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Ergometrina

La ergometrina , también conocida como ergonovina y vendida bajo las marcas Ergotrate , Ergostat y Syntometrine , entre otras, es un medicamento que se usa para provocar contracciones del útero para tratar el sangrado vaginal abundante después del parto . [4] [1] Puede usarse por vía oral, mediante inyección en un músculo o inyección en una vena . [4] Comienza a actuar en 15 minutos cuando se toma por vía oral y tiene un efecto más rápido cuando se usa mediante inyección. [4] Los efectos duran entre 45 y 180 minutos. [4]

Los efectos secundarios comunes incluyen presión arterial alta , vómitos, convulsiones , dolor de cabeza y presión arterial baja . [4] Otros efectos secundarios graves incluyen el ergotismo . [4] Originalmente se elaboraba a partir del hongo cornezuelo del centeno, pero también se puede elaborar a partir de ácido lisérgico . [5] [6] La ergometrina está regulada porque puede usarse para producir dietilamida del ácido lisérgico (LSD). [7]

La ergometrina fue descubierta en 1932. [5] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] [9]

Usos médicos

La ergometrina tiene un uso médico en obstetricia para facilitar la expulsión de la placenta y prevenir el sangrado después del parto al hacer que el tejido muscular liso de las paredes de los vasos sanguíneos se estreche, reduciendo así el flujo sanguíneo. Generalmente se combina con oxitocina (Syntocinon) como sintometrina .

Puede inducir espasmos de las arterias coronarias . [10] Se utiliza para diagnosticar la angina variante (de Prinzmetal) . [11]

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios incluyen náuseas , vómitos , dolor abdominal, diarrea , dolor de cabeza , mareos , tinnitus , dolor en el pecho , palpitaciones , bradicardia , hipertensión transitoria y otras arritmias cardíacas , disnea , erupciones cutáneas y shock . [12] Una sobredosis produce una intoxicación característica, ergotismo o "fuego de San Antonio": vasoespasmo prolongado que resulta en gangrena y amputaciones; alucinaciones y demencia; y abortos.

Son comunes los trastornos gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómitos. [13] El fármaco está contraindicado en el embarazo, enfermedades vasculares y psicosis.

Farmacología

Farmacodinamia

Si bien la ergometrina actúa en los receptores α-adrenérgicos , dopaminérgicos y de serotonina (el receptor 5-HT 2 ), ejerce sobre el útero (y otros músculos lisos ) un potente efecto estimulante que no está claramente asociado con un tipo de receptor específico. [ cita necesaria ]

La ergometrina produce efectos psicodélicos en dosis altas (p. ej., 2 a 10 mg; las dosis terapéuticas normales son de 0,2 a 0,4 mg). [14] Esto se puede atribuir a la activación de los receptores 5-HT 2A . [15] La ergometrina es un agonista del receptor de serotonina 5-HT 2B y se ha asociado con valvulopatía cardíaca . [dieciséis]

Historia

Las propiedades farmacológicas del cornezuelo de centeno eran conocidas y utilizadas por las parteras durante siglos, pero no fueron investigadas ni publicitadas a fondo hasta principios del siglo XX. Sin embargo, sus efectos abortivos y el peligro de ergotismo hicieron que sólo se prescribiera con precaución, como en el tratamiento de la hemorragia posparto . [17]

La ergometrina fue aislada y obtenida por primera vez por los químicos C Moir , HW Dudley y Gerald Rogers [ cita necesaria ] en 1935. [18] [19] Caroline De Costa ha argumentado que la adopción de ergometrina para uso preventivo y para tratar hemorragias contribuyó a la disminución de la tasa de mortalidad materna en gran parte de Occidente durante principios del siglo XX. [17]

sociedad y Cultura

Estatus legal

La ergometrina figura como precursores de la Tabla I según la Convención de las Naciones Unidas contra el tráfico ilícito de estupefacientes y sustancias psicotrópicas , como posible compuesto precursor del LSD. [20] Como derivado N-alquilo de la lisergamida, la ergometrina también está cubierta por la Ley de uso indebido de drogas de 1971 , lo que la vuelve efectivamente ilegal en el Reino Unido .

