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Medicamento antimigrañoso

Los medicamentos antimigrañosos son medicamentos destinados a reducir los efectos o la intensidad de la migraña . Incluyen medicamentos para el tratamiento de los síntomas agudos de la migraña, así como medicamentos para la prevención de los ataques de migraña. [1]

Tratamiento de los síntomas agudos

Entre los ejemplos de clases específicas de fármacos antimigrañosos se incluyen los triptanos (opción de primera línea), los alcaloides del cornezuelo, los ditanes y los gepantes. Las migrañas también se pueden tratar con analgésicos no específicos, como los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o el paracetamol. Los opioides no se recomiendan para el tratamiento de las migrañas.

Triptanos

La clase de fármacos triptanos incluye sumatriptán de primera generación (que tiene una biodisponibilidad baja) y zolmitriptán de segunda generación . [2] Debido a su seguridad, eficacia y selectividad, los triptanos se consideran agentes de primera línea para el aborto de las migrañas. [2] Estos medicamentos son agonistas selectivos del receptor 5-HT 1B/1D con cierta actividad en 5-HT 1F . Producen un efecto antimigrañoso por vasoconstricción de los vasos en el cerebro, además de inhibir la liberación de CGRP trigémino y la transmisión del dolor. [2] Normalmente son bien tolerados, pero los efectos vasoconstrictores pueden provocar efectos secundarios problemáticos como náuseas, mareos y malestar en el pecho, y por lo tanto requieren precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular. [2] También existe un mayor riesgo de eventos adversos gastrointestinales. [3] El uso de triptanos se limita a menos de diez veces al mes para reducir el dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos (MOH). [2]

Alcaloides del cornezuelo

Los alcaloides del cornezuelo incluyen la ergotamina y la dihidroergotamina . Esta clase de medicamentos se dirige a la vía del receptor CGRP debido a su similitud con la serotonina, la dopamina y la noradrenalina. Muestran actividad en los receptores adrenérgicos de serotonina 5-HT 1-2 , similares a la dopamina D2 y alfa1/alfa2. [4] Su falta de selectividad conduce a más efectos adversos, lo que los convierte en segunda línea en comparación con los triptanos. [4] Sin embargo, se ha demostrado que previenen la recurrencia mejor que los triptanos. [5] Los efectos adversos incluyen náuseas, vómitos, parestesia y ergotismo . [2] Su uso se limita a menos de diez veces al mes para reducir los dolores de cabeza por uso excesivo de medicamentos (MOH). La forma administrativa de dosificación oral se considera menos efectiva que las formas nasales o parenterales y se ha descontinuado en Canadá. [5] La ergotamina está contraindicada durante el embarazo . [6]

Ditanes

Los ditanes (p. ej., lasmiditan ) son un nuevo grupo de fármacos antimigrañosos que se desarrollaron debido a algunas de las preocupaciones con los triptanes de primera línea (p. ej., efectos adversos, preocupación por el uso en enfermedades cardiovasculares, uso de menos de 10 veces al mes para reducir la MOH). Los ditanes son agonistas de los receptores 5-HT 1F . [7] Se ha sugerido que lasmiditan tiene menos alivio del dolor en comparación con los triptanes en la marca de 2 horas después de tomar el medicamento. Se ha demostrado que lasmiditan tiene mayores eventos adversos (mareos, fatiga y náuseas) que los triptanes u otra clase de medicamentos novedosos, los antagonistas del CGRP. [7] Sin embargo, podrían ser una opción para pacientes con riesgos cardiovasculares debido a su falta de vasoconstricción. [7] Debido al riesgo de mareos, quienes toman lasmiditan deben evitar conducir 8 horas después de tomarlo. [3]

Gepantos

Los gepantes (p. ej. , rimegepant , ubrogepant y atogepant ) también son un nuevo grupo de fármacos contra la migraña, junto con los ditanes. Son antagonistas del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) . [7] Se ha sugerido que los gepantes tienen un menor alivio del dolor a las 2 horas en comparación con los triptanos. Al igual que los ditanes, ofrecen otra opción de terapia que no incluye vasoconstricción , por lo que pueden ser adecuados para aquellos con factores de riesgo cardiovascular. [7] Son bien tolerados y tienen menos efectos adversos en comparación con los triptanos. [7]

AINE

Los AINE son medicamentos no específicos que se utilizan para el aborto de las migrañas debido a sus propiedades analgésicas. Se pueden utilizar para migrañas leves a moderadas, pero son menos eficaces contra las migrañas graves. [8] Al igual que los triptanos y los alcaloides del cornezuelo, su uso debe limitarse a menos de 10 veces al mes para reducir la MOH. El paracetamol es un analgésico que también se puede utilizar, pero los AINE deben probarse primero debido a sus propiedades antiinflamatorias. Sin embargo, el paracetamol se consideraría de primera línea en pacientes embarazadas. [6] La terapia combinada de un AINE con un triptano se puede utilizar cuando cualquiera de los medicamentos es insuficiente por sí solo para el alivio o la recurrencia de la migraña. [5] El uso a largo plazo de AINE tiene riesgos que incluyen nefrotoxicidad y cardiotoxicidad , y el uso a largo plazo de paracetamol se asocia con hepatotoxicidad . [3] Si está justificado, se puede utilizar un antiemético en combinación con un AINE. [8]

Opiáceos

Los opioides no se recomiendan para el tratamiento de las migrañas agudas debido a su importante perfil de efectos secundarios, incluido el doble de riesgo de dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos en comparación con los AINE, el paracetamol o los triptanos. [3] Además, se ha demostrado que su eficacia es baja o insuficiente para aliviar el dolor de las migrañas. [3] Es importante destacar que también existe el riesgo de adicción y trastorno por consumo de opioides. [3]

Prevención

Para los pacientes que requieren terapia preventiva con síntomas como más de 4 migrañas por mes o migrañas que duran más de 12 horas, los medicamentos de primera línea para la prevención de ataques de migraña incluyen betabloqueantes, antidepresivos y anticonvulsivos.

