El pivmecilinam ( DCI ), o amdinocilina pivoxil ( USAN ), que se vende bajo las marcas Selexid y Pivya , entre otras, es un profármaco activo por vía oral del mecilinam , un antibiótico penicilínico de espectro extendido . El pivmecilinam es el éster pivaloiloximetílico del mecilinam.
Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas y diarrea . [2]
En los EE. UU., el pivmecilinam está indicado para el tratamiento de mujeres adultas con infecciones del tracto urinario no complicadas causadas por cepas susceptibles de Escherichia coli , Proteus mirabilis y Staphylococcus saprophyticus . [2]
El pivmecilinam es activo principalmente contra bacterias gramnegativas y se utiliza principalmente en el tratamiento de infecciones del tracto urinario inferior . En los países nórdicos , se ha utilizado ampliamente en esa indicación desde la década de 1970.
El perfil de efectos adversos del pivmecilinam es similar al de otras penicilinas. Los efectos secundarios más comunes del uso de mecilinam son erupción cutánea y malestar gastrointestinal, incluidas náuseas y vómitos . [3] [4]
Desde hace tiempo se sabe que los profármacos que liberan aniones pivalato cuando el organismo los descompone (como pivmecilinam, pivampicilina y cefditoren pivoxil ) reducen los niveles de carnitina . [5] [6] Esto no se debe al fármaco en sí, sino al anión pivalato, que se elimina del organismo en su mayor parte formando un conjugado con la carnitina. Aunque el uso a corto plazo de estos fármacos puede provocar una marcada disminución de los niveles sanguíneos de carnitina, [7] es poco probable que tenga importancia clínica; [6] sin embargo, el uso a largo plazo parece problemático y no se recomienda. [6] [8] [9]
La eficacia de pivmecilinam en el tratamiento de mujeres de dieciocho años o más con ITU no complicadas se evaluó en tres ensayos clínicos controlados que compararon diferentes regímenes de dosificación de pivmecilinam con placebo , con otro fármaco antibacteriano oral y con ibuprofeno (un fármaco antiinflamatorio). [2] La medida principal de eficacia para los tres ensayos fue la tasa de respuesta compuesta, que incluyó la curación clínica (resolución de los síntomas de la ITU no complicada que estaban presentes en los participantes al ingresar al ensayo y ningún síntoma nuevo) y la respuesta microbiológica (demostración de que las bacterias cultivadas de la orina de los participantes al ingresar al ensayo se redujeron). [2] La tasa de respuesta compuesta se evaluó aproximadamente de 8 a 14 días después de que los participantes se inscribieron en los estudios. [2] En el ensayo clínico que comparó pivmecilinam con placebo, el 62% de los 137 participantes que recibieron pivmecilinam lograron la respuesta compuesta en comparación con el 10% de los 134 que recibieron placebo. [2] En el ensayo clínico que comparó pivmecilinam con otro fármaco antibacteriano oral, el 72% de los 127 participantes que recibieron pivmecilinam lograron una respuesta compuesta en comparación con el 76% de los 132 que recibieron el fármaco de comparación. [2] En el ensayo clínico que comparó pivmecilinam con ibuprofeno, el 66% de los 105 participantes que recibieron pivmecilinam lograron una respuesta compuesta en comparación con el 22% de los 119 que recibieron ibuprofeno. [2]
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) otorgó la solicitud de revisión prioritaria de pivmecillinam y las designaciones de producto calificado para enfermedades infecciosas. [2] La FDA otorgó la aprobación de Pivya a Utility Therapeutics Ltd. [2]
Se ha propuesto el pivmecilinam como fármaco de primera línea para el tratamiento empírico de la cistitis aguda . [3] [10] También se ha utilizado para tratar la fiebre paratifoidea y la shigelosis. [11]
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