GRIN2B

La subunidad épsilon-2 del receptor de glutamato [NMDA] , también conocida como subtipo 2B del receptor de N -metil D-aspartato ( NMDAR2B o NR2B ), es una proteína que en los humanos está codificada por el gen GRIN2B . ^[5]

Receptores NMDA

Los receptores de N -metil-D-aspartato ( NMDA ) son una clase de receptores de glutamato ionotrópicos . Se ha demostrado que el canal del receptor NMDA está involucrado en la potenciación a largo plazo , un aumento dependiente de la actividad en la eficiencia de la transmisión sináptica que se cree que es la base de ciertos tipos de memoria y aprendizaje. Los canales del receptor NMDA son heterotetrámeros compuestos por dos moléculas de la subunidad clave del receptor NMDAR1 ( GRIN1 ) y dos extraídas de una o más de las cuatro subunidades NMDAR2: NMDAR2A ( GRIN2A ), NMDAR2B (GRIN2B), NMDAR2C ( GRIN2C ) y NMDAR2D ( GRIN2D) . ). La subunidad NR2 actúa como sitio de unión del agonista del glutamato , uno de los receptores de neurotransmisores excitadores predominantes en el cerebro de los mamíferos. ^[6]

Función

NR2B se ha asociado con la plasticidad dependiente de la edad y la experiencia visual en la neocorteza de ratas , donde una mayor proporción NR2B/NR2A se correlaciona directamente con la LTP excitatoria más fuerte en animales jóvenes. Se cree que esto contribuye al refinamiento de los circuitos corticales en desarrollo, dependiente de la experiencia . ^[7]

Diseñados para sobreexpresar GRIN2B en sus cerebros, los ratones y las ratas exhiben una función mental mejorada. El ratón "Doogie" obtuvo el doble de resultados en una prueba de aprendizaje. ^[8]^[9]

Ligandos

Besonprodil
CERC-301 , un antagonista selectivo del receptor NR2B
Eliprodil
Etanol : aparente inducción de la desfosforilación del residuo NR2B Tyr1472 mediante STEP , lo que lleva a una función reducida del receptor
ifenprodil
Rislenemdaz
Evt 101, un antagonista selectivo del receptor NR2B. Este compuesto fue probado como un antidepresivo potencialmente de acción rápida. ^[10] En 2011 se retiró voluntariamente de un estudio clínico de Fase II sobre depresión resistente al tratamiento debido a un perfil de toxicidad insatisfactorio. ^[11]
Felbamato , un anticonvulsivo que también es un modulador alostérico positivo del receptor GABA _A
Ro-25-6981 (también conocido como MI-4), un antagonista selectivo del receptor NR2B
Traxoprodil , un antagonista selectivo del receptor NR2B
Tolueno - antagonista no competitivo

Interacciones

Se ha demostrado que GRIN2B interactúa con:

Actinina, alfa 2 , ^[12]
DLG2 , ^[13]^[14]
DLG3 , ^[13]^[14]^[15]^[16]
DLG4 , ^[13]^[14]^[15]^[16]^[17]^[18]
EXOC4 , ^[15]
LIN7B , ^[19] y
RICS . ^[20]

Ver también

Referencias

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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .