La benzatropina ( DCI [2] ), conocida como benztropina en Estados Unidos y Japón, [3] es un medicamento utilizado para tratar trastornos del movimiento como el parkinsonismo y la distonía , así como los efectos secundarios extrapiramidales de los antipsicóticos , incluida la acatisia . [4] No es útil para la discinesia tardía . [4] Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena o músculo . [4] Los beneficios se ven en dos horas y duran hasta diez horas. [5] [6]
Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca, visión borrosa, náuseas y estreñimiento. [4] Los efectos secundarios graves pueden incluir retención urinaria , alucinaciones , hipertermia y falta de coordinación. [4] No está claro si el uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [7] La benzatropina es un anticolinérgico que actúa bloqueando la actividad del receptor muscarínico de acetilcolina . [4]
La benzatropina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1954. [4] Está disponible como medicamento genérico . [4] En 2020, fue el medicamento número 229 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. [8] [9] Se vende bajo la marca Cogentin, entre otras. [4]
La benzatropina se utiliza para reducir los efectos secundarios extrapiramidales del tratamiento antipsicótico . La benzatropina también es un fármaco de segunda línea para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Mejora el temblor y puede aliviar la rigidez y la bradicinesia . [10] La benzatropina también se utiliza a veces para el tratamiento de la distonía , un trastorno poco frecuente que causa una contracción muscular anormal, lo que resulta en posturas de torsión de las extremidades, el tronco o la cara.
Estos son principalmente anticolinérgicos:
Si bien algunos estudios sugieren que el uso de anticolinérgicos aumenta el riesgo de discinesia tardía (un efecto secundario a largo plazo de los antipsicóticos), [11] [12] otros estudios no han encontrado asociación entre la exposición a anticolinérgicos y el riesgo de desarrollar discinesia tardía, [13] aunque los síntomas pueden empeorar. [14]
Los fármacos que reducen la transmisión colinérgica pueden perjudicar el almacenamiento de nueva información en la memoria a largo plazo. Los agentes anticolinérgicos también pueden perjudicar la percepción del tiempo. [15]
La benzatropina es un agente anticolinérgico / antihistamínico de acción central . Es un antagonista selectivo del receptor muscarínico de acetilcolina M1 . La benzatropina bloquea parcialmente la actividad colinérgica en los ganglios basales y también se ha demostrado que aumenta la disponibilidad de dopamina al bloquear su recaptación y almacenamiento en sitios centrales y, como resultado, aumenta la actividad dopaminérgica. Los estudios en animales han indicado que la actividad anticolinérgica de la benzatropina es aproximadamente la mitad de la de la atropina, mientras que su actividad antihistamínica se acerca a la de la mepiramina . Sus efectos anticolinérgicos se han establecido como terapéuticamente significativos en el tratamiento del parkinsonismo. La benzatropina antagoniza el efecto de la acetilcolina , disminuyendo el desequilibrio entre los neurotransmisores acetilcolina y dopamina , lo que puede mejorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson temprana. [16]
Los análogos de benzatropina son inhibidores atípicos de la recaptación de dopamina , [17] lo que podría hacerlos útiles para personas con acatisia secundaria a la terapia antipsicótica. [18]
La benzatropina también actúa como un inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida (FIASMA). [19]
La benzatropina también ha sido identificada, mediante un método de detección de alto rendimiento, como un potente agente diferenciador de los oligodendrocitos , posiblemente actuando a través de los receptores muscarínicos M 1 y M 3 . En modelos preclínicos de esclerosis múltiple, la benzatropina disminuyó los síntomas clínicos y mejoró la remielinización. [20]
En medicina veterinaria, la benzatropina se utiliza para tratar el priapismo en sementales. [21]
Desde 1959, benz a tropine es el nombre internacional no propietario oficial del medicamento bajo el esquema INN, el sistema de nombres de medicamentos coordinado por la Organización Mundial de la Salud ; también es el nombre aprobado británico (BAN) dado en la Farmacopea Británica , [2] [3] y ha sido el nombre no propietario oficial en Australia desde 2015. [22] También se utilizan variaciones regionales de la ortografía "a" en francés, italiano, portugués y español, así como en latín (la OMS asigna un nombre en latín a todos los medicamentos). [3]
"Benztropina" es el nombre oficial adoptado en los Estados Unidos (USAN), el sistema de denominación de medicamentos coordinado por el Consejo USAN, copatrocinado por la Asociación Médica Estadounidense (AMA), la Convención Farmacopea de los Estados Unidos (USP) y la Asociación Estadounidense de Farmacéuticos (APhA). También es el nombre aceptado en Japón (JAN) [23] y se utilizó en Australia hasta 2015, cuando se armonizó con la DCI. [22]
Ambos nombres pueden modificarse para tener en cuenta la sal de metanosulfonato con la que se formula el medicamento: el INN modificado (INNm) y BAN (BANM) es mesilato de benzatropina , mientras que el USAN modificado es mesilato de benztropina . [24] El JAN modificado es una forma híbrida, mesilato de benztropina . [23]
El error ortográfico benz o tropine también se ve ocasionalmente en la literatura.
