stringtranslate.com

Devazepida

La devazepida [1] ( L-364,718 , MK-329 ) es un fármaco benzodiazepínico , pero con acciones bastante diferentes a las de la mayoría de las benzodiazepinas, ya que carece de afinidad por los receptores GABA A y, en cambio, actúa como antagonista del receptor CCK A. [2] Aumenta el apetito y acelera el vaciamiento gástrico, [3] [4] y se ha sugerido como un posible tratamiento para una variedad de problemas gastrointestinales, incluida la dispepsia , la gastroparesia y el reflujo gástrico . [5] También se usa ampliamente en la investigación científica sobre el receptor CCK A. [6] [7]

Síntesis

La devazepida se sintetiza de manera similar a otras benzodiazepinas. [8] [9]

Véase también

Referencias

  1. ^ US 4820834, Evans, Ben E.; Freidinger, Roger M. y Bock, Mark G., "Análogos de benzodiazepinas", publicado el 11 de abril de 1989, asignado a Merck & Co. Inc. 
  2. ^ Hill DR, Woodruff GN (septiembre de 1990). "Diferenciación de los sitios de unión del receptor de colecistoquinina central utilizando los antagonistas no peptídicos MK-329 y L-365,260". Brain Research . 526 (2): 276–83. doi :10.1016/0006-8993(90)91232-6. PMID  2257485. S2CID  23851131.
  3. ^ Cooper SJ, Dourish CT (diciembre de 1990). "Los receptores de colecistoquinina (CCK) múltiples y las interacciones CCK-monoamina son fundamentales en el control de la alimentación". Fisiología y comportamiento . 48 (6): 849–57. doi :10.1016/0031-9384(90)90239-z. PMID  1982361. S2CID  24850080.
  4. ^ Cooper SJ, Dourish CT, Clifton PG (enero de 1992). "Antagonistas de CCK e interacciones CCK-monoamina en el control de la saciedad". The American Journal of Clinical Nutrition . 55 (1 Suppl): 291S–295S. doi : 10.1093/ajcn/55.1.291s . PMID  1728842.
  5. ^ Scarpignato C, Varga G, Corradi C (1993). "Efecto de la CCK y sus antagonistas en el vaciamiento gástrico". Journal of Physiology, París . 87 (5): 291–300. doi :10.1016/0928-4257(93)90035-r. PMID  8298606. S2CID  23725376.
  6. ^ Weller A (julio de 2006). "La ontogenia de los estímulos inhibidores postingestivos: examen del papel de la CCK". Psicobiología del desarrollo . 48 (5): 368–79. doi :10.1002/dev.20148. PMID  16770766.
  7. ^ Savastano DM, Covasa M (octubre de 2007). "Los nutrientes intestinales provocan saciedad a través de la activación concomitante de los receptores CCK(1) y 5-HT(3)". Physiology & Behavior . 92 (3): 434–42. doi :10.1016/j.physbeh.2007.04.017. PMID  17531277. S2CID  5566756.
  8. ^ Evans BE, Rittle KE, Bock MG, DiPardo RM, Freidinger RM, Whitter WL, et al. (diciembre de 1988). "Métodos para el descubrimiento de fármacos: desarrollo de antagonistas de la colecistoquinina potentes, selectivos y eficaces por vía oral". Journal of Medicinal Chemistry . 31 (12): 2235–46. doi :10.1021/jm00120a002. PMID  2848124.
  9. ^ EP 1492540, Jackson, Karen, "El uso de devazepide como agente analgésico", publicado el 5 de enero de 2005, asignado a ML Laboratories plc