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Norelgestromina

La norelgestromina , o norelgestromina , que se vende bajo las marcas Evra y Ortho Evra , entre otras, es un medicamento a base de progestina que se utiliza como método anticonceptivo para las mujeres. [5] [6] [7] El medicamento está disponible en combinación con un estrógeno y no está disponible solo. [5] Se utiliza como un parche que se aplica sobre la piel . [6] [7]

Los efectos secundarios de la combinación de un estrógeno y norelgestromina incluyen irregularidades menstruales , dolores de cabeza , náuseas , dolor abdominal , sensibilidad en los senos , cambios de humor y otros. [4] La norelgestromina es una progestina, o un progestágeno sintético , y por lo tanto es un agonista del receptor de progesterona , el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona . [8] [9] Tiene una actividad androgénica muy débil y ninguna otra actividad hormonal importante. [8] [9]

La norelgestromina se introdujo para uso médico en 2002. [10] A veces se la denomina progestina de "tercera generación". [11] [12] La norelgestromina se comercializa ampliamente en todo el mundo. [5] Está disponible como medicamento genérico . [13]

Usos médicos

La norelgestromina se utiliza en combinación con etinilestradiol en parches anticonceptivos . [6] [4] [7] Estos parches median sus efectos anticonceptivos suprimiendo los niveles de gonadotropina , así como provocando cambios en el moco cervical y el endometrio que disminuyen la probabilidad de embarazo . [4]

Formularios disponibles

La norelgestromina está disponible únicamente como parche anticonceptivo transdérmico en combinación con etinilestradiol. [6] El parche Ortho Evra es un adhesivo de 20 cm2 que se aplica una vez por semana y que contiene 6,0 mg de norelgestromina y 0,6 mg de etinilestradiol y administra 200 μg/día de norelgestromina y 35 μg/día de etinilestradiol. [4] [14]

Contraindicaciones

Efectos secundarios

La norelgestromina se ha estudiado principalmente en combinación con un estrógeno, por lo que los efectos secundarios de la norelgestromina específicamente o por sí sola no han sido bien definidos. [4] Los efectos secundarios asociados con la combinación de etinilestradiol y norelgestromina como parche transdérmico en mujeres premenopáusicas, con una incidencia mayor o igual al 2,5% durante 6 a 13 ciclos menstruales , incluyen síntomas mamarios (incluyendo malestar , congestión y/o dolor ; 22,4%), dolores de cabeza (21,0%), reacciones en el lugar de aplicación (17,1%), náuseas (16,6%), dolor abdominal (8,1%), dismenorrea (7,8%), sangrado vaginal y trastornos menstruales (6,4%), trastornos del estado de ánimo , del afecto y de ansiedad (6,3%), vómitos (5,1%), diarrea (4,2%), infecciones vaginales por hongos (3,9%), mareos (3,3%), acné (2,9%), migraña (2,7%), aumento de peso (2,7%), fatiga (2,6%) y prurito (2,5%). [4]

Sobredosis

Interacciones

Farmacología

Farmacodinamia

La norelgestromina es un progestágeno . [3] [4] Es uno de los metabolitos activos del norgestimato . [8] [9] A diferencia de muchas progestinas relacionadas, se informa que la norelgestromina tiene una actividad androgénica insignificante . [9] Sin embargo, produce levonorgestrel como metabolito activo hasta cierto punto, que sí tiene cierta actividad androgénica. [4] [3] No obstante, la norelgestromina administrada por vía transdérmica no contrarresta el aumento de los niveles de globulina transportadora de hormonas sexuales producida por el etinilestradiol. [4]

Farmacocinética

Tras la aplicación de un parche transdérmico que contiene norelgestromina y etinilestradiol, los niveles de meseta de ambos se alcanzan aproximadamente a las 48 horas, y los niveles de estado estacionario se alcanzan dentro de las 2 semanas posteriores a la aplicación. [4] Se evaluó la absorción después de la aplicación en los glúteos, la parte superior externa del brazo, el abdomen y la parte superior del torso y, aunque la absorción en el abdomen fue ligeramente menor, se consideró que era terapéuticamente equivalente para las diversas áreas. [4] Los niveles medios de norelgestromina en estado estacionario variaron de 0,305 ng/ml a 1,53 ng/ml, con un promedio de aproximadamente 0,725 ng/ml. [4] La unión de la norelgestromina a las proteínas plasmáticas es del 99% y se une a la albúmina pero no a la globulina transportadora de hormonas sexuales . [1] [2] [3]

