Compuesto químico
La oxaprotilina (nombre en código de desarrollo C 49-802 BDA ), también conocida como hidroximaprotilina , es un inhibidor de la recaptación de noradrenalina que pertenece a la familia de los antidepresivos tetracíclicos (TeCA) y está relacionada con la maprotilina . Aunque se investigó como antidepresivo , [1] nunca se comercializó.
Farmacología
La dextroprotilina actúa como un potente inhibidor de la recaptación de noradrenalina [2] [3] y antagonista del receptor H 1 , [4] así como un antagonista muy débil del receptor α 1 -adrenérgico . [2] [5] Tiene una afinidad insignificante por el transportador de serotonina , [2] transportador de dopamina , receptor α 2 -adrenérgico , [2] [5] y receptores muscarínicos de acetilcolina . [5] No está claro si tiene algún efecto antagónico sobre los receptores 5-HT 2 , 5-HT 7 o D 2 como su pariente maprotilina .
La levoprotilina actúa como un antagonista selectivo del receptor H 1 , sin afinidad por los receptores de adrenalina , dopamina , acetilcolina muscarínica o serotonina , o cualquiera de los transportadores de monoamina . [2] [3] [4]
Química
La oxaprotilina es un compuesto racémico formado por dos isómeros , R (−)- o levo- oxaprotilina ( levoprotilina ; CGP-12,103-A ), y S (+)- o dextro- oxaprotilina ( dextroprotilina ; CGP-12,104-A ). Ambos enantiómeros son activos, la forma levo- actúa como antihistamínico y la forma dextro- tiene una farmacología adicional (véase más arriba), pero ambos conservan inesperadamente efectos antidepresivos. [6]
Véase también
Referencias
- ^ Giedke H, Gaertner H, Breyer-Pfaff U, Rein W, Axmann D (1986). "Amitriptilina y oxaprotilina en el tratamiento de pacientes depresivos hospitalizados. Aspectos clínicos, psicofisiología y niveles plasmáticos del fármaco". Archivos Europeos de Psiquiatría y Ciencias Neurológicas . 235 (6): 329–338. doi :10.1007/bf00381001. PMID 3527706. S2CID 24152419.
- ^ abcde Waldmeier PC, Baumann PA, Hauser K, Maitre L, Storni A (junio de 1982). "Oxaprotilina, un inhibidor de la captación de noradrenalina con un enantiómero activo y otro inactivo". Farmacología bioquímica . 31 (12): 2169–76. doi :10.1016/0006-2952(82)90510-X. PMID 7115436.
- ^ ab Reimann IW, Firkusny L, Antonin KH, Bieck PR (1993). "Oxaprotilina: inhibición enantioselectiva de la captación de noradrenalina indicada por pruebas de amina presora intravenosa pero no unión del receptor alfa 2-adrenérgico a plaquetas intactas en el hombre". Revista Europea de Farmacología Clínica . 44 (1): 93–5. doi :10.1007/BF00315288. PMID 8382162. S2CID 22691825.
- ^ ab Noguchi S, Inukai T, Kuno T, Tanaka C (junio de 1992). "La supresión del muricidio inducido por bulbectomía olfativa mediante antidepresivos y antihistamínicos a través del bloqueo del receptor de histamina H1". Fisiología y comportamiento . 51 (6): 1123–7. doi :10.1016/0031-9384(92)90297-F. PMID 1353628. S2CID 29562845.
- ^ abc Richelson E, Nelson A (julio de 1984). "Antagonismo de los receptores de neurotransmisores del cerebro humano normal in vitro por antidepresivos". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 230 (1): 94–102. PMID 6086881.
- ^ Noguchi S, Fukuda Y, Inukai T (mayo de 1992). "Posible papel contributivo del sistema histaminérgico central en el modelo de natación forzada". Investigación científica . 42 (5): 611–3. PMID 1530672.
