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Sulfasalazina

La sulfasalazina , vendida bajo la marca Azulfidina , entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la artritis reumatoide , la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . [5] Algunos lo consideran un tratamiento de primera línea en la artritis reumatoide. [6] Se toma por vía oral o se puede administrar por vía rectal. [5]

Se producen efectos secundarios importantes en aproximadamente el 25% de las personas. [6] Por lo general, estos incluyen pérdida de apetito, náuseas, dolor de cabeza y sarpullido. [5] Los efectos secundarios graves incluyen supresión de la médula ósea , problemas hepáticos , síndrome de Stevens-Johnson y problemas renales . [6] [7] [4] No debe usarse en personas alérgicas a la aspirina o a la sulfonamida . [6] El uso durante el embarazo parece ser seguro para el bebé. [5]

La sulfasalazina pertenece a la familia de medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME). [5] No está claro exactamente cómo funciona. [5] Un mecanismo propuesto es la inhibición de las prostaglandinas , lo que produce efectos antiinflamatorios locales en el colon. [4] Las bacterias intestinales descomponen el medicamento en sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico . [5]

La sulfasalazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1950. [5] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] La sulfasalazina está disponible como medicamento genérico . [5] En 2020, fue el medicamento número 284 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [9] [10]

Usos médicos

La sulfasalazina se utiliza en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal , incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . También está indicado para su uso en la artritis reumatoide y se utiliza en otros tipos de artritis inflamatoria (por ejemplo, artritis psoriásica y artritis reactiva ). [11] [3] [2]

Por lo general, no se administra a niños menores de dos años. [3] [2]

Efectos secundarios

El uso de sulfasalazina está contraindicado en personas con alergias a las sulfas y en aquellas con obstrucciones del tracto urinario , obstrucciones intestinales y problemas graves de hígado o riñón . [4]

La sulfasalazina se metaboliza a sulfapiridina. Los niveles séricos deben controlarse cada tres meses y con mayor frecuencia al principio. Los niveles séricos superiores a 50 μg/L se asocian con efectos secundarios. En casos raros, la sulfasalazina puede causar depresión grave en hombres jóvenes. También puede causar oligospermia e infertilidad temporal . Se ha informado trombocitopenia inmune . [12]

La sulfasalazina inhibe la dihidropteroato sintasa y puede causar deficiencia de folato y anemia megaloblástica . [13] [14] [15] y varios otros efectos indeseables. [dieciséis]

La sulfasalazina puede causar anemia hemolítica en personas con deficiencia de G6PD . [17]

La sulfasalazina puede provocar cálculos renales. [18] La sulfasalazina puede causar malestar estomacal, náuseas , vómitos, pérdida de apetito , dolor de cabeza, mareos o cansancio inusual. [5] La piel y la orina pueden volverse anaranjadas, con reacciones alérgicas ocasionales. [19] [5]

La sulfasalazina puede causar sulfhemoglobinemia . [ cita necesaria ]

Farmacología

Alrededor del 90% de una dosis de sulfasalazina llega al colon, donde la mayor parte es metabolizada por bacterias en sulfapiridina y mesalazina (también conocida como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA). Ambos metabolitos están activos; la mayor parte de la sulfapiridina se absorbe y luego se metaboliza aún más, pero la mayor parte de la mesalazina no se absorbe y permanece en el colon. [3]

Se elimina por la orina una mezcla de sulfapiridina inalterada, hidroxilada y glucuronidada, al igual que la mesalazina acetilada y la sulfasalazina no metabolizada. [3] [2]

El mecanismo de acción no está claro, pero parece que la sulfasalazina y sus metabolitos tienen efectos inmunosupresores , antibacterianos y antiinflamatorios. [11] [3] También parece inhibir el antiportador cistina - glutamato , [20] así como la sepiapterina reductasa . [21]

Química

Es un cofármaco que es una combinación de sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico acoplados con un enlace azo.

Costo

En personas con artritis reumatoide, la rentabilidad de la sulfasalazina mejora combinándola con otros fármacos. [22] Se usa comúnmente en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal en parte debido a su rentabilidad. [23]

Investigación

La sulfasalazina se ha estudiado en cirrosis , [24] psoriasis , [25] urticaria idiopática , [26] y amiloidosis . [27]

Referencias

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  2. ^ abcd "Sulfasalazina 250 mg/5 ml suspensión oral - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)". compendio electrónico de medicamentos (emc) . 13 de septiembre de 2019 . Consultado el 4 de diciembre de 2019 .
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