Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens
El receptor de colecistoquinina A es una proteína humana , también conocida como CCKAR o CCK 1 , siendo CCK 1 el nombre recomendado actualmente por la IUPHAR .
Función
Este gen codifica un receptor acoplado a la proteína G que se une a los miembros sulfatados de la familia de hormonas peptídicas de la colecistoquinina (CCK). Este receptor es un importante mediador fisiológico de la secreción de enzimas pancreáticas y de la contracción del músculo liso de la vesícula biliar y el estómago. En el sistema nervioso central y periférico, este receptor regula la saciedad y la liberación de beta-endorfinas y dopamina. [5]
El dominio extracelular, N-terminal , de esta proteína adopta una estructura terciaria que consiste en unas pocas vueltas helicoidales y un bucle reticulado por disulfuro . Es necesario para la interacción del receptor de colecistoquinina A con su ligando hormonal correspondiente . [6]
Ligandos selectivos
Agonistas
- Colecistoquinina
- CCK-4
- SR-146,131
- A-71623 - tetrapéptido modificado, agonista potente y selectivo de CCK A , IC 50 3,7 nM, selectividad 1200x sobre CCK B , CAS# 130408-77-4
Antagonistas
Véase también
Referencias
- ^ abc GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000163394 – Ensembl , mayo de 2017
- ^ abc GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000029193 – Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Referencia de PubMed sobre ratón". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Gen Entrez: receptor de colecistoquinina A CCKAR".
- ^ Pellegrini M, Mierke DF (noviembre de 1999). "Complejo molecular de la colecistoquinina-8 y el extremo N-terminal del receptor de colecistoquinina A mediante espectroscopia de RMN". Bioquímica . 38 (45): 14775–83. doi :10.1021/bi991272l. PMID 10555959.
Enlaces externos
- "Receptores de colecistoquinina: CCK1". Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado desde el original el 23 de octubre de 2012. Consultado el 4 de diciembre de 2008 .
Lectura adicional
- Varga G, Bálint A, Burghardt B, D'Amato M (abril de 2004). "Participación de los receptores endógenos CCK y CCK1 en la función motora colónica". British Journal of Pharmacology . 141 (8): 1275–84. doi :10.1038/sj.bjp.0705769. PMC 1574909 . PMID 15100163.
- Wang J, Si YM, Liu ZL, Yu L (junio de 2003). "Polimorfismos de los genes de los receptores de colecistoquinina, colecistoquinina-A y colecistoquinina-B en la enfermedad de Parkinson". Farmacogenética . 13 (6): 365–9. doi :10.1097/00008571-200306000-00008. PMID 12777967.
- Miller LJ, Holicky EL, Ulrich CD, Wieben ED (octubre de 1995). "Procesamiento anormal del gen del receptor de colecistoquinina humana en asociación con cálculos biliares y obesidad". Gastroenterología . 109 (4): 1375–80. doi :10.1016/0016-5085(95)90601-0. PMID 7557108.
- Huppi K, Siwarski D, Pisegna JR, Wank S (febrero de 1995). "Localización cromosómica de los receptores gástricos y cerebrales para la colecistoquinina (CCKAR y CCKBR) en humanos y ratones". Genomics . 25 (3): 727–9. doi :10.1016/0888-7543(95)80018-H. PMC 6736545 . PMID 7759110.
- de Weerth A, Pisegna JR, Huppi K, Wank SA (julio de 1993). "Clonación molecular, expresión funcional y localización cromosómica del receptor de colecistoquinina tipo A humano". Biochemical and Biophysical Research Communications . 194 (2): 811–8. doi :10.1006/bbrc.1993.1894. PMID 8343165.
- Ulrich CD, Ferber I, Holicky E, Hadac E, Buell G, Miller LJ (mayo de 1993). "Clonación molecular y expresión funcional del receptor de colecistoquinina A de la vesícula biliar humana". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 193 (1): 204–11. doi :10.1006/bbrc.1993.1610. PMID 8503909.
- Kennedy K, Gigoux V, Escrieut C, Maigret B, Martinez J, Moroder L, Fréhel D, Gully D, Vaysse N, Fourmy D (enero de 1997). "Identificación de dos aminoácidos del receptor de colecistoquinina-A humano que interactúan con la fracción N-terminal de la colecistoquinina". The Journal of Biological Chemistry . 272 (5): 2920–6. doi : 10.1074/jbc.272.5.2920 . PMID 9006937.
- Inoue H, Iannotti CA, Welling CM, Veile R, Donis-Keller H, Permutt MA (junio de 1997). "Gen del receptor de colecistoquinina tipo A humano: localización citogenética, mapeo físico e identificación de dos variantes sin sentido en pacientes con obesidad y diabetes mellitus no dependiente de insulina (NIDDM)". Genomics . 42 (2): 331–5. doi :10.1006/geno.1997.4749. PMID 9192855.