El metabolismo de la norelgestromina se lleva a cabo en el hígado y se realiza mediante transformación en levonorgestrel (conversión de la oxima C3 en una cetona ), así como hidroxilación y conjugación . [4] Sin embargo, debido a que la norelgestromina se usa por vía parenteral , se evita el metabolismo de primer paso en el hígado y el tracto gastrointestinal que normalmente ocurre con la administración oral . [4] La vida media biológica de la norelgestromina es de 17 a 37 horas. [1] [3] Los metabolitos de la norelgestromina, junto con los del etinilestradiol, se eliminan en la orina y las heces . [4]

Química

La norelgestromina, también conocida como 17α-etinil-18-metil-19-nortestosterona 3-oxima o como 17α-etinil-18-metilestr-4-en-17β-ol-3-ona 3-oxima, es un esteroide estrano sintético y un derivado de la testosterona . [5] Es una mezcla racémica de isómeros E y Z , que tienen aproximadamente la misma actividad. [17] La ​​norelgestromina es más específicamente un derivado de la noretisterona (17α-etinil-19-nortestosterona) y es un miembro del subgrupo gonano (18-metilestrano) de la familia de progestinas 19-nortestosterona . [18] [19] Es el derivado de oxima C3 del levonorgestrel y el derivado desacetilado C17β del norgestimato y también se conoce como 3-oxima de levonorgestrel y como 17β-desacetilnorgestimato. [20] Una progestina relacionada es la oxima de acetato de noretisterona (17α-etinil-19-nortestosterona 3-oxima 17β-acetato). [21]

Historia

La norelgestromina se introdujo para uso médico en 2002. [10]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Norelgestromina es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacional, USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, y PROHIBIRDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña. [5] El parche anticonceptivo combinado de etinilestradiol y norelgestromina también se conoce por su nombre de código de desarrollo RWJ-10553 . [22]

Nombres de marca

La norelgestromina se comercializa bajo las marcas Evra, Ortho Evra, Xulane y otras, todas en combinación con etinilestradiol . [5] [13]

Disponibilidad

La norelgestromina se comercializa ampliamente en todo el mundo, incluso en Estados Unidos , Canadá , el Reino Unido , Irlanda , otras partes de Europa , Sudáfrica , América Latina , Asia y otras partes del mundo. [5] No figura como comercializada en Australia , Nueva Zelanda , Japón , Corea del Sur , China , India o algunos otros países. [5]

Investigación

Antares Pharma estaba desarrollando una formulación de gel transdérmico de norgelstromina y etinilestradiol para su uso como método anticonceptivo con el nombre de código AP-1081, pero el desarrollo se interrumpió. [23]

