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haloperidol

El haloperidol , vendido entre otros bajo la marca Haldol , es un medicamento antipsicótico típico . [6] El haloperidol se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia , tics en el síndrome de Tourette , manía en el trastorno bipolar , delirio , agitación, psicosis aguda y alucinaciones por abstinencia de alcohol . [6] [7] [8] Puede usarse por vía oral o inyectarse en un músculo o una vena . [6] El haloperidol normalmente funciona en 30 a 60 minutos. [6] Las personas con esquizofrenia o enfermedades relacionadas, que olvidan o se niegan a tomar el medicamento por vía oral, pueden utilizar una formulación de acción prolongada en forma de inyección cada cuatro semanas. [6]

El haloperidol puede provocar un trastorno del movimiento conocido como discinesia tardía que puede ser permanente. [6] Puede ocurrir síndrome neuroléptico maligno y prolongación del intervalo QT , este último particularmente con la administración intravenosa. [6] En personas mayores con psicosis debido a demencia , esto resulta en un mayor riesgo de muerte. [6] Cuando se toma durante el embarazo, puede provocar problemas en el bebé. [6] [9] No debe ser utilizado por personas con la enfermedad de Parkinson . [6]

El haloperidol fue descubierto en 1958 por Paul Janssen , [10] preparado como parte de una investigación de la relación estructura-actividad de análogos de la petidina (meperidina). [11] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [12] Es el antipsicótico típico más utilizado. [13] En 2020, fue el medicamento número 303 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [14]

Propiedades fisicoquímicas

El haloperidol es un material cristalino con una temperatura de fusión de 150 °C. [15] Este fármaco tiene muy baja solubilidad en agua (1,4 mg/100 ml), pero es soluble en cloroformo, benceno, metanol y acetona. También es soluble en ácido clorhídrico 0,1 M (3 mg/ml) con calentamiento. [dieciséis]

Usos médicos

El haloperidol se utiliza en el control de los síntomas de:

El haloperidol se consideraba indispensable para el tratamiento de situaciones de emergencia psiquiátrica, [23] [24] aunque los fármacos atípicos más nuevos han adquirido un papel más importante en varias situaciones, como se describe en una serie de revisiones de consenso publicadas entre 2001 y 2005. [25] [26 ] [27]

En una comparación de 2013 de 15 antipsicóticos en la esquizofrenia, el haloperidol demostró una eficacia estándar. Fue entre un 13% y un 16% más eficaz que la ziprasidona , la clorpromazina y la asenapina , aproximadamente tan eficaz como la quetiapina y el aripiprazol , y un 10% menos eficaz que la paliperidona . [28] Una revisión sistemática de 2013 comparó el haloperidol con un placebo en la esquizofrenia: [29]

Embarazo y lactancia

Los datos de experimentos con animales indican que el haloperidol no es teratogénico , pero sí embriotóxico en dosis altas. En humanos no existen estudios controlados. Los informes en mujeres embarazadas revelaron posibles daños al feto, aunque la mayoría de las mujeres estuvieron expuestas a múltiples drogas durante el embarazo. Además, los informes indican que los recién nacidos expuestos a fármacos antipsicóticos corren riesgo de sufrir síntomas extrapiramidales y/o de abstinencia después del parto, como agitación, hipertonía, hipotonía, temblores, somnolencia, dificultad respiratoria y trastornos alimentarios. Siguiendo los principios generales aceptados, el haloperidol debe administrarse durante el embarazo sólo si el beneficio para la madre supera claramente el riesgo potencial para el feto. [20]

El haloperidol se excreta en la leche materna. Algunos estudios han examinado el impacto de la exposición al haloperidol en los bebés amamantados y, en la mayoría de los casos, no hubo efectos adversos sobre el crecimiento y desarrollo infantil. [30]

Otras Consideraciones

Fórmula esquelética del decanoato de haloperidol . El grupo decanoato está resaltado en rojo .

