Compuesto químico
Zanoterona ( DCI)Tooltip Nombre común internacional, USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos) (antiguo nombre de código de desarrollo WIN-49596 ), también conocido como (5α,17α)-1'-(metilsulfonil)-1'-H-pregn-20-ino[3,2-c]pirazol-17-ol , [1] es un antiandrógeno esteroide que nunca se comercializó. [2] [3] [4] Se investigó para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB), pero no demostró suficiente eficacia en los ensayos clínicos de fase II , y también mostró una tasa de incidencia inaceptable y una gravedad de los efectos secundarios (p. ej., dolor de mamas y ginecomastia ). [4] [5] Como tal, no se desarrolló más. [4] [5]
La zanoterona se deriva de la 5α-dihidroetisterona (5α-dihidro-17α-etiniltestosterona). [6] [7] Es un antagonista del receptor de andrógenos (K i = 2,2 μM; RBAInformación sobre herramientas sobre afinidad de enlace relativaen comparación con la metribolona = 2,2%), y con la excepción de la actividad antiprogestágena en modelos de rata y conejo, está desprovista de otras actividades hormonales. [6] [8] La zanoterona no inhibe la 5α-reductasa , la aromatasa o la 3α- o 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa in vitro . [6] El fármaco aumenta significativamente los niveles de testosterona y estradiol en los hombres. [9] Se ha descubierto que la zanoterona no inhibe significativamente el rendimiento de apareamiento o la fertilidad en ratas macho adultas en dosis altas durante un período prolongado de tiempo. [6] Se ha descubierto que actúa como un inductor de la enzima CYP3A4 in vivo en ratas. [10]
Véase también
Referencias
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