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Antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico

Estructura química del prototipo de mirtazapina NaSSA (nombre comercial original Remeron)

Los antidepresivos noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos ( NaSSAs ) son una clase de fármacos psiquiátricos utilizados principalmente como antidepresivos . [1] Actúan antagonizando el receptor α2 - adrenérgico y ciertos receptores de serotonina como 5-HT2A y 5 -HT2C , [ 1] pero también 5-HT3 , [ 1] 5-HT6 y /o 5-HT7 en algunos casos. Al bloquear los autorreceptores y heteroreceptores α2 -adrenérgicos , los NaSSA mejoran la neurotransmisión adrenérgica y serotoninérgica en el cerebro involucrada en la regulación del estado de ánimo , [1] notablemente la transmisión mediada por 5- HT1A . [2] Además, debido a su bloqueo de ciertos receptores de serotonina, la neurotransmisión serotoninérgica no se facilita en áreas no deseadas, lo que previene la incidencia de muchos efectos secundarios a menudo asociados con los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); [1] [3] de ahí, en parte, la etiqueta "serotoninérgico específico" de los NaSSA. [2]

Lista de NaSSA

Las NaSSAs incluyen los siguientes agentes:

Cabe destacar que todos estos compuestos son análogos y también se clasifican como antidepresivos tetracíclicos (TeCA) según sus estructuras químicas .

En 2012 se informó sobre S32212 , un NaSSA estructuralmente novedoso con un perfil de selectividad mejorado (por ejemplo, sin efectos antihistamínicos , etc.). [5] [6] Ha completado la investigación preclínica preliminar y es posible que se someta a ensayos clínicos .

Véase también

Referencias

  1. ^ abcde Robert M. Julien (17 de septiembre de 2004). A Primer Of Drug Action: A Comprehensive Guide to The Actions, Uses, And Side Effects Of Psychoactive Drugs [Una introducción a la acción de los fármacos: una guía completa sobre las acciones, los usos y los efectos secundarios de las drogas psicoactivas]. Macmillan. pág. 286. ISBN 978-0-7167-0615-1. Recuperado el 23 de abril de 2012 .
  2. ^ ab Robert E. Hales; Narriman C. Shahrokh; Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff (28 de abril de 2009). Guía de estudio de psicofarmacología: un complemento del libro de texto de psicofarmacología de American Psychiatric Publishing, cuarta edición. American Psychiatric Pub. pág. 202. ISBN 978-1-58562-354-9. Recuperado el 23 de abril de 2012 .
  3. ^ Bentham Science Publishers (agosto de 1998). Current Pharmaceutical Design. Bentham Science Publishers. pág. 298. Consultado el 23 de abril de 2012 .
  4. ^ de Roland A. Carlstedt (14 de diciembre de 2009). Manual de psicología clínica integradora, psiquiatría y medicina conductual: perspectivas, prácticas e investigación. Springer Publishing Company. pág. 290. ISBN 978-0-8261-1094-7. Recuperado el 23 de abril de 2012 .
  5. ^ Millan MJ, Mannoury la Cour C, Chanrion B, et al. (marzo de 2012). "S32212, un nuevo agonista inverso del receptor de serotonina tipo 2C/antagonista del receptor α2-adrenérgico y potencial antidepresivo: I. Una caracterización mecanicista". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 340 (3): 750–64. doi :10.1124/jpet.111.187468. PMID  22178752. S2CID  8546314.
  6. ^ Dekeyne A, Brocco M, Loiseau F, et al. (marzo de 2012). "S32212, un nuevo agonista inverso del receptor de serotonina tipo 2C/antagonista del receptor α2-adrenérgico y potencial antidepresivo: II. Una caracterización conductual, neuroquímica y electrofisiológica". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 340 (3): 765–80. doi :10.1124/jpet.111.187534. PMID  22178753. S2CID  11363664.

Lectura adicional

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