Véase también

Referencias

  1. ^ abcd "Pastillas PREFEST (estradiol/norgestimato)" (PDF) . Teva Pharmaceuticals . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. Noviembre de 2017.
  2. ^ ab "ORTHO-CYCLEN y ORTHO TRI-CYCLEN (norgestimato/etinilestradiol) comprimidos, para uso oral" (PDF) . Janssen Pharmaceuticals, Inc . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. Agosto de 2017.
  3. ^ abcdefg Kuhl H (agosto de 2005). "Farmacología de los estrógenos y progestágenos: influencia de diferentes vías de administración". Climaterio . 8 (Supl. 1): 3–63. doi :10.1080/13697130500148875. PMID  16112947. S2CID  24616324.
  4. ^ abcdefghijklmnopqr "ORTHO EVRA (SISTEMA TRANSDÉRMICO DE norelgestromina/etinilestradiol)" (PDF) . Janssen Pharmaceuticals, Inc . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. Agosto de 2012.
  5. ^ abcdefgh "Norelgestromin - lista de marcas comerciales de". Drugs.com . Consultado el 17 de septiembre de 2022 .
  6. ^ abcd "Parche de norelgestromina/etinilestradiol". Drugs.com .
  7. ^ abc Crosignani PG, Nappi C, Ronsini S, Bruni V, Marelli S, Sonnino D (junio de 2009). "Satisfacción y cumplimiento en la anticoncepción hormonal: resultado de un estudio clínico multicéntrico sobre la experiencia de las mujeres con el parche anticonceptivo de etinilestradiol/norelgestromina en Italia". BMC Women's Health . 9 (1): 18. doi : 10.1186/1472-6874-9-18 . PMC 2714834 . PMID  19566925. 
  8. ^ abc Doherty AM (2003). Informes anuales en química medicinal. Academic Press. pp. 362–. ISBN 978-0-12-040538-1.
  9. ^ abcd Offermanns S, Rosenthal W (14 de agosto de 2008). Enciclopedia de farmacología molecular. Springer Science & Business Media. pp. 391–. ISBN 978-3-540-38916-3.
  10. ^ ab Macor JE (2012). Informes anuales en química medicinal. Academic Press. pp. 620–. ISBN 978-0-12-396492-2.
  11. ^ Borgelt LM (2010). La salud de la mujer a lo largo de la vida: un enfoque farmacoterapéutico. ASHP. págs. 294–. ISBN 978-1-58528-194-7.
  12. ^ Vaamonde D, du Plessis SS, Agarwal A (7 de marzo de 2016). Ejercicio y reproducción humana: trastornos de fertilidad inducidos y posibles terapias. Springer. pp. 288–. ISBN 978-1-4939-3402-7.
  13. ^ ab "Se lanza el primer parche genérico Ortho Evra". Referencia para profesionales médicos (MPR) . Haymarket Media, Inc. 17 de abril de 2014.
  14. ^ Galzote RM, Rafie S, Teal R, Mody SK (2017). "Administración transdérmica de anticoncepción hormonal combinada: una revisión de la literatura actual". Revista internacional de salud de la mujer . 9 : 315–321. doi : 10.2147/IJWH.S102306 . PMC 5440026 . PMID  28553144. 
  15. ^ Kuhl H (septiembre de 1990). "Farmacocinética de estrógenos y progestágenos". Maturitas . 12 (3): 171–197. doi :10.1016/0378-5122(90)90003-o. PMID  2170822.
  16. ^ Philibert D, Bouchoux F, Degryse M, Lecaque D, Petit F, Gaillard M (octubre de 1999). "El perfil farmacológico de una nueva progestina norpregnance (trimegestona)". Endocrinología ginecológica . 13 (5): 316–326. doi :10.3109/09513599909167574. PMID  10599548.
  17. ^ US 7345183, Tombari DG, Vecchioli A, "Proceso para la obtención de norelgestromina en diferentes relaciones de isómeros E y Z", expedida el 18 de marzo de 2008, asignada a Gador SA. 
  18. ^ Brucker MC, King TL (8 de septiembre de 2015). Farmacología para la salud de la mujer. Jones & Bartlett Publishers. pp. 368–. ISBN 978-1-284-05748-5.
  19. ^ Shoupe D (7 de noviembre de 2007). Manual de anticoncepción: una guía para el manejo práctico. Springer Science & Business Media. pp. 16–. ISBN 978-1-59745-150-5.
  20. ^ Grupo de trabajo del IARC sobre la evaluación de los riesgos carcinógenos para los seres humanos; Organización Mundial de la Salud; Agencia Internacional para la Investigación sobre el Cáncer (2007). Anticonceptivos combinados de estrógeno y progestágeno y terapia combinada de estrógeno y progestágeno para la menopausia. Organización Mundial de la Salud. pp. 150–151. ISBN 978-92-832-1291-1.
  21. ^ Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 886–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  22. ^ "Etinilestradiol/Norelgestromina transdérmica - Johnson & Johnson". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  23. ^ "Etinilestradiol/Norelgestromina". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.

Lectura adicional