La 3-metoxifenciclidina ( 3-MeO-PCP ) es un alucinógeno disociativo de la clase de las arilciclohexilaminas relacionado con la fenciclidina (PCP) que se ha vendido en línea como droga de diseño . [1] [2] [3] Se ha utilizado en Europa y Estados Unidos . En algunos casos, se sabe que el consumo es fatal. Actúa principalmente como antagonista del receptor NMDA , aunque también se ha descubierto que interactúa con el receptor sigma σ 1 y el transportador de serotonina . [2] [3] El fármaco no posee ninguna actividad opioide ni actúa como inhibidor de la recaptación de dopamina . [1] [2] [3]
3-MeO-PCP tiene una Ki de 20 nM para el sitio dizocilpina (MK-801) del receptor NMDA , 216 nM para el transportador de serotonina (SERT) y 42 nM para el receptor sigma σ 1 . [3] [2] No se une al transportador de noradrenalina o dopamina ni al receptor sigma σ 2 (K i >10.000 nM). [2] Debido a su similitud estructural con el 3-hidroxi-PCP (3-HO-PCP), que entre las arilciclohexilaminas tiene una alta afinidad por el receptor μ-opioide además del receptor NMDA, inicialmente se esperaba que el 3-MeO -El PCP tendría actividad opioide . [1] [4] Sin embargo, los ensayos de unión de radioligandos con proteínas humanas han demostrado que, contrariamente a la creencia común, el fármaco tampoco interactúa con los receptores opioides μ , δ o κ en concentraciones de hasta 10 000 nM. [2] Como tal, la noción de que el 3-MeO-PCP tiene actividad opioide se ha descrito como un mito. [1]
3-MeO-PCP se une al receptor NMDA con mayor afinidad que PCP y tiene la mayor afinidad de las tres sustituciones de anisilo isoméricas de PCP, seguidas de 2-MeO-PCP y 4-MeO-PCP . [2] [3]
Hasta 2018, no se han realizado estudios clínicos controlados en humanos, pero se estima que la vida media de eliminación es de entre 10 y 11 horas. [5]
El clorhidrato de 3-MeO-PCP es un sólido cristalino blanco con un punto de fusión de 204 a 205 °C. [6]
El 3-MeO-PCP se sintetizó por primera vez en 1979 para investigar las relaciones estructura-actividad de los derivados de fenciclidina (PCP) . Los efectos del 3-MeO-PCP en humanos no se describieron hasta 1999, cuando un químico que usaba el seudónimo de John Q. Beagle escribió que el 3-MeO-PCP era cualitativamente similar al PCP con una potencia comparable . [1] El interés en las disociaciones del mercado gris se aceleró en 2008, cuando un proveedor de productos químicos de investigación en línea comenzó a ofrecer el menos potente 4-MeO-PCP . [1] En 2009, un químico suizo describió los efectos de tomar el medicamento en los foros Bluelight . [1] El 3-MeO-PCP estuvo disponible por primera vez como producto químico de investigación en 2011. [1] El Reino Unido informó por primera vez sobre el fármaco al Centro Europeo de Vigilancia de las Drogas y las Toxicomanías el 29 de marzo de 2012. [1]
Según la cantidad de intoxicaciones reportadas, es probable que la 3-MeO-PCP sea más popular que otras arilciclohexilaminas similares del mercado gris . [5] El 3-MeO-PCP ha estado disponible para su compra en línea como producto químico de investigación . [7] Se ha encontrado en muestras de drogas en el Reino Unido e Italia . También se sabe que se utiliza en Francia , los Países Bajos , Suecia , los Estados Unidos , España y la República Checa . [8]
El 3-MeO-PCP generalmente se toma por vía oral o nasal , pero también se puede inyectar o fumar . [9] La duración y la aparición de los efectos varían según la vía de administración . Cuando se toma por vía oral, el efecto dura entre 30 y 90 minutos y los efectos duran entre 4 y 12 horas. [8] Sus efectos se describen como un alucinógeno disociativo, similar al PCP. Al ser ligeramente más potente que el PCP, el umbral de actividad se presenta entre 3 y 5 mg, con efectos disociativos a partir de 5 mg. [1] Se observan fuertes efectos disociativos con dosis de 10 mg a 20 mg. [1] Los efectos generalmente se reportan como positivos, con más euforia y claridad mental que drogas similares. [1] Los efectos negativos incluyen hipertensión , taquicardia , confusión y desorientación. [5] En un caso de un individuo que tomaba una dosis oral muy grande (300-500 mg), se observaron psicosis y conductas agresivas, seguidas de amnesia . [10]
Hasta 2022, se han conocido dos muertes que pueden atribuirse únicamente al 3-MeO-PCP; uno en Suecia y otro en el Reino Unido. Hubo 14 muertes adicionales en las que se detectó 3-MeO-PCP en la sangre post-mortem . [8]
El 18 de octubre de 2012, el Consejo Asesor sobre el Uso Indebido de Drogas en el Reino Unido publicó un informe sobre la metoxetamina , diciendo que "los daños de la metoxetamina son proporcionales a la Clase B de la Ley sobre el Uso Indebido de Drogas (1971) ". [11] El informe continuó sugiriendo que todos los análogos de MXE también deberían convertirse en medicamentos de clase B y sugirió una cláusula general que cubra tanto las arilciclohexilaminas existentes como las no investigadas, incluida la 3-MeO-PCP. [3]
El 3-MeO-PCP no es una sustancia controlada en los Estados Unidos, pero la posesión o distribución de 3-MeO-PCP para uso humano podría potencialmente ser procesada en virtud de la Ley Federal de Análogos debido a sus similitudes estructurales y farmacológicas con el PCP. [12]
La Ley de Sustancias y Drogas Controladas de Canadá ha colocado durante años a todos los análogos, derivados, sales y derivados del PCP bajo una prohibición de Lista 1, junto con los opioides, la cocaína y otros psicoactivos ilegales de primer nivel. Como tal, el 3-MeO-PCP está automáticamente prohibido, aunque no se menciona por su nombre en el programa. Sólo el PCP y la ketamina están escritos específicamente. [13]
La agencia de salud pública de Suecia sugirió clasificar el 3-MeO-PCP como sustancia peligrosa el 10 de noviembre de 2014. [14]
El 3-MeO-PCP está prohibido en la República Checa. [15]
Según la Ley de drogas de Chile, también conocida como Ley 20000, [16] todos los ésteres y éteres de PCP son ilegales. Como el 3-MeO-PCP es un éter de PCP, es ilegal.
El 3-MeO-PCP no es una sal ni un isómero del PCP, [17] lo que no lo hace ilegal.
Si está destinado al consumo humano, el 3-MeO-PCP puede tratarse como una "sustancia análoga controlada".