Ritodrina , que se vende bajo la marca Yutopar , es un fármaco tocolítico que se utiliza para detener el parto prematuro . [2] [3] Este fármaco ha sido retirado del mercado estadounidense, según el Libro Naranja de la FDA . Estaba disponible en comprimidos orales o como inyección y se utilizaba normalmente como sal de clorhidrato .
El fármaco actúa como un agonista selectivo del receptor β2 - adrenérgico . [4]
Fue aprobado por primera vez para uso médico en los Estados Unidos en 1984. [5]
La ridodrina se utiliza para tratar el parto prematuro . [2]
Las posibles contraindicaciones de la ritodrina incluyen diabetes tipo 2 , presión arterial alta y migrañas .
La mayoría de los efectos secundarios de los agonistas de los receptores β2 - adrenérgicos son resultado de su actividad agonista concurrente de los receptores β1 - adrenérgicos e incluyen aumento de la frecuencia cardíaca , aumento de la presión arterial sistólica , disminución de la presión arterial diastólica , dolor torácico secundario a infarto de miocardio y arritmia . Los agonistas de los receptores β2-adrenérgicos también pueden causar retención de líquidos [ desambiguación necesaria ] secundaria a la disminución de la depuración de agua, que cuando se suma a la taquicardia y al aumento del trabajo miocárdico , puede provocar insuficiencia cardíaca . Además, aumentan la gluconeogénesis en el hígado y el músculo , lo que produce hiperglucemia , que aumenta los requisitos de insulina en los pacientes diabéticos . El paso de los agonistas de los receptores β2-adrenérgicos a través de la placenta ocurre y puede ser responsable de la taquicardia fetal, así como de la hipoglucemia o hiperglucemia al nacer. También se ha asociado con el sangrado posparto . [ cita requerida ]
Se ha informado raramente que la ritodrina causa efectos secundarios graves, incluyendo rabdomiólisis , hepatotoxicidad , leucopenia , edema pulmonar y síntomas psiquiátricos , entre otros. [6] [7] [8] [9] [10]
La ritodrina es un agonista de los receptores β2 - adrenérgicos de acción corta , una clase de medicamento que se utiliza para la relajación del músculo liso (se utilizan otros medicamentos similares para el asma u otras enfermedades pulmonares, como el salbutamol (albuterol)). Dado que la ritodrina tiene un sustituyente N voluminoso , tiene una alta selectividad por los receptores β2 -adrenérgicos . Además, el grupo 4-hidroxi en el anillo de benceno es importante para la actividad, ya que es necesario para formar enlaces de hidrógeno . Dado que el medicamento es β2 - selectivo, se utiliza para el parto prematuro . [11]
El grupo 4-hidroxi de la ritodrina la hace susceptible al metabolismo por la catecol- O -metiltransferasa (COMT).
La ritodrina, también conocida como 4-hidroxi-β-hidroxi- N- (4-hidroxifeniletil)anfetamina o como N- (4-hidroxifeniletil)-4-hidroxinorefedrina, es un derivado sustituido de la fenetilamina y la anfetamina . [12] [13] [14]
El logaritmo experimental P de la ritodrina es 2,4 y sus rangos previstos van de 1,53 a 2,3. [12] [13] [14]
La ritodrina fue aprobada por primera vez para uso médico en los Estados Unidos en 1984. [5]
Ritodrina es el nombre genérico del medicamento y su DCI, USAN, PROHIBICIÓN, y DCF. [15] [16] En el caso de la sal de clorhidrato , su nombre genérico es clorhidrato de ritodrina y este es su USANy BANM. [15] [16] También se conoce por su nombre de código de desarrollo DU-21220 . [15] El fármaco se ha vendido bajo marcas comerciales que incluyen Pre-Par , Utopar y Yutopar , entre otras. [15] [16]