Nafazolina

Compuesto químico

La nafazolina es un medicamento que se utiliza como descongestionante y vasoconstrictor añadido a las gotas oftálmicas para aliviar el enrojecimiento de los ojos . Tiene una acción rápida en la reducción de la hinchazón cuando se aplica a las membranas mucosas . Es un agente simpaticomimético con marcada actividad alfa adrenérgica que actúa sobre los receptores alfa en las arteriolas de la conjuntiva para producir constricción, lo que resulta en una disminución de la congestión.

Fue patentado en 1934 y entró en uso médico en 1942. ^[1]

Usos médicos

Los ojos rojos se pueden tratar con nafazolina.

Administración nasal

Descongestionante nasal . ^[2]

Administración de fármacos oftálmicos

Gotas para los ojos (nombres comerciales Clear Eyes y Cleari) que estrechan los vasos sanguíneos inflamados ( arterias oftálmicas y venas oftálmicas ) para aliviar el enrojecimiento de los ojos . ^[2]

El enrojecimiento temporal del ojo se puede tratar de forma segura cuando se establece la causa del enrojecimiento (por ejemplo, vasodilatación corneal inducida por cannabis ). ^[3] Sin embargo, no se recomienda el uso continuo sin conocer una afección subyacente.

Efectos secundarios

Algunas advertencias y contraindicaciones que se aplican a todas las sustancias que contienen nafazolina destinadas a uso medicinal son:

• Hipersensibilidad a la nafazolina
• Su uso en bebés y niños puede provocar depresión del sistema nervioso central , lo que lleva al coma y a una marcada reducción de la temperatura corporal.
• Debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular grave , incluida arritmia cardíaca , y en pacientes con diabetes , especialmente aquellos con tendencia a la cetoacidosis diabética.
• Se ha sugerido una posible asociación con el accidente cerebrovascular. ^[4]

Administración nasal

• El uso prolongado puede causar rinitis medicamentosa , un estado de congestión nasal de rebote .

Administración de fármacos oftálmicos

Efectos secundarios conocidos: ^{[5] [6]}

• Escozor
• Malestar
• Irritación
• Aumento de ojos rojos
• Visión borrosa
• Midriasis
• Queratitis puntiforme
• Lagrimeo (lágrimas)
• Aumento de la presión intraocular

Contraindicaciones

• Los pacientes que toman inhibidores de la MAO pueden experimentar una crisis hipertensiva grave si se les administra un fármaco simpaticomimético como el clorhidrato de nafazolina.
• Pueden ocurrir interacciones farmacológicas con anestésicos que sensibilizan el miocardio a los simpaticomiméticos (por ejemplo, ciclopropano o halotano , con precaución).
• Tenga cuidado al aplicar antes de usar fenilefrina .

Farmacología

La nafazolina es un agonista mixto de los receptores adrenérgicos α1 y α2 . [ ^2]

Química

La forma no clorhidrato de nafazolina tiene la fórmula molecular C ₁₄ H ₁₄ N ₂ y una masa molar de 210,28 g/mol. La forma de sal de HCl tiene una masa molar de 246,73 g/mol.

Sociedad y cultura

Es un ingrediente activo en varias formulaciones de gotas para los ojos de venta libre, incluidas Clear Eyes, Rohto Cool, Eucool y Naphcon-A . ^[7]

Uso ilícito

La forma nasal u oftálmica de nafazolina ha sido abusada por adictos a la heroína o la cocaína . ^{[8] [9]} Se utiliza como estimulante del SNC y vasoconstrictor para mejorar los efectos primarios de la droga. ^[9]

Referencias

1. Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 552. ISBN 9783527607495.
2. Hosten LO, Snyder C (2020). "Descongestionantes oculares de venta libre en los Estados Unidos: mecanismos de acción y utilidad clínica para el tratamiento del enrojecimiento ocular". Optometría clínica . 12 : 95–105. doi : 10.2147/OPTO.S259398 . PMC 7399465 . PMID  32801982. 
3. Yazulla S (septiembre de 2008). "Endocannabinoides en la retina: de la marihuana a la neuroprotección". Progreso en la investigación de la retina y los ojos . 27 (5): 501–526. doi :10.1016/j.preteyeres.2008.07.002. PMC 2584875. PMID  18725316 . 
4. Zavala JA, Pereira ER, Zétola VH, Teive HA, Nóvak EM, Werneck LC (septiembre de 2004). "Accidente cerebrovascular hemorrágico tras exposición a nafazolina: reporte de caso". Arquivos de Neuropsiquiatria . 62 (3B): 889–891. doi : 10.1590/S0004-282X2004000500030 . PMID  15476091.
5. "Nafazolina: información de prescripción de la FDA, efectos secundarios y usos". Drugs.com .
6. "nafazolina oftálmica (ojo): usos, efectos secundarios, interacciones, imágenes, advertencias y dosificación - WebMD". www.webmd.com .
7. Green SM (2008). "Oftalmología: nafazolina". Farmacopea de bolsillo de Tarascon 2009. Jones y Bartlett. ISBN 978-0-7637-6572-9.
8. van Montfrans GA, van Steenwijk RP, Vyth A, Borst C (1981). "Intoxicación intravenosa por nafazolina". Acta Medica Scandinavica . 209 (5): 429–430. doi :10.1111/j.0954-6820.1981.tb11622.x. PMID  7246278.
9. "Abuso de nafazolina". Reactions Weekly . 1815 (1): 251. 2020-08-01. doi :10.1007/s40278-020-81577-1. ISSN  1179-2051. S2CID  195174995.