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Antidepresivo tetracíclico

Estructura química de la TeCA mirtazapina . Observe sus cuatro anillos fusionados.

Los antidepresivos tetracíclicos ( TeCA ) son una clase de antidepresivos que se introdujeron por primera vez en la década de 1970. Deben su nombre a su estructura química tetracíclica , que contiene cuatro anillos de átomos , y están estrechamente relacionados con los antidepresivos tricíclicos (ATC), que contienen tres anillos de átomos.

Lista de TeCA

Comercializado

Los medicamentos que contienen cuatro anillos, no todos fusionados, pero que a veces todavía se clasifican como TeCA, incluyen:

Misceláneas

Los medicamentos que contienen cuatro anillos no todos fusionados pero que aún podrían clasificarse como tetracíclicos incluyen:

Nunca comercializado

Los medicamentos que contienen cuatro anillos no todos fusionados pero que aún podrían clasificarse como tetracíclicos incluyen:

Farmacología

Los TeCA tienen una farmacología diversa y se diferencian de los ATC en varios aspectos. Con la excepción de la amoxapina, los TeCA no inhiben la recaptación de serotonina [ cita necesaria ] . Sin embargo, aparte de la mirtazapina, inhiben la recaptación de norepinefrina [ cita necesaria ] . Los TeCA bloquean los receptores de serotonina 5-HT 2 de manera similar a los ATC. Además de la mirtazapina, también bloquean el receptor adrenérgico α 1 [ cita necesaria ] . Por el contrario, mientras que los ATC tienen una afinidad relativamente baja por el receptor adrenérgico α 2 , la mianserina y la mirtazapina antagonizan potentemente este receptor, y se cree que esta acción está involucrada en sus efectos antidepresivos [ cita requerida ] . Los TeCA bloquean el receptor de histamina H 1 de manera similar a los ATC, pero tienden a ser antihistamínicos incluso más fuertes que los ATC [ cita necesaria ] . Por otro lado, a diferencia de casi todos los ATC, los TeCA tienen sólo una baja afinidad por los receptores muscarínicos de acetilcolina y, por esta razón, se asocian con pocos o ningún efecto secundario anticolinérgico [ cita requerida ] . La mianserina y la mirtazapina son mucho menos tóxicas que los ATC en caso de sobredosis . [1] [2]

Perfiles de encuadernación

Los perfiles de unión de varios TeCA en términos de sus afinidades ( Ki , nM ) por varios receptores y transportadores son los siguientes: [3]

Los TeCA actúan como antagonistas o agonistas inversos de los receptores y como inhibidores de los transportadores.

Ver también

Referencias

  1. ^ Shaw, WL (1 de enero de 1980). "La seguridad comparativa de mianserina en caso de sobredosis". Investigación y opinión médica actual . 6 (sup7): 44–51. doi :10.1185/03007998009114803. ISSN  0300-7995.
  2. ^ Waring, W. Stephen; Bien, Alison M.; Bateman, D. Nicholas (1 de enero de 2007). "Falta de toxicidad significativa después de una sobredosis de mirtazapina: una revisión de cinco años de casos admitidos en una unidad regional de toxicología". Toxicología Clínica . 45 (1): 45–50. doi :10.1080/15563650601005837. ISSN  1556-3650. PMID  17357381. S2CID  28546654.
  3. ^ Roth, BL ; Driscol, J. "Base de datos PDSP Ki". Programa de Detección de Drogas Psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .