La eliminación de la sustancia es lenta, ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o incluso semanas, y pueden llegar a producir efectos residuales.

Es útil en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamación).

Por vía intravenosa se usa en sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delirium tremens, convulsiones.

[4]​ Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave, inhabilitante o si somete al individuo a un estrés extremo.

[6]​ La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados.

Después de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva.

[7]​[8]​ Los efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, diarrea, vómito, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido.

Las benzodiazepinas no deberán utilizarse solas para tratar la ansiedad asociada con depresión, ya que podría sobrevenir un suicidio en dichos pacientes.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en quienes tengan antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis- analíticas y paranoia.