Durante el tratamiento a largo plazo de trastornos psiquiátricos crónicos, la dosis diaria debe reducirse al nivel más bajo necesario para el mantenimiento de la remisión. En ocasiones, puede estar indicado interrumpir el tratamiento con haloperidol de forma gradual. [ cita necesaria ] Además, durante el uso a largo plazo, se recomienda un control de rutina que incluya la medición del IMC, la presión arterial, el azúcar en sangre en ayunas y los lípidos debido al riesgo de efectos secundarios. [31]

Se deben instituir adecuadamente otras formas de terapia (psicoterapia, terapia ocupacional/ergoterapia o rehabilitación social). [ cita necesaria ] Los estudios de imágenes PET han sugerido que son preferibles dosis bajas. La respuesta clínica se asoció con al menos un 65 % de ocupación de los receptores D2, mientras que más del 72 % probablemente causaba hiperprolactinemia y más del 78 % se asociaba con efectos secundarios extrapiramidales. Dosis de haloperidol superiores a 5 mg aumentaron el riesgo de efectos secundarios sin mejorar la eficacia. [32] Los pacientes respondieron con dosis inferiores incluso a 2 mg en el primer episodio de psicosis. [33] Para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia, una conferencia de consenso internacional recomendó una reducción de la dosis en aproximadamente un 20% cada 6 meses hasta que se establezca una dosis mínima de mantenimiento. [31]

El éster decanoato de haloperidol ( decanoato de haloperidol , nombres comerciales Haldol decanoato, Halomonth, Neoperidole) tiene una duración de acción mucho más prolongada , por lo que a menudo se usa en personas que se sabe que no cumplen con la medicación oral. Se administra una dosis mediante inyección intramuscular una vez cada dos a cuatro semanas. [34] El nombre IUPAC del decanoato de haloperidol es decanoato de [4-(4-clorofenil)-1-[4-(4-fluorofenil)-4-oxobutil]piperidin-4-il].

Las formulaciones tópicas de haloperidol no deben usarse como tratamiento para las náuseas porque las investigaciones no indican que esta terapia sea más efectiva que las alternativas. [35]

Efectos adversos

Fuentes de las siguientes listas de efectos adversos: [36] [37] [38] [39]

Como el haloperidol es un antipsicótico típico de alta potencia, tiende a producir efectos secundarios extrapiramidales importantes . Según un metanálisis de 2013 sobre la eficacia y tolerabilidad comparativas de 15 fármacos antipsicóticos, era el más propenso de los 15 a causar efectos secundarios extrapiramidales. [28]

Con más de 6 meses de uso el 14 por ciento de los usuarios aumentan de peso. [40] El haloperidol puede ser neurotóxico. [41]

Frecuentes (>1% de incidencia)

Frecuencia desconocida

Raras (incidencia <1%)

Contraindicaciones

Precauciones especiales

Interacciones

Posible neurotoxicidad

Varias líneas de evidencia sugieren que el haloperidol presenta neurotoxicidad. [47] [48] Algunos estudios informan una asociación entre los medicamentos antipsicóticos, especialmente los agentes de primera generación, y una disminución en el volumen de materia gris. [49] El haloperidol puede ejercer efectos nocivos en la corteza prefrontal dorsolateral (DLPFC) al atenuar la transcripción y expresión de BDNF , asociado con un aumento en el ARN largo no codificante BDNF-AS en el DLPFC. [50]

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [51] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida de apetito. [52] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [52] Con menos frecuencia, puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [52] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [52]

Hay pruebas provisionales de que la interrupción del tratamiento con antipsicóticos puede provocar psicosis. [53] También puede provocar la reaparición de la afección que se está tratando. [54] En raras ocasiones, puede producirse discinesia tardía cuando se suspende el medicamento. [52]

Sobredosis

Síntomas

Los síntomas suelen deberse a efectos secundarios. Los más frecuentes son:

Tratamiento

El tratamiento es mayoritariamente sintomático e implica cuidados intensivos con estabilización de funciones vitales. En casos de sobredosis oral detectados tempranamente, se puede intentar la inducción de la emesis , el lavado gástrico y el uso de carbón activado . En caso de sobredosis grave, se pueden utilizar antídotos como la bromocriptina o el ropinirol para tratar los efectos extrapiramidales provocados por el haloperidol, que actúan como agonistas de los receptores de dopamina. [ cita necesaria ] Se deben controlar el ECG y los signos vitales, especialmente para detectar la prolongación del intervalo QT, y las arritmias graves deben tratarse con medidas antiarrítmicas. [20]

Pronóstico

Una sobredosis de haloperidol puede ser mortal, [55] pero en general el pronóstico después de la sobredosis es bueno, siempre que la persona haya sobrevivido a la fase inicial.

