Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza y vómitos . [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas renales . [2] El uso durante el embarazo parece ser seguro. [2] Es un profármaco que actúa después de convertirse en aciclovir en el cuerpo de una persona. [2]
Reducción de la transmisión del VHS de personas con infección recurrente a personas no infectadas
Herpes zoster (culebrilla): la dosis típica para el tratamiento del herpes es de 1000 mg por vía oral tres veces al día durante siete días consecutivos. [10]
Prevención de herpesvirus en personas inmunocomprometidas (como aquellas que reciben quimioterapia contra el cáncer) [11]
Varicela en niños (de 2 a 18 años) [1]
Se ha mostrado prometedor como tratamiento para la mononucleosis infecciosa [12] [13] [14] y se administra de forma preventiva en casos sospechosos de exposición al virus del herpes B. [15]
La parálisis de Bell no parece beneficiarse del uso de valaciclovir como único tratamiento. [16] [17]
El aciclo-GTP, el metabolito trifosfato activo del aciclovir, es un inhibidor muy potente de la replicación del ADN viral . "Aciclo-GTP inhibe e inactiva competitivamente la ADN polimerasa viral ". [1] Su forma monofosfato también se incorpora al ADN viral, lo que resulta en la terminación de la cadena . También se ha demostrado que las enzimas virales no pueden eliminar el aciclo- GMP de la cadena, lo que da como resultado la inhibición de una mayor actividad de la ADN polimerasa. El aciclo-GTP se metaboliza con bastante rapidez dentro de la célula, posiblemente mediante fosfatasas celulares . [18]
El aciclovir es activo contra la mayoría de las especies de la familia de los herpesvirus . En orden descendente de actividad: [19]
El fármaco es predominantemente activo contra el HSV y, en menor medida, contra el VZV. Tiene sólo una eficacia limitada contra EBV y CMV. Sin embargo, se ha demostrado que valaciclovir reduce o elimina la presencia del virus de Epstein-Barr en sujetos que padecen mononucleosis aguda, lo que lleva a una disminución significativa de la gravedad de los síntomas. [12] [13] [14] El valaciclovir y el aciclovir actúan inhibiendo la replicación del ADN viral, pero en 2016 había poca evidencia de que sean eficaces contra el virus de Epstein-Barr. [20] La terapia con aciclovir previene la latencia viral , pero no ha demostrado ser eficaz para erradicar los virus latentes en los ganglios nerviosos . [19]
Hasta 2005, la resistencia al valaciclovir no ha sido significativa. Los mecanismos de resistencia en el HSV incluyen deficiencia de timidina quinasa viral y mutaciones en la timidina quinasa viral y/o ADN polimerasa que alteran la sensibilidad al sustrato. [21]
Valaciclovir fue patentado en 1987 y comenzó a utilizarse médicamente en 1995. [3] [4] Está disponible como medicamento genérico . [6] En 2021, fue el medicamento número 114 más recetado en los Estados Unidos, con más de 5 millones de recetas. [7] [8]
Sociedad y cultura
Nombres de marca
GlaxoSmithKline lo comercializa con las marcas Valtrex [1] y Zelitrex. Valaciclovir ha estado disponible como medicamento genérico en los EE. UU. desde noviembre de 2009. [25]
Referencias
^ abcdef "Valtrex-tableta de hidrocloruro de valaciclovir, recubierta con película". Medicina diaria . 14 de junio de 2021 . Consultado el 22 de mayo de 2022 .
^ abcdefg "Monografía de clorhidrato de valaciclovir para profesionales". Drogas.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 17 de marzo de 2019 .
^ ab Long SS, Pickering LK, Prober CG (2012). Principios y práctica de las enfermedades infecciosas pediátricas. Ciencias de la Salud Elsevier. pag. 1502.ISBN978-1437727029.
^ ab Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 504.ISBN9783527607495.
^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
^ ab formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 625–626. ISBN9780857113382.
^ ab "El Top 300 de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
^ ab "Valaciclovir: estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
^ Lille HM, Wassilew SW (2006). "Terapias antivirales del herpes zóster en dermatología". En Gross G, Doerr H (eds.). Herpes zoroster: aspectos recientes de diagnóstico y control . Monografías en virología. vol. 26. Basilea (Suiza): Karger Publishers . pag. 124.ISBN978-3-8055-7982-7. Consultado el 1 de enero de 2012 .
