (9): 688–695. doi :10.1093/jat/bkz063. PMID  31436813.
  14. ^ Riksdagsförvaltningen. "Forordning (1992:1554) om kontroll av narkotika". riksdagen.se (en sueco).
  15. ^ "Noticias: diciembre de 2019 – OMS: La Organización Mundial de la Salud recomienda 12 NPS para la clasificación". www.unodc.org .
  16. ^ "Cambios permanentemente adoptados y registrados" (PDF) . Consultado el 23 de abril de 2023 .
  17. ^ "(Norma propuesta) Listas de sustancias controladas: colocación temporal de etizolam, flualprazolam, clonazolam, flubromazolam y diclazepam en la Lista I". Registro Federal . DEA . 23 de diciembre de 2022.
  18. ^ "Listas de sustancias controladas: colocación temporal de etizolam, flualprazolam, clonazolam, flubromazolam y diclazepam en la Lista I" (PDF) . Registro Federal . DEA . 25 de julio de 2023 . Consultado el 25 de julio de 2023 .