La cefotaxima es un antibiótico que se utiliza para tratar una serie de infecciones bacterianas en humanos, otros animales y cultivos de tejidos vegetales. [3] Específicamente en humanos se utiliza para tratar infecciones articulares , enfermedad inflamatoria pélvica , meningitis , neumonía , infecciones del tracto urinario , sepsis , gonorrea y celulitis . [3] Se administra mediante inyección en una vena o en un músculo . [3]
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, reacciones alérgicas e inflamación en el lugar de la inyección. [3] Otro efecto secundario puede incluir diarrea por Clostridium difficile . [3] No se recomienda en personas que hayan tenido anafilaxia previa a una penicilina . [3] Es relativamente seguro para su uso durante el embarazo y la lactancia . [3] [4] Pertenece a la familia de medicamentos de cefalosporinas de tercera generación y actúa interfiriendo con la pared celular de la bacteria . [3]
La cefotaxima se descubrió en 1976 y comenzó a utilizarse comercialmente en 1980. [5] [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] Está disponible como medicamento genérico . [3]
Es un antibiótico de amplio espectro con actividad contra numerosas bacterias grampositivas y gramnegativas . [ cita requerida ]
Dado su amplio espectro de actividad, la cefotaxima se utiliza para una variedad de infecciones, entre ellas:
Aunque la cefotaxima ha demostrado ser eficaz en estas infecciones, no se la considera necesariamente el fármaco de primera línea. En la meningitis, la cefotaxima atraviesa la barrera hematoencefálica mejor que la cefuroxima. [ cita requerida ]
Como antibiótico betalactámico de la tercera generación de cefalosporinas, la cefotaxima es activa contra numerosas bacterias grampositivas y gramnegativas, incluidas varias con resistencia a las betalactámicas clásicas, como la penicilina. Estas bacterias suelen manifestarse como infecciones del tracto respiratorio inferior, la piel, el sistema nervioso central, los huesos y la cavidad intraabdominal. Si bien siempre se deben tener en cuenta las susceptibilidades regionales, la cefotaxima suele ser eficaz contra estos organismos (además de muchos otros): [8]
Los organismos notables contra los cuales la cefotaxima no es activa incluyen Pseudomonas y Enterococcus . [9] Como se mencionó, tiene una actividad modesta contra el anaeróbico Bacteroides fragilis .
A continuación se presentan los datos de susceptibilidad MIC para algunos microorganismos de importancia médica:
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Históricamente, se ha considerado que la cefotaxima es comparable a la ceftriaxona (otra cefalosporina de tercera generación) en cuanto a seguridad y eficacia para el tratamiento de la meningitis bacteriana, infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel y los tejidos blandos, infecciones del tracto genitourinario e infecciones del torrente sanguíneo, así como para la profilaxis de la cirugía abdominal. [12] [13] [14] La mayoría de estas infecciones son causadas por organismos tradicionalmente sensibles a ambas cefalosporinas. Sin embargo, la ceftriaxona tiene la ventaja de una dosificación una vez al día, mientras que la vida media más corta de la cefotaxima requiere dos o tres dosis diarias para su eficacia. Los patrones cambiantes en la resistencia microbiana sugieren que la cefotaxima puede estar sufriendo una mayor resistencia que la ceftriaxona, mientras que anteriormente se consideraba que ambas eran comparables. [15] También es importante considerar las sensibilidades microbianas regionales al elegir cualquier agente antimicrobiano para el tratamiento de la infección. [ cita requerida ]
La cefotaxima está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la cefotaxima o a otras cefalosporinas. Se debe tener precaución y sopesar los riesgos frente a los posibles beneficios en pacientes con alergia a la penicilina, debido a la reactividad cruzada entre las clases. [ cita requerida ]
Las reacciones adversas más comunes experimentadas son:
La cefotaxima es un antibiótico β-lactámico (que se refiere a los componentes estructurales de la molécula del fármaco en sí). Como clase, las β-lactámicas inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más de las proteínas de unión a la penicilina (PBP). Esto inhibe el paso final de transpeptidación de la síntesis de peptidoglicano en las paredes celulares bacterianas, inhibiendo así la biosíntesis de la pared celular. Las bacterias finalmente se lisan debido a la actividad en curso de las enzimas autolíticas de la pared celular (autolisinas y mureína hidrolasas) en ausencia del ensamblaje de la pared celular. [9] Debido al mecanismo de su ataque a la síntesis de la pared celular bacteriana, las β-lactámicas se consideran bactericidas . [8]
A diferencia de las β-lactamasas, como la penicilina y la amoxicilina, que son muy susceptibles a la degradación por las enzimas β-lactamasas (producidas, por ejemplo, casi universalmente por S. aureus ), la cefotaxima cuenta con el beneficio adicional de la resistencia a la degradación por β-lactamasas debido a la configuración estructural de la molécula de cefotaxima. La configuración syn de la fracción metoxi imino confiere estabilidad frente a las β-lactamasas . [16] En consecuencia, el espectro de actividad se amplía para incluir varios organismos productores de β-lactamasas (que de otro modo serían resistentes a los antibióticos β-lactámicos), como se describe a continuación. [ cita requerida ]
La cefotaxima, al igual que otros antibióticos β-lactámicos , no sólo bloquea la división de bacterias, incluidas las cianobacterias , sino también la división de las cianelas, los orgánulos fotosintéticos de las glaucófitas , y la división de los cloroplastos de las briofitas . Por el contrario, no tiene efecto sobre los plástidos de las plantas vasculares . Esto apoya la teoría endosimbiótica e indica una evolución de la división de plástidos en plantas terrestres. [17]
La cefotaxima se administra por inyección intramuscular o infusión intravenosa. Como la cefotaxima se metaboliza en metabolitos activos e inactivos en el hígado y se excreta en gran medida en la orina, puede ser necesario ajustar la dosis en personas con insuficiencia renal o hepática. [8] [18] [19]
La cefotaxima es la única cefalosporina que tiene una toxicidad muy baja en las plantas, incluso en concentraciones más altas (hasta 500 mg/L). Se utiliza ampliamente para tratar infecciones de tejidos vegetales con bacterias gramnegativas, [20] mientras que la vancomicina se utiliza para tratar infecciones de tejidos vegetales con bacterias grampositivas. [21] [22]