Referencias

  1. ^ ab Morton IK, Hall JM (31 de octubre de 1999). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Medios de ciencia y negocios de Springer. págs.113–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
  2. ^ Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. 2000. págs. 397–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 15 de agosto de 2023 .
  4. ^ abcdef "Maleato de ergonovina". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 25 de diciembre de 2015 . Consultado el 1 de diciembre de 2015 .
  5. ^ ab Ravina E (2011). La evolución del descubrimiento de fármacos: de las medicinas tradicionales a los fármacos modernos (1ª ed.). Weinheim: Wiley-VCH. pag. 245.ISBN​ 9783527326693. Archivado desde el original el 26 de diciembre de 2015.
  6. ^ SneaderW (2005). Descubrimiento de fármacos: una historia (Rev. y edición actualizada). Chichester: Wiley. pag. 349.ISBN​ 9780471899792. Archivado desde el original el 26 de diciembre de 2015.
  7. ^ Rey LA (2009). Química forense del abuso de sustancias: una guía para el control de drogas. Cambridge, Reino Unido: Real Sociedad de Química. pag. 190.ISBN​ 9780854041787. Archivado desde el original el 26 de diciembre de 2015.
  8. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  10. ^ Romagnoli E, Niccoli G, Crea F (octubre de 2005). "Imágenes en cardiología: estenosis orgánica coronaria distal a espasmo severo inducido por ergonovina: toma de decisiones". Corazón . 91 (10): 1310. doi : 10.1136/hrt.2004.058560. PMC 1769140 . PMID  16162623. 
  11. ^ Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K (mayo de 2000). "Diferencias entre hiperreactividad coronaria a ergonovina y angina vasoespástica". Diario japonés del corazón . 41 (3): 257–268. doi : 10.1536/jhj.41.257 . PMID  10987346.
  12. ^ "Información sobre el fármaco ergometrina". DrugsUpdate.com . Archivado desde el original el 25 de abril de 2012.
  13. ^ McDonald S, Abbott JM, Higgins SP (2004). "Ergometrina-oxitocina profiláctica versus oxitocina para la tercera etapa del parto". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2004 (1): CD000201. doi : 10.1002/14651858.CD000201.pub2. PMC 6491201 . PMID  14973949. 
  14. ^ Ott J, Neely P (1980). "Efectos enteógenos (alucinógenos) de la metilergonovina". Revista de drogas psicodélicas . 12 (2): 165–166. doi :10.1080/02791072.1980.10471568. PMID  7420432.
  15. ^ Halberstadt AL, Nichols DE (2020). "Receptores de serotonina y serotonina en acción alucinógena". Manual de neurobiología conductual de la serotonina . Manual de neurociencia del comportamiento. vol. 31. págs. 843–863. doi :10.1016/B978-0-444-64125-0.00043-8. ISBN 9780444641250. ISSN  1569-7339. S2CID  241134396.
  16. ^ Cavero I, Guillón JM (2014). "Evaluación de la seguridad farmacológica de fármacos con agonismo sesgado del receptor 5-HT (2B) que media la valvulopatía cardíaca". Revista de Métodos Farmacológicos y Toxicológicos . 69 (2): 150–161. doi :10.1016/j.vascn.2013.12.004. PMID  24361689.
  17. ^ ab De Costa C (mayo de 2002). "El fuego de San Antonio y las ligaduras vivas: una breve historia de la ergometrina". Lanceta . 359 (9319): 1768-1770. doi :10.1016/S0140-6736(02)08658-0. PMID  12049883. S2CID  53277037.
  18. ^ Dudley HW, Moir C (marzo de 1935). "La sustancia responsable del efecto clínico tradicional del cornezuelo de centeno". Revista médica británica . 1 (3871): 520–523. doi :10.1136/bmj.1.3871.520. PMC 2459740 . PMID  20778930. 
  19. ^ Hoyer D (noviembre de 2020). "Dirigirse al sistema 5-HT: posibles efectos secundarios". Neurofarmacología . 179 : 108233. doi : 10.1016/j.neuropharm.2020.108233. PMID  32805212. S2CID  221118172.
  20. ^ "Lista de precursores y sustancias químicas utilizados frecuentemente en la fabricación ilícita de estupefacientes y sustancias psicotrópicas bajo fiscalización internacional" (PDF) (undécima ed.). Viena, Austria: Junta Internacional de Fiscalización de Estupefacientes. Enero de 2007. Archivado desde el original (PDF) el 27 de febrero de 2008.

enlaces externos