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ceftazidima

La ceftazidima , vendida bajo la marca Fortaz , entre otras, es un antibiótico de cefalosporina de tercera generación útil para el tratamiento de varias infecciones bacterianas . [1] [5] Específicamente se utiliza para infecciones de las articulaciones , meningitis , neumonía , sepsis , infecciones del tracto urinario , otitis externa maligna , infección por Pseudomonas aeruginosa e infección por vibrio . [1] Se administra mediante inyección en una vena , músculo u ojo . [dieciséis ]

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, reacciones alérgicas y dolor en el lugar de la inyección. [1] Otros efectos secundarios pueden incluir diarrea por Clostridium difficile . [1] No se recomienda en personas que hayan tenido anafilaxia previa a una penicilina . [1] Su uso es relativamente seguro durante el embarazo y la lactancia . [7] Pertenece a la familia de medicamentos de las cefalosporinas de tercera generación y actúa interfiriendo con la pared celular de la bacteria . [1]

La ceftazidima fue patentada en 1978 y comenzó a utilizarse comercialmente en 1984. [8] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] La ceftazidima está disponible como medicamento genérico . [1]

Usos médicos

La ceftazidima se usa para tratar infecciones del tracto respiratorio inferior, la piel, el tracto urinario, el torrente sanguíneo, las articulaciones y el abdomen, y la meningitis. [10]

La ceftazidima es el tratamiento de primera línea para la infección tropical melioidosis , una causa importante de sepsis en Asia y Australia. [11] [12]

Las indicaciones etiquetadas incluyen el tratamiento de pacientes con:

Como clase, las cefalosporinas tienen actividad contra bacterias Gram positivas y Gram negativas. El equilibrio de actividad se inclina hacia los organismos Gram positivos de las generaciones anteriores; Las generaciones posteriores de cefalosporinas tienen una mayor cobertura contra los gramnegativos. La ceftazidima es una de las pocas de esta clase con actividad contra Pseudomonas aeruginosa . [14] Sin embargo, la ceftazidima es menos efectiva para S. aureus que las cefalosporinas de primera y segunda generación. [15] También. Las cefalosporinas hasta la cuarta generación no son activas contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina . [dieciséis]

Espectro de actividad

Los organismos clínicamente relevantes contra los cuales la ceftazidima tiene actividad incluyen:

La ceftazidima generalmente tiene poca eficacia contra anaerobios, como Bacteroides spp. [10] [17]

Lo siguiente representa datos de susceptibilidad de CIM para algunos patógenos clínicamente significativos:

Efectos secundarios

En general, la ceftazidima se tolera bien. Cuando se producen efectos secundarios, suelen ser efectos locales del sitio de la vía intravenosa, reacciones alérgicas y síntomas gastrointestinales. Según un fabricante, en los ensayos clínicos, reacciones alérgicas como picazón, sarpullido y fiebre ocurrieron en menos del 2% de los pacientes. Se han informado reacciones alérgicas raras pero más graves, como necrólisis epidérmica tóxica , síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme , con esta clase de antibióticos, incluida la ceftazidima. Se informaron síntomas gastrointestinales, como diarrea, náuseas, vómitos y dolor abdominal, en menos del 2% de los pacientes. [10]

Otra fuente informó que, además, los análisis de sangre de los pacientes pueden mostrar aumento de eosinófilos (8%), aumento de lactato deshidrogenasa (6%), aumento de gamma-glutamil transferasa (5%), prueba de Coombs directa positiva (4%), aumento de plaquetas ( trombocitemia) (2%), aumento de ALT (7%), aumento de AST (6%) o aumento de fosfatasa alcalina (4%). [13]

Contraindicaciones

La ceftazidima está contraindicada en personas con alergia conocida a la ceftazidima o a cualquier otro antibiótico de cefalosporina. [10]

Precauciones

La ceftazidima se elimina principalmente por los riñones a través de la orina. Como tal, los niveles del fármaco en la sangre pueden aumentar en personas con lesión renal o enfermedad renal. Esto incluye a aquellos en diálisis. En estos casos de insuficiencia renal, el fármaco se dosifica con menos frecuencia. [13] No es necesario ajustar la dosis en personas con enfermedad hepática. [ cita necesaria ]

El embarazo

Según el fabricante, los estudios de investigación en ratones y ratas no mostraron evidencia de daño al feto, incluso con hasta 40 veces la dosis humana de ceftazidima. Sin embargo, es importante destacar que no se realizaron estudios de investigación de alta calidad sobre los efectos del fármaco en mujeres embarazadas. [10]

Mecanismo de acción

Las cefalosporinas de tercera generación se diferencian de las generaciones anteriores por la presencia de un grupo C=N-OCH 3 en su estructura química ( la cefuroxima y el cefuzonam también llevan este grupo funcional , pero sólo figuran en la clase II). Este grupo proporciona una mayor estabilidad frente a determinadas enzimas beta-lactamasas producidas por bacterias Gram-negativas. Estas enzimas bacterianas destruyen rápidamente las cefalosporinas de generaciones anteriores al romper el anillo químico betalactámico del fármaco, lo que genera resistencia a los antibióticos. Aunque inicialmente activas contra estas bacterias, con el uso generalizado de cefalosporinas de tercera generación, algunas bacterias Gram negativas que producen betalactamasas de espectro extendido (BLEE) son incluso capaces de inactivar las cefalosporinas de tercera generación. Las infecciones causadas por bacterias gramnegativas productoras de BLEE son motivo de especial preocupación en hospitales y otros centros sanitarios. [19]