- Gigoux V, Escrieut C, Silvente-Poirot S, Maigret B, Gouilleux L, Fehrentz JA, Gully D, Moroder L, Vaysse N, Fourmy D (junio de 1998). "Met-195 del receptor de colecistoquinina-A interactúa con la tirosina sulfatada de la colecistoquinina y es crucial para la transición del receptor al estado de alta afinidad". The Journal of Biological Chemistry . 273 (23): 14380–6. doi : 10.1074/jbc.273.23.14380 . PMID 9603948.
- Funakoshi A, Fukamizu Y, Miyasaka K (2000). "Mecanismo del antagonista del receptor de colecistoquinina-A en la secreción exocrina pancreática humana. Localización del receptor CCK-A en el duodeno humano". Digestión . 60 (Supl 1): 75–80. doi :10.1159/000051459. PMID 10026437. S2CID 41117645.
- Gigoux V, Escrieut C, Fehrentz JA, Poirot S, Maigret B, Moroder L, Gully D, Martinez J, Vaysse N, Fourmy D (julio de 1999). "La arginina 336 y la asparagina 333 del sitio de unión del receptor de colecistoquinina-A humano interactúan con el penúltimo ácido aspártico y la amida C-terminal de la colecistoquinina". The Journal of Biological Chemistry . 274 (29): 20457–64. doi : 10.1074/jbc.274.29.20457 . PMID 10400673.
- Gigoux V, Maigret B, Escrieut C, Silvente-Poirot S, Bouisson M, Fehrentz JA, Moroder L, Gully D, Martinez J, Vaysse N, Fourmy AD (noviembre de 1999). "La arginina 197 del sitio de unión del receptor de colecistoquinina A interactúa con el sulfato del agonista peptídico colecistoquinina". Protein Science . 8 (11): 2347–54. doi :10.1110/ps.8.11.2347. PMC 2144185 . PMID 10595537.
- Funakoshi A, Miyasaka K, Matsumoto H, Yamamori S, Takiguchi S, Kataoka K, Takata Y, Matsusue K, Kono A, Shimokata H (enero de 2000). "Estructura genética del receptor de colecistoquinina (CCK) tipo A humano: el contenido de grasa corporal está relacionado con el polimorfismo del promotor del gen del receptor de CCK tipo A". FEBS Letters . 466 (2–3): 264–6. doi : 10.1016/S0014-5793(00)01080-2 . PMID 10682840. S2CID 11683500.
- Tachikawa H, Harada S, Kawanishi Y, Okubo T, Shiraishi H (abril de 2000). "Nuevos polimorfismos del gen del receptor de colecistoquinina A humano: un análisis de asociación con la esquizofrenia". American Journal of Medical Genetics . 96 (2): 141–5. doi :10.1002/(SICI)1096-8628(20000403)96:2<141::AID-AJMG3>3.0.CO;2-R. PMID 10893485.
- Giragossian C, Mierke DF (abril de 2001). "Interacciones intermoleculares entre la colecistoquinina-8 y el tercer bucle extracelular del receptor de colecistoquinina A". Biochemistry . 40 (13): 3804–9. doi :10.1021/bi002659n. PMID 11300760.
- Schmitz F, Schrader H, Otte J, Schmitz H, Stüber E, Herzig K, Schmidt WE (septiembre de 2001). "Identificación de variantes de empalme del receptor CCK-B/gastrina en células mononucleares de sangre periférica humana". Péptidos reguladores . 101 (1–3): 25–33. doi :10.1016/S0167-0115(01)00281-6. PMID 11495676. S2CID 22693627.
- Tachikawa H, Harada S, Kawanishi Y, Okubo T, Suzuki T (septiembre de 2001). "Los polimorfismos ligados (-333G>T y -286A>G) en la región promotora del gen del receptor CCK-A pueden estar asociados con la esquizofrenia". Psychiatry Research . 103 (2–3): 147–55. doi :10.1016/S0165-1781(01)00276-1. PMID 11549403. S2CID 24442175.
- Schmitz F, Göke MN, Otte JM, Schrader H, Reimann B, Kruse ML, Siegel EG, Peters J, Herzig KH, Fölsch UR, Schmidt WE (diciembre de 2001). "Expresión celular de los receptores CCK-A y CCK-B / gastrina en la mucosa gástrica humana". Péptidos reguladores . 102 (2–3): 101–10. doi :10.1016/S0167-0115(01)00307-X. PMID 11730982. S2CID 42131386.
- Okubo T, Harada S, Higuchi S, Matsushita S (agosto de 2002). "Investigación de loci de rasgos cuantitativos en el gen CCKAR con susceptibilidad al alcoholismo". Alcoholismo: investigación clínica y experimental . 26 (8 Suppl): 2S–5S. doi :10.1111/j.1530-0277.2002.tb02693.x. PMID 12198366.
- Takata Y, Takeda S, Kawanami T, Takiguchi S, Yoshida Y, Miyasaka K, Funakoshi A (2003). "Análisis del promotor del gen del receptor de colecistoquinina tipo A humano". Journal of Gastroenterology . 37 (10): 815–20. doi :10.1007/s005350200135. PMID 12424565. S2CID 35526543.
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .
Este artículo incorpora texto de dominio público
de Pfam e
InterPro : IPR015276