^ Elad S, Zadik Y, Hewson I, Hovan A, Correa ME, Logan R, et al. (Agosto de 2010). "Una revisión sistemática de las infecciones virales asociadas con la afectación oral en pacientes con cáncer: un foco en Herpesviridea". Apoyo a la atención del cáncer . 18 (8): 993–1006. doi :10.1007/s00520-010-0900-3. PMID 20544224. S2CID 2969472.
^ ab Balfour HH, Hokanson KM, Schacherer RM (diciembre de 2005). "Un ensayo controlado de valaciclovir en la mononucleosis infecciosa" . 45ª Conferencia Intercientífica sobre Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia. Washington, DC. págs. 16-19. Resumen V1392.
^ ab Simon MW, Deeter RG, Shahan B (marzo de 2003). "El efecto del valaciclovir y la prednisolona para reducir los síntomas de la enfermedad por EBV en niños: un estudio doble ciego controlado con placebo". Pediatría Internacional . 18 (3): 164–169 - vía ResearchGate .
^ ab Balfour HH, Hokanson KM, Schacherer RM, Fietzer CM, Schmeling DO, Holman CJ, et al. (mayo de 2007). "Un estudio piloto virológico de valaciclovir en mononucleosis infecciosa". Revista de Virología Clínica . 39 (1): 16-21. doi :10.1016/j.jcv.2007.02.002. PMID 17369082.
^ Baugh RF, Basura GJ, Ishii LE, Schwartz SR, Drumheller CM, Burkholder R, et al. (noviembre de 2013). "Guía de práctica clínica: parálisis de Bell". Otorrinolaringología – Cirugía de cabeza y cuello . 149 (3_suppl): T1 – S27. doi : 10.1177/0194599813505967 . PMID 24189771. S2CID 36915347.
^ Gagyor I, Madhok VB, Daly F, Sullivan F (septiembre de 2019). "Tratamiento antiviral para la parálisis de Bell (parálisis facial idiopática)". Revisión del sistema de base de datos Cochrane . 2019 (9): CD001869. doi : 10.1002/14651858.CD001869.pub9. PMC 6726970 . PMID 31486071.
^ "Valaciclovir (VCV) - USCN LIFE SCIENCE INC". www.uscnk.us . Archivado desde el original el 3 de diciembre de 2014.
^ ab O'Brien JJ, Campoli-Richards DM (marzo de 1989). "Aciclovir. Una revisión actualizada de su actividad antiviral, propiedades farmacocinéticas y eficacia terapéutica". Drogas . 37 (3): 233–309. doi : 10.2165/00003495-198937030-00002 . PMID 2653790. S2CID 240858022.
^ De Paor M, O'Brien K, Smith SM (2016). "Agentes antivirales para la mononucleosis infecciosa (fiebre glandular)". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2016 (12): CD011487. doi : 10.1002/14651858.CD011487.pub2. PMC 6463965 . PMID 27933614.
^ Dulce hombre SC, ed. (2005). Martindale: la referencia completa sobre medicamentos (34ª ed.). Londres: Pharmaceutical Press. ISBN0-85369-550-4. OCLC 56903116.[ página necesaria ]
^ Cohen JI, Davenport DS, Stewart JA, Deitchman S, Hilliard JK, Chapman LE (noviembre de 2002). "Recomendaciones para la prevención y el tratamiento de la exposición al virus B (herpesvirus cercopitecino 1)". Clin Infect Dis . 35 (10): 1191–203. doi : 10.1086/344754 . PMID 12410479. S2CID 4652818.
^ Patente EP 308065, Krenitsky, Thomas Anthony & Beauchamp, Lilia Marie, "Nucléosidos terapéuticos", publicado el 22 de marzo de 1989, asignado a la Fundación Wellcome
^ Vardanyan R, Hruby V (2016). "34: Medicamentos antivirales". Síntesis de los fármacos más vendidos . pag. 709.doi : 10.1016 /B978-0-12-411492-0.00034-1 . ISBN9780124114920. S2CID 75449475.
^ Ahmed R (27 de noviembre de 2009). "Ranbaxy lanza Valtrex genérico en EE. UU." The Wall Street Journal . Consultado el 16 de enero de 2010 .