Farmacología

Haloperidol, tableta oral de 10 mg

El haloperidol es un antipsicótico típico del tipo butirofenona que presenta un antagonismo del receptor D 2 de dopamina de alta afinidad y una cinética de disociación lenta del receptor. [56] Tiene efectos similares a las fenotiazinas . [22] El fármaco se une preferentemente a los receptores D 2 y α 1 en dosis bajas (DE 50 = 0,13 y 0,42 mg/kg, respectivamente) y a los receptores 5-HT 2 en dosis más altas (DE 50 = 2,6 mg/kg). . Dado que el antagonismo de los receptores D 2 es más beneficioso sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia y el antagonismo de los receptores 5-HT 2 sobre los síntomas negativos, esta característica subyace al mayor efecto del haloperidol sobre los delirios, las alucinaciones y otras manifestaciones de la psicosis. [57] La ​​afinidad insignificante del haloperidol por los receptores de histamina H 1 y los receptores muscarínicos de acetilcolina M 1 produce un antipsicótico con una menor incidencia de sedación, aumento de peso e hipotensión ortostática , aunque tiene tasas más altas de síntomas extrapiramidales emergentes del tratamiento .

Farmacocinética

Oral

La biodisponibilidad del haloperidol oral oscila entre el 60 y el 70%. Sin embargo, existe una amplia variación en la T máx y la T 1/2 medias informadas en diferentes estudios, que van de 1,7 a 6,1 horas y de 14,5 a 36,7 horas respectivamente. [4]

inyecciones intramusculares

Decanoato de Haldol para inyección en el músculo [65]

El fármaco se absorbe bien y rápidamente con una alta biodisponibilidad cuando se inyecta por vía intramuscular. El Tmax es de 20 minutos en individuos sanos y de 33,8 minutos en pacientes con esquizofrenia. El T 1/2 medio es de 20,7 horas. [4] La formulación inyectable de decanoato es solo para administración intramuscular y no está diseñada para usarse por vía intravenosa. Las concentraciones plasmáticas de decanoato de haloperidol alcanzan un máximo aproximadamente seis días después de la inyección, disminuyendo posteriormente, con una vida media aproximada de tres semanas. [66]

inyecciones intravenosas

La biodisponibilidad es del 100 % en inyección intravenosa (IV) y el inicio de acción muy rápido se observa en cuestión de segundos. La T 1/2 es de 14,1 a 26,2 horas. El volumen aparente de distribución está entre 9,5 y 21,7 L/kg. [4] La duración de la acción es de cuatro a seis horas.

Concentraciones terapéuticas

Normalmente se observan niveles plasmáticos de cinco a 15 microgramos por litro para la respuesta terapéutica (Ulrich S, et al. Clin Pharmacokinet. 1998). La determinación de los niveles plasmáticos rara vez se utiliza para calcular ajustes de dosis, pero puede resultar útil para comprobar el cumplimiento.

La concentración de haloperidol en el tejido cerebral es aproximadamente 20 veces mayor en comparación con los niveles en sangre. Se elimina lentamente del tejido cerebral, [67] lo que puede explicar la lenta desaparición de los efectos secundarios cuando se suspende el medicamento. [67] [68]

Distribución y metabolismo.

El haloperidol se une fuertemente a las proteínas del plasma humano, con una fracción libre de sólo el 7,5 al 11,6%. También se metaboliza ampliamente en el hígado y sólo alrededor del 1% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina. La mayor proporción del aclaramiento hepático se produce por glucuronidación, seguida de reducción y oxidación mediada por CYP, principalmente por CYP3A4 . [4]

Historia

El haloperidol fue descubierto por Paul Janssen . [69] Fue desarrollado en 1958 en la empresa belga Janssen Pharmaceutica y sometido al primero de ensayos clínicos en Bélgica ese mismo año. [70] [71]

El haloperidol fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 12 de abril de 1967; Más tarde fue comercializado en los EE.UU. y otros países bajo la marca Haldol por McNeil Laboratories . [70]

sociedad y Cultura

Costo

El haloperidol es relativamente económico y hasta 100 veces menos costoso que los antipsicóticos más nuevos. [72] [73]

Nombres de marca

Haloperidol es el nombre aprobado por INN , BAN , USAN y AAN .

Se vende con los nombres comerciales Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Alemania), Einalon S, Eukystol, Haldol (nombre comercial común en EE. UU. y Reino Unido), Halol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace Norodol (Turquía). y sigaperidol. [ cita necesaria ]

Uso veterinario

El haloperidol también se utiliza en muchos tipos diferentes de animales para la tranquilización no selectiva y la disminución de la excitación conductual, en entornos veterinarios y otros, incluido el manejo del cautiverio. [74]

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