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bromocriptina

La bromocriptina , originalmente comercializada como Parlodel y posteriormente bajo muchas marcas, [1] es un derivado de la ergolina y un agonista de la dopamina que se utiliza en el tratamiento de tumores hipofisarios , enfermedad de Parkinson , hiperprolactinemia , síndrome neuroléptico maligno y, como complemento, tipo 2. diabetes .

Fue patentado en 1968 y aprobado para uso médico en 1975. [2]

Usos médicos

La bromocriptina se usa para tratar la acromegalia y afecciones asociadas con la hiperprolactinemia como amenorrea , infertilidad, hipogonadismo y adenomas secretores de prolactina . También se utiliza para prevenir el síndrome de hiperestimulación ovárica [3] [4] [5] y para tratar la enfermedad de Parkinson . [3]

Desde finales de la década de 1980 se ha utilizado, sin autorización, para reducir los síntomas de la abstinencia de cocaína, pero la evidencia de este uso es escasa. [6] La bromocriptina se ha utilizado con éxito en casos de galactorrea precipitada por antagonistas de la dopamina como la risperidona .

Una formulación de bromocriptina de liberación rápida, Cycloset, también se usa para tratar la diabetes tipo 2 . [7] [8] [9] Cuando se administra dentro de las 2 horas posteriores al despertar, aumenta el nivel de dopamina hipotalámica. Esto resulta en una pérdida significativa de peso, disminuye los niveles de glucosa en sangre y la producción de glucosa hepática y también la resistencia a la insulina. [10] Por lo tanto, actúa como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico y el riesgo cardiovascular. [10] [11]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más frecuentes son náuseas, hipotensión ortostática , dolores de cabeza y vómitos mediante la estimulación del centro del vómito del tronco encefálico. [12] Los vasoespasmos con consecuencias graves, como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que se han informado en relación con el puerperio , parecen ser eventos extremadamente raros. [13] El vasoespasmo periférico (de los dedos de las manos o de los pies) puede causar el fenómeno de Raynaud . El uso de bromocriptina se ha asociado anecdóticamente con causar o empeorar los síntomas psicóticos (su mecanismo es opuesto al de la mayoría de los antipsicóticos, cuyos mecanismos generalmente bloquean los receptores de dopamina). [14] Sin embargo, debe entenderse que la mayor afinidad que tienen la bromocriptina y muchos fármacos antiparkinsonianos similares por la forma del receptor D 2S (que se considera presente principalmente en las localizaciones inhibidoras del autorreceptor D 2 ) [15] en relación con la forma D 2L , actividad agonista parcial suficientemente baja (es decir, cuando una molécula que se une a un receptor induce efectos limitados al tiempo que evita que se una un ligando más fuerte como la dopamina) y, posiblemente, la selectividad funcional de un fármaco en particular puede generar efectos antidopaminérgicos que son más similares que de oposición en naturaleza a los antipsicóticos. Se ha informado fibrosis pulmonar cuando se usó bromocriptina en dosis altas para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. [dieciséis]

En 2014 se revisó el uso para suprimir la producción de leche después del parto y se concluyó que, en este contexto, no se podía excluir una asociación causal con eventos cardiovasculares, neurológicos o psiquiátricos graves, con una incidencia global estimada entre el 0,005% y el 0,04%. Con base en los datos, se sugirieron precauciones de seguridad adicionales y reglas de prescripción más estrictas. [17] [18] Es un inhibidor de la bomba de exportación de sales biliares. [19]

Después del uso prolongado de agonistas de la dopamina , puede ocurrir un síndrome de abstinencia durante la reducción o interrupción de la dosis con los siguientes posibles efectos secundarios: ansiedad, ataques de pánico, disforia , depresión, agitación, irritabilidad, ideación suicida, fatiga, hipotensión ortostática , náuseas, vómitos. , diaforesis , dolor generalizado y antojos de drogas. Para algunas personas, estos síntomas de abstinencia son de corta duración y se recuperan por completo; para otros, puede ocurrir un síndrome de abstinencia prolongado con síntomas de abstinencia que persisten durante meses o años. [20]

Farmacología

Farmacodinamia

Bromocriptina en una conformación unida al receptor de dopamina.

La bromocriptina es un agonista parcial del receptor D2 de dopamina . [21] [22] [23] También interactúa con otros receptores de dopamina y con varios receptores de serotonina y adrenérgicos . [21] [22] [24] Además, se ha descubierto que la bromocriptina inhibe la liberación de glutamato al revertir el transportador de glutamato GLT1 . [25]

Como antagonista del receptor de serotonina 5-HT 2B , [24] la bromocriptina no se ha asociado con valvulopatía cardíaca . [26] Esto contrasta con otras ergolinas que actúan como agonistas del receptor 5-HT 2B , como la cabergolina y la pergolida , pero es similar a la lisurida , que también actúa como antagonista del receptor 5-HT 2B . [26]

Química

Como todos los ergopéptidos , la bromocriptina es un ciclol ; dos grupos peptídicos de su resto tripéptido están entrecruzados, formando la unión >NC(OH)< entre los dos anillos con la funcionalidad amida .

La bromocriptina es un derivado semisintético de un alcaloide natural del cornezuelo de centeno , la ergocriptina (un derivado del ácido lisérgico ), que se sintetiza mediante bromación de la ergocriptina utilizando N -bromosuccinimida . [28] [29]

Historia

La bromocriptina fue descubierta por científicos de Sandoz en 1965 y publicada por primera vez en 1968; Se comercializó por primera vez bajo la marca Parlodel. [30] [31]

La FDA aprobó una formulación de liberación rápida de bromocriptina en 2009. [32]

sociedad y Cultura

Nombres de marca

En julio de 2017, la bromocriptina se comercializaba con muchas marcas en todo el mundo, incluidas Abergin, Barlolin, Brameston, Brocriptina, Brom, Broma-Del, Bromergocriptina, Bromergon, Bromicon, Bromocorn, Bromocriptina, Bromocriptina, Bromocriptina, Mesilato de bromocriptina, Mesilato de bromocriptina, Bromocriptina. metanosulfonato, Bromocriptini mesilas, Bromocriptinmesilat, Bromodel, Bromokriptin, Bromolac, Bromotine, Bromtine, Brotin, Butin, Corpadel, Cripsa, Criptine, Criten, Cycloset, Degala, Demil, Deparo, Deprolac, Diacriptin, Dopagon, Erenant, Grifocriptina, Gynodel, kirim , Kriptonal, Lactodel, Medocriptina, Melen, Padoparina, Palolactina, Parlodel, Pravidel, Proctinal, Ronalin, Semi-Brom, Serocriptina, Serocriptina, Suplac, Sintocriptina, Umprel, Unew, Updopa, Upnol B y Volbro. [1]

En julio de 2017, también se comercializó como fármaco combinado con metformina como Diacriptina-M y como fármaco veterinario con la marca Pseudogravin. [1]

Referencias

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enlaces externos