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Deslorelina

La deslorelina , vendida bajo la marca Suprelorin entre otras, es un superagonista de la hormona liberadora de gonadotropina ( agonista de GnRH ) inyectable que se utiliza en medicina veterinaria para diversas indicaciones.

Usos

Veterinario

La deslorelina se utiliza en medicina veterinaria . Peptech comercializa una forma comercial de acetato de deslorelina con la marca Ovuplant. [2] Otra forma está disponible en los Estados Unidos, Sucromate Equine, [3] que fue aprobada por la FDA para su uso en caballos en noviembre de 2010. [4] Este es fabricado por Thorne BioScience LLC y se introdujo en el mercado de los Estados Unidos después de la retirada de Ovuplant. Los productos de deslorelina están actualmente aprobados para su uso en medicina veterinaria y para promover la ovulación en yeguas como parte del proceso de inseminación artificial . También se utiliza para estabilizar embarazos de alto riesgo, principalmente de ganado . A diferencia de otros agonistas de GnRH, que se utilizan principalmente para inhibir la hormona luteinizante y la hormona estimulante del folículo mediante su regulación negativa final de la glándula pituitaria , la deslorelina se utiliza principalmente para el efecto de llamarada inicial sobre la pituitaria y su aumento asociado de secreción de LH. Suprelorin es un implante de deslorelina de liberación lenta que se utiliza para la castración química de perros y hurones. Lo comercializa Virbac. La deslorelina también se utiliza para tratar la hiperplasia benigna de próstata en perros. También se utiliza para tratar a los loros domésticos que sufren de un comportamiento crónico de puesta de huevos . [5]

Farmacología

Farmacocinética

La biodisponibilidad es casi completa.

Química

La deslorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) natural .

Historia

La deslorelina se ha probado con éxito en los EE. UU. y se ha aprobado para su uso veterinario en determinadas circunstancias. En Europa, se aprobó su uso en la reproducción asistida equina . [6]

Ovuplant fue retirado del mercado estadounidense debido a problemas con yeguas que no se preñaban y no volvían al celo a tiempo. Se desarrollaron técnicas en las que el implante se retiraba 48 horas después de la implantación en la yegua, [7] sin embargo, en ese momento se disponía de productos compuestos de bioliberación de Deslorelin, así como de promotores de ovulación más utilizados, como la hCG , que no producían el mismo efecto de fracaso. Cuando "Sucromate Equine" recibió la aprobación de la FDA, los productos compuestos dejaron de estar disponibles legalmente en los EE. UU., sin embargo, siguen estando disponibles en Australia y Nueva Zelanda, donde se comercializa una versión aprobada.

También se está probando en humanos para estudiar su eficacia en el tratamiento del cáncer de mama en mujeres, [8] y en el tratamiento de la pubertad precoz y la hiperplasia suprarrenal congénita en niños varones y mujeres. [9]

En agosto de 2011, este medicamento no estaba aprobado para uso general fuera de las funciones autorizadas por la FDA en los EE. UU., salvo en ensayos clínicos aprobados. En los EE. UU. se le ha asignado el estatus de medicamento huérfano , aunque en 2011 no se había emitido la aprobación. [10]

Investigación

La deslorelina estaba en desarrollo para el tratamiento de la endometriosis , el síndrome de ovario poliquístico , la pubertad precoz , el cáncer de próstata y los fibromas uterinos en humanos y alcanzó la fase III de ensayos clínicos para el cáncer de próstata, pero el desarrollo se interrumpió para todas estas indicaciones en 2001. [11]

Referencias

  1. ^ "Suprelorin EPAR". Agencia Europea de Medicamentos . 11 de julio de 2007. Consultado el 15 de junio de 2024 .
  2. ^ "Sitio oficial de Ovuplant de Peptech". Archivado desde el original el 18 de noviembre de 2009. Consultado el 6 de febrero de 2009 .
  3. ^ "Sitio oficial de Sucromate de Thorne BioScience". Archivado desde el original el 23 de enero de 2021. Consultado el 17 de julio de 2016 .
  4. ^ Comunicado de aprobación de la FDA
  5. ^ "TRATAMIENTO DE LA PUESTA CRÓNICA DE HUEVOS". Yarmouth Veterinary Center . Archivado desde el original el 24 de noviembre de 2020. Consultado el 29 de diciembre de 2020 .
  6. ^ Acetato de deslorelina Archivado el 24 de enero de 2018 en Wayback Machine - Agencia Europea de Medicamentos
  7. ^ McCue PM, Farquhar VJ, Carnevale EM, Squires EL (septiembre de 2002). "La extracción del implante de deslorelina (Ovuplant) 48 h después de su administración da como resultado intervalos interovulatorios normales en yeguas". Theriogenology . 58 (5): 865–70. doi :10.1016/s0093-691x(02)00923-8. PMID  12212887.
  8. ^ Número de ensayo clínico NCT00080756 para "Deslorelina combinada con estradiol y testosterona de dosis baja para prevenir el cáncer de mama en mujeres premenopáusicas con alto riesgo de padecer esta enfermedad" en ClinicalTrials.gov
  9. ^ Número de ensayo clínico NCT00001521 para "Terapia de combinación de tres fármacos versus tratamiento convencional de niños con hiperplasia suprarrenal congénita" en ClinicalTrials.gov
  10. ^ "Resultados de la búsqueda de designaciones de medicamentos huérfanos". FDA . Consultado el 3 de septiembre de 2011 .
  11. ^ "Deslorelina". Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG.