La emtricitabina (comúnmente llamada FTC , nombre sistemático 2',3'-didesoxi-5-fluoro-3'-tiacitidina [2] ), con nombre comercial Emtriva (anteriormente Coviracil ), es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósido (NRTI) para la prevención y el tratamiento de la infección por VIH en adultos y niños. En 2019, fue el 494.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 3 mil recetas. [3]
La emtricitabina constituye una cuarta parte de la píldora Quad (nombres comerciales: Stribild y Genvoya). También se comercializa en una combinación de dosis fija con tenofovir disoproxil (Viread) bajo el nombre comercial Truvada , y con tenofovir alafenamida (Vemlidy) bajo el nombre comercial Descovy. En combinaciones de dosis fijas con tenofovir o con efavirenz y tenofovir está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4] Una combinación triple de dosis fija de emtricitabina, tenofovir y efavirenz (Sustiva, comercializada por Bristol-Myers Squibb ) fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) el 12 de julio de 2006, bajo el nombre comercial Atripla .
La emtricitabina está indicada en combinación con otros agentes antirretrovirales para la prevención y el tratamiento de la infección por VIH-1. [5] [6]
La emtricitabina muestra actividad clínica contra el virus de la hepatitis B (VHB), pero no está aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la infección por VHB. [5] Entre las personas con infección crónica por VHB, el tratamiento con emtricitabina produce una mejora histológica, virológica y bioquímica significativa. El perfil de seguridad de la emtricitabina durante el tratamiento es similar al de un placebo. La emtricitabina, como todos los demás medicamentos aprobados por la FDA, no cura ni la infección por VIH ni por VHB. En un estudio en el que participaron personas con infección por VHB, los síntomas de la infección reaparecieron en el 23 % de las personas tratadas con emtricitabina que suspendieron la terapia. [7] En estudios en los que participaron personas con infección crónica por VIH, la replicación viral también se reanuda cuando se suspende la terapia a los sujetos del estudio. [8] Al igual que con los medicamentos utilizados para tratar la infección por VIH, es posible que los medicamentos utilizados para tratar la infección por VHB deban usarse en combinación para prevenir la evolución de cepas resistentes a los medicamentos. No se ha establecido la eficacia de la emtricitabina en combinación con otros medicamentos anti-VHB.
En la práctica clínica, la toxicidad con emtricitabina es poco frecuente. Los efectos adversos más comunes relacionados con el tratamiento son diarrea , dolor de cabeza , náuseas y erupción cutánea . Estos síntomas son generalmente de gravedad leve a moderada, pero hicieron que el 1% de los pacientes de ensayos clínicos abandonaran el tratamiento. La decoloración de la piel, que generalmente se informa como hiperpigmentación y generalmente afecta las palmas de las manos o las plantas de los pies, se informa en menos del 2% de los individuos y es casi exclusiva de los pacientes de origen africano .
Entre los efectos secundarios más graves que pueden experimentar los pacientes se encuentran la hepatotoxicidad o la acidosis láctica .
La emtricitabina es un análogo de la citidina . El fármaco actúa inhibiendo la transcriptasa inversa , la enzima que copia el ARN del VIH en nuevo ADN viral. Al interferir con este proceso, que es fundamental para la replicación del VIH, la emtricitabina puede ayudar a reducir la cantidad de VIH, o " carga viral ", en el cuerpo de un paciente y puede aumentar indirectamente el número de células del sistema inmunológico (es decir, células T / células T CD4+ ). Ambos cambios están asociados con sistemas inmunológicos más saludables y una menor probabilidad de enfermedades graves.
La emtricitabina fue descubierta por Dennis C. Liotta , Raymond F. Schinazi y Woo-Baeg Choi de la Universidad Emory y licenciada a Triangle Pharmaceuticals por Emory en 1996. [9] Triangle Pharmaceuticals fue adquirida en 2003 por Gilead Sciences , que completó el desarrollo y ahora comercializa el producto con la marca Emtriva.
Fue aprobado por la FDA el 2 de julio de 2003. [10] Es muy similar a la lamivudina (3TC) y la resistencia cruzada entre los dos es casi universal. [ cita médica necesaria ]
