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Antidepresivo tetracíclico

Estructura química de la TeCA mirtazapina . Observe sus cuatro anillos fusionados.

Los antidepresivos tetracíclicos ( TeCA ) son una clase de antidepresivos que se introdujeron por primera vez en la década de 1970. Reciben su nombre de su estructura química tetracíclica , que contiene cuatro anillos de átomos , y están estrechamente relacionados con los antidepresivos tricíclicos (ATC), que contienen tres anillos de átomos.

Lista de TeCA

Comercializado

Los medicamentos que contienen cuatro anillos no todos fusionados entre sí, pero que a veces aún se clasifican como TeCA, incluyen:

Misceláneas

Los medicamentos que contienen cuatro anillos no todos fusionados entre sí, pero que aún así podrían clasificarse como tetracíclicos, incluyen:

Nunca comercializado

Los medicamentos que contienen cuatro anillos no todos fusionados entre sí, pero que aún así podrían clasificarse como tetracíclicos, incluyen:

Farmacología

Los TeCA tienen una farmacología diversa y se diferencian de los ATC en varios aspectos. Con la excepción de la amoxapina, los TeCA no inhiben la recaptación de serotonina [ cita requerida ] . Sin embargo, aparte de la mirtazapina, sí inhiben la recaptación de noradrenalina [ cita requerida ] . Los TeCA bloquean los receptores de serotonina 5-HT 2 de forma similar a los ATC. Además de la mirtazapina, también bloquean el receptor α 1 -adrenérgico [ cita requerida ] . Por el contrario, mientras que los ATC tienen una afinidad relativamente baja por el receptor α 2 -adrenérgico , la mianserina y la mirtazapina antagonizan potentemente este receptor, y se cree que esta acción está implicada en sus efectos antidepresivos [ cita requerida ] . Los TeCA bloquean el receptor de histamina H 1 de forma similar a los ATC, pero tienden a ser antihistamínicos incluso más fuertes que los ATC [ cita requerida ] . Por otra parte, a diferencia de casi todos los ATC, los TeCA tienen una afinidad baja por los receptores muscarínicos de acetilcolina y, por esta razón, se asocian con pocos o ningún efecto secundario anticolinérgico [ cita requerida ] . La mianserina y la mirtazapina son mucho menos tóxicas que los ATC en caso de sobredosis . [1] [2]

Perfiles de encuadernación

Los perfiles de unión de varias TeCA en términos de sus afinidades ( K i , nM ) para varios receptores y transportadores son los siguientes: [3]

Los TeCA actúan como antagonistas o agonistas inversos de los receptores y como inhibidores de los transportadores.

Véase también

Referencias

  1. ^ Shaw, WL (1 de enero de 1980). "Seguridad comparativa de la mianserina en caso de sobredosis". Current Medical Research and Opinion . 6 (sup7): 44–51. doi :10.1185/03007998009114803. ISSN  0300-7995.
  2. ^ Waring, W. Stephen; Good, Alison M.; Bateman, D. Nicholas (1 de enero de 2007). "Falta de toxicidad significativa después de una sobredosis de mirtazapina: una revisión de cinco años de casos ingresados ​​en una unidad regional de toxicología". Toxicología clínica . 45 (1): 45–50. doi :10.1080/15563650601005837. ISSN  1556-3650. PMID  17357381. S2CID  28546654.
  3. ^ Roth, BL ; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .