Los agonistas beta adrenérgicos o agonistas beta son medicamentos que relajan los músculos de las vías respiratorias, provocando su ensanchamiento y facilitando la respiración. [1] Son una clase de agentes simpaticomiméticos , cada uno de los cuales actúa sobre los adrenoceptores beta . [2] En general, los agonistas beta-adrenérgicos puros tienen la función opuesta a los betabloqueantes : los ligandos agonistas de los receptores beta-adrenérgicos imitan las acciones de la señalización tanto de la epinefrina como de la norepinefrina , en el corazón y los pulmones, y en el tejido del músculo liso; la epinefrina expresa la mayor afinidad. La activación de β 1 , β 2 y β 3 activa la enzima adenilato ciclasa . Esto, a su vez, conduce a la activación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclico (AMPc); Luego, el AMPc activa la proteína quinasa A (PKA), que fosforila las proteínas diana, induciendo en última instancia la relajación del músculo liso y la contracción del tejido cardíaco. [3]
La activación de los receptores β 1 induce una producción inotrópica y cronotrópica positiva del músculo cardíaco, lo que provoca un aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, la secreción de grelina en el estómago y la liberación de renina en los riñones. [4]
La activación de los receptores β 2 induce la relajación del músculo liso en los pulmones, el tracto gastrointestinal, el útero y varios vasos sanguíneos. El aumento de la frecuencia cardíaca y la contracción del músculo cardíaco se asocian con los receptores β1; sin embargo, los β 2 provocan vasodilatación en el miocardio. [ cita necesaria ]
Los receptores β3 se encuentran principalmente en el tejido adiposo. [5] La activación de los receptores β 3 induce el metabolismo de los lípidos. [6]
Las indicaciones de administración de agonistas β incluyen:
Aunque menores en comparación con los de la epinefrina, los beta agonistas suelen tener efectos adversos de leves a moderados, que incluyen ansiedad , hipertensión , aumento de la frecuencia cardíaca e insomnio . Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza y temblor esencial . También se informó hipoglucemia debido al aumento de la secreción de insulina en el cuerpo debido a la activación de los receptores β 2 . [ cita necesaria ]
En 2013, zilpaterol , un agonista β vendido por Merck, fue retirado temporalmente debido a signos de enfermedad en algunos animales que fueron alimentados con el fármaco. [8]
La mayoría de los agonistas de los receptores beta son selectivos para uno o más receptores adrenérgicos beta. Por ejemplo, a los pacientes con frecuencia cardíaca baja se les administran tratamientos con agonistas beta que son más "cardioselectivos", como la dobutamina, que aumenta la fuerza de contracción del músculo cardíaco. Los pacientes que padecen enfermedades pulmonares inflamatorias crónicas, como asma o EPOC, pueden ser tratados con medicamentos dirigidos a inducir una mayor relajación del músculo liso de los pulmones y una menor contracción del corazón, incluidos medicamentos de primera generación como salbutamol (albuterol) y de última generación. medicamentos de la misma clase. [9]
Actualmente se están investigando clínicamente los agonistas β 3 y se cree que aumentan la degradación de lípidos en pacientes obesos. [10]
Los agonistas β 1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa y la apertura del canal de calcio (estimulantes cardíacos; se utilizan para tratar el shock cardiogénico, la insuficiencia cardíaca aguda y las bradiarritmias). Los ejemplos seleccionados son:
Los agonistas β 2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa y el cierre del canal de calcio (relajantes del músculo liso; utilizados para tratar el asma y la EPOC). Los ejemplos seleccionados son:
Estos agentes también figuran como agonistas en MeSH . [11]
Medios relacionados con los agonistas beta-adrenérgicos en Wikimedia Commons