Bloqueadores beta

Los betabloqueantes se han considerado opciones eficaces para la prevención de las migrañas. En particular, el metoprolol , el timolol y el propranolol son los que tienen mayor eficacia. [9] El tiempo de efectividad suele ser de 3 meses. [9] Los pacientes con factores de riesgo cardiovascular deben evitar el uso de betabloqueantes para la prevención de la migraña. [9]

Antidepresivos

Se ha sugerido que los antidepresivos son eficaces y tolerables en el tratamiento de la prevención de la migraña, tanto para la frecuencia como para el índice de migraña. [10] Se desconoce el mecanismo de acción exacto, pero parece estar relacionado con el impacto de la serotonina en la migraña. [10] En particular, la amitriptilina (un antidepresivo tricíclico ) tiene la mayor evidencia que sugiere su eficacia. [10] Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina , así como los inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina, probablemente también sean eficaces, pero se requieren más estudios para proporcionar más evidencia. [10] Los eventos adversos de los antidepresivos pueden incluir fatiga, náuseas, somnolencia, mareos, sequedad de boca, malestar gastrointestinal y debilidad. [10] La sedación también es común. [9]

Anticonvulsivos

Se ha demostrado que tanto el valproato de sodio como el divalproato de sodio son eficaces para la profilaxis de la migraña. [11] Son bien tolerados a corto plazo, pero deben ser controlados durante la terapia a largo plazo debido a los riesgos de pancreatitis, insuficiencia hepática y teratogenicidad. [12] El valproato no debe utilizarse en mujeres en edad fértil porque los estudios sugieren que los niños expuestos al valproato en el período prenatal están asociados con puntuaciones de CI más bajas. [9] El topiramato es otro anticonvulsivo con eficacia terapéutica en la profilaxis de la migraña. [13] Es un medicamento seguro, pero debe usarse con precaución en mujeres en edad fértil porque se sugiere que causa defectos de nacimiento. [13]

Antagonistas del péptido del receptor del gen de la calcitonina (CGRP)

Los antagonistas del CGRP se pueden utilizar tanto para el tratamiento de la migraña aguda como de forma profiláctica. [14] El CGRP es un neuropéptido que se cree que induce migrañas a través de la vasodilatación de las arterias craneales. [14] El CGRP también puede liberar agentes inflamatorios y causar sensibilización del sistema nervioso. [14] Se teoriza que al antagonizar el receptor CGRP de los ganglios trigéminos, se libera menos CGRP y se produce menos migraña. [14] El erenumab es un anticuerpo monoclonal humano altamente selectivo que es un nuevo desarrollo prometedor en el tratamiento de la migraña. [14] Tiene un bajo riesgo de hepatotoxicidad como pueden tener los gepantes, debido a que se elimina principalmente a través de proteólisis. [15]

Melatonina

Se han realizado algunos estudios que sugieren el beneficio de usar melatonina para la profilaxis de la migraña, sin embargo, no hay suficiente evidencia debido a la baja cantidad de estudios y a los resultados contradictorios. [16] La melatonina tiene un buen perfil de seguridad, pero ha habido casos raros de efectos secundarios graves. [16] Se necesitan más estudios para sugerir el uso terapéutico de la melatonina para la profilaxis de la migraña. [16]

Profilaxis en pacientes pediátricos

No existe un alto grado de evidencia que respalde el uso profiláctico de medicamentos contra la migraña en niños y adolescentes. [17] Es muy importante considerar los riesgos y los beneficios al considerar su uso en la población pediátrica. [17]

Referencias

  1. ^ Mutschler E (2013). Arzneimittelwirkungen (en alemán) (10 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. págs. 232–5. ISBN 978-3-8047-2898-1.
  2. ^ abcdef González-Hernández A, Marichal-Cancino BA, MaassenVanDenBrink A, Villalón CM (enero de 2018). "Efectos secundarios asociados con las farmacoterapias antimigrañosas actuales y prospectivas". Opinión de expertos sobre metabolismo y toxicología de fármacos . 14 (1): 25–41. doi :10.1080/17425255.2018.1416097. PMID  29226741. S2CID  35889312.
  3. ^ abcdef VanderPluym JH, Halker Singh RB, Urtecho M, Morrow AS, Nayfeh T, Torres Roldan VD, et al. (junio de 2021). "Tratamientos agudos para la migraña episódica en adultos: una revisión sistemática y un metanálisis". JAMA . 325 (23): 2357–2369. doi :10.1001/jama.2021.7939. PMC 8207243 . PMID  34128998. 
  4. ^ ab Tfelt-Hansen PC (septiembre de 2013). "Triptanes y alcaloides del cornezuelo en el tratamiento agudo de la migraña: similitudes y diferencias". Expert Review of Neurotherapeutics . 13 (9): 961–963. doi : 10.1586/14737175.2013.832851 . PMID  23980649. S2CID  19114584.
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  6. ^ ab Lee MJ, Guinn D, Hickenbottom S (25 de abril de 2022). "Dolor de cabeza durante el embarazo y el posparto". UpToDate .
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  15. ^ Szkutnik-Fiedler D (diciembre de 2020). "Farmacocinética, farmacodinamia e interacciones fármaco-fármaco de nuevos fármacos contra la migraña: lasmiditán, gepantes y anticuerpos monoclonales contra el receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP)". Farmacia . 12 (12): 1180. doi : 10.3390/pharmaceutics12121180 . PMC 7761673 . PMID  33287305. 
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