Volasertib puede ser ingerido vía oral o infundido mediante infusión intravenosa; una vez circula por el torrente sanguíneo se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa las membranas celulares y entra al núcleo de las células, donde se une a su diana; PLK1.
[13] La especificidad de volasertib por las células cancerosas aumenta la eficacia del fármaco y reduce al mínimo la toxicidad relacionada con el medicamento.
[15] Una ventaja de este medicamento es que no se han observado neuropatías, efecto secundario común en otros medicamentos inhibidores del ciclo celular, tales como: alcaloides de la vinca y taxanos.
Este fármaco también ha demostrado inducir la muerte celular en las células cancerosas que ya no son sensibles a los fármacos anti mitóticos existentes, como los alcaloides de la vinca y los taxanos .
En un primer ensayo clínico con volasertib administrado de forma intravenosa en 65 pacientes con diferentes tipos de tumores avanzados o metastásicos se observó que el fármaco es seguro y estable, y entre los efectos secundarios más comunes se observó anemia en 22% de los pacientes (grado 3: 8%), neutropenia en un 15% (grado 3/4: 14%), trombocitopenia en un 14% (grado 3/4: 14%) y fatiga en un 15% (grados ½ en todos los casos) y no parece existir acumulación de efectos tóxicos.