Química

Además de la configuración sincronizada de la cadena lateral imino , en comparación con otras cefalosporinas de tercera generación, la fracción más compleja (que contiene dos grupos metilo y un grupo ácido carboxílico ) confiere estabilidad adicional a las enzimas beta-lactamasas producidas por muchas bacterias Gram-negativas. . La estabilidad adicional de las β-lactamasas aumenta la actividad de la ceftazidima contra organismos gramnegativos que de otro modo serían resistentes, incluida Pseudomonas aeruginosa . El resto de piridinio cargado aumenta la solubilidad en agua. La ceftazidima comparte la misma cadena lateral variable del grupo R con el aztreonam , un antibiótico monobactamico ; Los dos fármacos comparten un espectro de actividad similar, incluida la actividad contra Pseudomonas aeruginosa . [ cita necesaria ]

Ver también

Referencias

  1. ^ abcdefghi "Ceftazidima". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  2. ^ "Lista de todos los medicamentos obtenida por la FDA con advertencias de recuadro negro (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  3. ^ "Fortaz-ceftazidima inyectable, polvo, para solución". Medicina diaria . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 28 de julio de 2017. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2021 . Consultado el 12 de junio de 2022 .
  4. ^ "Tazicef-ceftazidima inyectable, polvo, para solución". Medicina diaria . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 24 de marzo de 2022. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2021 . Consultado el 12 de junio de 2022 .
  5. ^ Katzung B (2019). Farmacología básica y clínica (14ª ed.). McGraw-Hill. pag. 803.ISBN 978-1-259-64115-2.
  6. ^ Kamjoo S. "Inyecciones intravítreas". OjoWiki . Academia Estadounidense de Oftalmología. Archivado desde el original el 5 de marzo de 2021 . Consultado el 12 de enero de 2020 .
  7. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Edición Deluxe con bata de laboratorio . Aprendizaje de Jones y Bartlett. pag. 87.ISBN 9781284057560.
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 495.ISBN 9783527607495. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016.
  9. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ^ abcde Ceftazidima inyectable (R) [prospecto]. Schaumburg, Illinois: Sagent; 2012. PDF del inserto Archivado el 23 de abril de 2014 en Wayback Machine.
  11. ^ White NJ (mayo de 2003). "Melioidosis". Lanceta . 361 (9370): 1715-1722. doi :10.1016/S0140-6736(03)13374-0. PMID  12767750. S2CID  208790913.
  12. ^ White NJ, Dance DA, Chaowagul W, Wattanagoon Y, Wuthiekanun V, Pitakwatchara N (septiembre de 1989). "Reducción a la mitad de la mortalidad por melioidosis grave por ceftazidima". Lanceta . 2 (8665): 697–701. doi :10.1016/S0140-6736(89)90768-X. PMID  2570956. S2CID  28919574.
  13. ^ abc "Ceftazidima". Lexicomp en línea . Hudson, Ohio: Lexi-Drugs. Abril de 2014. Archivado desde el original el 23 de abril de 2014 . Consultado el 21 de abril de 2014 .
  14. ^ O'Callaghan H (1986). "Ceftazidima, una cefalosporina de amplio espectro con actividad contra Ps. aeruginosa". Revista de Higiene, Epidemiología, Microbiología e Inmunología . 30 (4): 449–453. PMID  3100612.
  15. ^ Richards DM, Brogden RN (febrero de 1985). "Ceftazidima. Una revisión de su actividad antibacteriana, propiedades farmacocinéticas y uso terapéutico". Drogas . 29 (2): 105–161. doi :10.2165/00003495-198529020-00002. PMID  3884319. S2CID  265707490.
  16. ^ Bui T, Preuss CV (2023). "Cefalosporinas". EstadísticasPerlas . Isla del Tesoro (FL): Publicación StatPearls. PMID  31855361 . Consultado el 13 de abril de 2023 . Sin embargo, lo que la diferencia del resto de cefalosporinas es que tiene cobertura contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA).
  17. ^ Richards DM, Brogden RN (febrero de 1985). "Ceftazidima. Una revisión de su actividad antibacteriana, propiedades farmacocinéticas y uso terapéutico". Drogas . 29 (2): 105–161. doi :10.2165/00003495-198529020-00002. PMID  3884319. S2CID  265707490.
  18. ^ "Datos de susceptibilidad y concentración inhibidora mínima (CIM) de ceftazidima pentahidrato" (PDF) . Toku-e . Archivado desde el original (PDF) el 4 de diciembre de 2014.
  19. ^ Sharma M, Pathak S, Srivastava P (octubre de 2013). "Prevalencia y antibiograma de β-lactamasa de espectro extendido (ESBL) que producen bacilos gramnegativos y caracterización molecular adicional de ESBL que producen Escherichia coli y Klebsiella spp". J Clin Diagn Res . 7 (10): 2173–7. doi :10.7860/JCDR/2013/6460.3462. PMC 3843424 . PMID  24298468. 

enlaces externos